Tizanidine Actavis
- Substancja czynna
- Tizanidinum
- Postać
- tabletki
- Moc
- 4 mg
- Skład
- Każda tabletka zawiera: 4 mg tyzanidyny (w postaci 4,576 mg tyzanidyny chlorowodorku). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 200 mg laktozy bezwodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
- Substancje pomocnicze
- Laktoza bezwodna Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Kwas stearynowy
- Wskazania
- Leczenie spastyczności spowodowanej stwardnieniem rozsianym albo urazem lub chorobą rdzenia kręgowego.
- Dawkowanie
- Działanie tyzanidyny na spastyczność osiąga maksimum w ciągu 2 do 3 godzin od podania i jest relatywnie krótkotrwałe. Częstotliwość podawania powinna być dostosowana indywidualnie do pacjenta, a tyzanidynę należy podawać w dawkach podzielonych do 3-4 razy na dobę w zależności od potrzeb pacjenta. Z powodu istniejących różnic w odpowiedzi na leczenie wśród pacjentów, należy dokładnie dostosować dawkę. Nie należy przekraczać dawki wywołującej pożądane działanie terapeutyczne. Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 2 mg w dawce pojedynczej, zwiększanej następnie o 2 mg nie częściej niż w odstępach co pól tygodnia. Optymalna odpowiedź na leczenie jest zazwyczaj osiągana z dawką dobową od 12 do 24 mg podzieloną na 3 lub 4 równe dawki. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 12 mg. Nie należy przekraczać całkowita dawki dobowej 36 mg. Działania niepożądane (patrz punkt 4.8) mogą występować po zastosowaniu dawek terapeutycznych, ale mogą być zminimalizowane przez powolne zwiększanie dawki i dlatego u większości pacjentów nie stanowi to czynnika ograniczającego. Przerwanie leczenia Jeśli istnieje konieczność przerwania leczenia, szczególnie u pacjentów którzy otrzymywali długotrwale duże dawki, dawkę należy stopniowo zmniejszać (patrz punkt 4.4). 1 Osoby w podeszłym wieku Doświadczenie dotyczące stosowania tyzanidyny u osób w podeszłym wieku jest ograniczone i dlatego stosowanