Zasób 3

Vesicare 10 mg

Substancja czynna
Solifenacini succinas
Postać
tabletki powlekane
Moc
10 mg
Skład
Vesicare 10 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu (Solifenacini succinas), co odpowiada 7,5 mg solifenacyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna (102,5 mg) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
-
Wskazania
Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i(lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.
Dawkowanie
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Vesicare u dzieci i dlatego produktu Vesicare nie należy stosować u dzieci. 1 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki solifenacyny bursztynianu większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2). Silne inhibitory cytochromu P450 3A4 Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka Vesicare nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.5). Sposób podawania Tabletki Vesicare należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Przeciwwskazania
Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów: - z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób; - z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - poddawanych hemodializie (patrz punkt 5.2); - z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2); - z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).
Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, Vesicare może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszaną reakcją niepożądaną w czasie przyjmowania produktu Vesicare było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz na dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (około 99%), i około 90% pacjentów leczonych produktem Vesicare ukończyło badanie obejmujące 12 tygodni leczenia. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być układów do <1/100) 000) określona na narządowych podstawie dostępnych danych) Zakażenia i Zakażenia zarażenia układu pasożytnicze moczowego Zapalenie pęcherza moczowego 5 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być układów do <1/100) 000) określona na narządowych podstawie dostępnych danych) Zaburzenia Reakcja układu anafilaktyczna* Zaburzenia Zmniejszony metabolizmu i apetyt* odżywiania Hiperkaliemia* Zaburzenia Omamy* Majaczenie* psychiczne Splątanie* Zaburzenia Senność Zawroty układu Zaburzenia głowy* nerwowego smaku Ból głowy* Zaburzenia oka Niewyraźne Zespół Jaskra* widzenie suchego oka Zaburzenia Torsade de serca Pointes* Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogra- mie* Migotanie przedsionków* Kołatanie serca* Tachykardia* Zaburzenia Suchość w Dysfonia* układu jamie oddechowego, nosowej klatki piersiowej i śródpiersia 6 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być układów do <1/100) 000) określona na narządowych podstawie dostępnych danych) Zaburzenia Suchość Zaparcia Refluks Niedrożność Niedrożność żołądka i jelit w jamie Nudności żołądkowo- okrężnicy jelita* ustnej Niestrawność przełykowy Zaklinowa- Dyskomfort w Ból brzucha Suchość w nie stolca jamie brzusznej* gardle Wymioty* Zaburzenia Zaburzenia wątroby i dróg czynności żółciowych wątroby* Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby* Zaburzenia Suchość Świąd* Rumień Złuszczające skóry i tkanki skóry Wysypka* wieloposta zapalenie skóry* podskórnej ciowy* Pokrzywka * Obrzęk naczynioru chowy* Zaburzenia Osłabienie mięśniowo- mięśni* szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia Trudności Zatrzymanie Zaburzenia nerek i dróg w moczu czynności nerek* moczowych oddawaniu moczu 7 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być układów do <1/100) 000) określona na narządowych podstawie dostępnych danych) Zaburzenia Zmęczenie ogólne i stany w Obrzęki miejscu podania obwodowe * obserwowane po wprowadzeniu do obrotu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: adr@urpl.gov.pl
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane), produkt może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje
Interakcje farmakologiczne Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania produktu Vesicare należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. 3 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Interakcje farmakokinetyczne W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, dwukrotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka Vesicare nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.2). Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych Doustne leki antykoncepcyjne Podczas stosowania produktu Vesicare nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Podczas stosowania produktu Vesicare nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie produktu Vesicare nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.
Ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem leczenia produktem Vesicare należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Vesicare należy stosować ostrożnie u pacjentów: - z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; 2 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. - z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; - z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; - z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min; patrz punkt 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; - z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh; patrz punkt 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; - jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.2 i
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży. 4 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i(lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków (patrz punkt 5.3). Z tego względu produktu Vesicare nie należy stosować u karmiących matek.
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Maksymalne stężenie solifenacyny w osoczu (Cmax) po przyjęciu tabletek produktu Vesicare występuje po 3 do 8 godzinach. Czas tmax jest niezależny od dawki. Wartość Cmax i pole pod krzywą (AUC) zwiększają się proporcjonalnie do dawki w zakresie od 5 mg do 40 mg. Całkowita dostępność biologiczna wynosi w przybliżeniu 90%. Przyjmowanie posiłków nie wpływa na wartości Cmax i AUC solifenacyny. Pozorna objętość dystrybucji solifenacyny po podaniu dożylnym wynosi około 600 l. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną α1-glikoproteiną. Solifenacyna w większości jest metabolizowana w wątrobie, przede wszystkim przez układ cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne, które mogą uczestniczyć w przemianach solifenacyny. Klirens układowy solifenacyny wynosi około 9,5 l na godzinę, a okres półtrwania w fazie końcowej wynosi 45 – 68 godzin. Po podaniu doustnym leku wyodrębniono w osoczu jeden metabolit czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna) i trzy metabolity nieczynne farmakologicznie (N-glukuronid, N- tlenek i 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny). Po 26 dobach od podania pojedynczej dawki 10 mg solifenacyny znakowanej radioizotopem C, około 70% aktywności promieniotwórczej wykryto w moczu, zaś 23% w kale. Około 11% aktywności promieniotwórczej w moczu pochodziło z substancji czynnej w postaci 11 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. niezmienionej; około 18% pochodziło z N-tlenku, 9% z 4R-hydroksy-N-tlenku i 8% z 4R- hydroksy metabolitu (czynny metabolit). Liniowość lub nieliniowość W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka solifenacyny jest liniowo zależna od dawki. Inne szczególne populacje Osoby w podeszłym wieku Dostosowanie dawki leku w zależności od wieku pacjenta nie jest konieczne. Wyniki badań prowadzonych u osób w podeszłym wieku wykazały, że ekspozycja na solifenacynę (wyrażona jako AUC) po podaniu solifenacyny bursztynianu (5 mg i 10 mg raz na dobę) była podobna u zdrowych osób w podeszłym wieku (65 – 80 lat) i u zdrowych osób młodych (w wieku poniżej 55 lat). Średnia szybkość wchłaniania wyrażona jako tmax była nieco mniejsza u osób w podeszłym wieku, zaś okres półtrwania w fazie końcowej był w tej grupie pacjentów o około 20% dłuższy. Te umiarkowane różnice nie były istotne klinicznie. Nie oceniano farmakokinetyki solifenacyny u dzieci i młodzieży. Płeć Farmakokinetyka solifenacyny nie jest zależna od płci. Farmakokinetyka solifenacyny nie jest zależna od rasy. Zaburzenia czynności nerek Wartości AUC i Cmax solifenacyny u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie różniły się istotnie od tych, które stwierdzano u zdrowych ochotników. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) ekspozycja na solifenacynę była istotnie większa niż w grupie kontrolnej, co wyrażało się zwiększeniem Cmax o około 30%, AUC o ponad 100% oraz t1/2 o ponad 60%. Wykazano istotną statystycznie zależność pomiędzy klirensem kreatyniny i klirensem solifenacyny. Nie oceniano farmakokinetyki solifenacyny u pacjentów poddawanych hemodializie. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child- Pugh) wartość Cmax nie ulegała zmianie, AUC zwiększała się o 60%, zaś t1/2 wydłużał się dwukrotnie. Nie oceniano farmakokinetyki solifenacyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki działające rozkurczowo na drogi moczowe kod ATC: G04B D08. Mechanizm działania Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M3. Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale. Właściwości farmakodynamiczne Leczenie produktem Vesicare w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę było przedmiotem kilku randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych, prowadzonych na zasadzie podwójnie ślepej próby u mężczyzn i kobiet z pęcherzem nadreaktywnym. Jak przedstawiono w poniższej tabeli, zarówno dawka 5 mg jak i dawka 10 mg produktu Vesicare powodowała statystycznie istotną poprawę w odniesieniu do pierwotnych i drugorzędowych punktów końcowych, w porównaniu z placebo. Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to stabilizowało się w okresie 12 tygodni. W długoterminowym badaniu otwartym wykazano, że skuteczność produktu utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy. Wśród chorych, u których przed leczeniem stwierdzono nietrzymanie moczu, po 12 tygodniach leczenia nietrzymanie moczu całkowicie ustąpiło u około 50% pacjentów, zaś u 35% leczonych częstość oddawania moczu zmniejszyła się do mniej niż 8 mikcji na dobę. Leczenie objawów pęcherza nadreaktywnego wpływało też korzystnie na liczne parametry jakości życia, takie jak ogólne poczucie zdrowia, wpływ nietrzymania moczu na jakość życia, ograniczenia pełnionej roli, ograniczenia natury fizycznej, ograniczenia społeczne, emocje, ciężkość objawów, nasilenie objawów i jakość snu i(lub) napęd. 9 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Wyniki (zsumowane) czterech kontrolowanych badań III. fazy, w których leczenie trwało 12 Placebo Vesicare Vesicare Tolterodyna 5 mg raz na 10 mg raz na 2 mg dwa dobę dobę razy na dobę Liczba mikcji/dobę Średnia wartość wyjściowa 11,9 12,1 11,9 12,1 Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej 1,4 2,3 2,7 1,9 % zmiany względem wartości wyjściowej (12%) (19%) (23%) (16%) n 1138 552 1158 250 wartość p* <0,001 <0,001 0,004 Liczba incydentów parcia naglącego/dobę Średnia wartość wyjściowa 6,3 5,9 6,2 5,4 Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej 2,0 2,9 3,4 2,1 % zmiany względem wartości wyjściowej (32%) (49%) (55%) (39%) n 1124 548 1151 250 wartość p* <0,001 <0,001 0,031 Liczba incydentów nietrzymania moczu/dobę Średnia wartość wyjściowa 2,9 2,6 2,9 2,3 Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej 1,1 1,5 1,8 1,1 % zmiany względem wartości wyjściowej (38%) (58%) (62%) (48%) n 781 314 778 157 wartość p* <0,001 <0,001 0,009 Liczba incydentów nykturii/dobę Średnia wartość wyjściowa 1,8 2,0 1,8 1,9 Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej 0,4 0,6 0,6 0,5 % zmiany względem wartości wyjściowej (22%) (30%) (33%) (26%) n 1005 494 1035 232 wartość p* 0,025 <0,001 0,199 Objętość moczu/jedną mikcję Średnia wartość wyjściowa 166 ml 146 ml 163 ml 147 ml Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej 9 ml 32 ml 43 ml 24 ml % zmiany względem wartości wyjściowej (5%) (21%) (26%) (16%) 10 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. n 1135 552 1156 250 wartość p* <0,001 <0,001 <0,001 Liczba podpasek/dobę Średnia wartość wyjściowa 3,0 2,8 2,7 2,7 Średnie zmniejszenie względem wartości wyjściowej 0,8 1,3 1,3 1,0 % zmiany względem wartości wyjściowej (27%) (46%) (48%) (37%) n 238 236 242 250 wartość p* <0,001 <0,001 0,010 Uwaga: W 4 kluczowych badaniach klinicznych stosowano Vesicare 10 mg i placebo. W 2 spośród tych 4 badań stosowano również Vesicare 5 mg, zaś w jednym z nich podawano także tolterodynę w dawce 2 mg dwa razy na dobę. Nie wszystkie parametry i nie wszystkie badane grupy były oceniane w każdym z badań. Z tego względu podana liczba pacjentów może różnić się w odniesieniu do poszczególnych parametrów i leczonych grup. * Wartość p w porównaniu do placebo
Przedawkowanie
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianiu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, nie wymagających hospitalizacji pacjenta. W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów. Podobnie jak w przypadku innych leków cholinolitycznych objawy można leczyć w następujący sposób: - ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol; - drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny; - niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację; - tachykardia: zastosować leki blokujące receptory beta-adrenergiczne; - zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza; 8 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. - rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i(lub) umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu. Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych leków antymuskarynowych, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie leków mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Vesicare 10 mg?

    Vesicare 10 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu (Solifenacini succinas), co odpowiada 7,5 mg solifenacyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna (102,5 mg) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Vesicare 10 mg?

    Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i(lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

    Jak często zażywać lek Vesicare 10 mg?

    Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Vesicare u dzieci i dlatego produktu Vesicare nie należy stosować u dzieci. 1 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki solifenacyny bursztynianu większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2). Silne inhibitory cytochromu P450 3A4 Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka Vesicare nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.5). Sposób podawania Tabletki Vesicare należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

    Kiedy nie przyjmować leku Vesicare 10 mg?

    Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów: - z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób; - z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - poddawanych hemodializie (patrz punkt 5.2); - z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2); - z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).

    Kiedy nie powinno się stosować leku Vesicare 10 mg?

    Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów: - z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób; - z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - poddawanych hemodializie (patrz punkt 5.2); - z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2); - z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).

    Jakie są działania niepożądane leku Vesicare 10 mg?

    Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, Vesicare może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszaną reakcją niepożądaną w czasie przyjmowania produktu Vesicare było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz na dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (około 99%), i około 90% pacjentów leczonych produktem Vesicare ukończyło badanie obejmujące 12 tygodni leczenia. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być układów do <1/100) 000) określona na narządowych podstawie dostępnych danych) Zakażenia i Zakażenia zarażenia układu pasożytnicze moczowego Zapalenie pęcherza moczowego 5 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być układów do <1/100) 000) określona na narządowych podstawie dostępnych danych) Zaburzenia Reakcja układu anafilaktyczna* Zaburzenia Zmniejszony metabolizmu i apetyt* odżywiania Hiperkaliemia* Zaburzenia Omamy* Majaczenie* psychiczne Splątanie* Zaburzenia Senność Zawroty układu Zaburzenia głowy* nerwowego smaku Ból głowy* Zaburzenia oka Niewyraźne Zespół Jaskra* widzenie suchego oka Zaburzenia Torsade de serca Pointes* Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogra- mie* Migotanie przedsionków* Kołatanie serca* Tachykardia* Zaburzenia Suchość w Dysfonia* układu jamie oddechowego, nosowej klatki piersiowej i śródpiersia 6 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być układów do <1/100) 000) określona na narządowych podstawie dostępnych danych) Zaburzenia Suchość Zaparcia Refluks Niedrożność Niedrożność żołądka i jelit w jamie Nudności żołądkowo- okrężnicy jelita* ustnej Niestrawność przełykowy Zaklinowa- Dyskomfort w Ból brzucha Suchość w nie stolca jamie brzusznej* gardle Wymioty* Zaburzenia Zaburzenia wątroby i dróg czynności żółciowych wątroby* Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby* Zaburzenia Suchość Świąd* Rumień Złuszczające skóry i tkanki skóry Wysypka* wieloposta zapalenie skóry* podskórnej ciowy* Pokrzywka * Obrzęk naczynioru chowy* Zaburzenia Osłabienie mięśniowo- mięśni* szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia Trudności Zatrzymanie Zaburzenia nerek i dróg w moczu czynności nerek* moczowych oddawaniu moczu 7 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Nie znana MedDRA często (≥1/100 do często (≥1/10 000 rzadko (częstość nie dotycząca (≥1/10) <1/10) (≥1/1000 do <1/1000) (<1/10 może być układów do <1/100) 000) określona na narządowych podstawie dostępnych danych) Zaburzenia Zmęczenie ogólne i stany w Obrzęki miejscu podania obwodowe * obserwowane po wprowadzeniu do obrotu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: adr@urpl.gov.pl

    Czy lek Vesicare 10 mg wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane), produkt może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

    Czy przyjmując Vesicare 10 mg mogę prowadzić auto?

    Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane), produkt może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

    Czy Vesicare 10 mg mogę przyjmować w ciąży?

    Ciąża Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży. 4 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i(lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków (patrz punkt 5.3). Z tego względu produktu Vesicare nie należy stosować u karmiących matek.

    Czy Vesicare 10 mg jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Ciąża Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży. 4 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i(lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków (patrz punkt 5.3). Z tego względu produktu Vesicare nie należy stosować u karmiących matek.

    Czy Vesicare 10 mg wpływa na płodność?

    Ciąża Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży. 4 Charakterystyka Produktu Leczniczego zatwierdzona w procedurze MRP nr NL/H/0487/001-002/II/031 zakończonej dnia 25.11.2013 r. Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i(lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków (patrz punkt 5.3). Z tego względu produktu Vesicare nie należy stosować u karmiących matek.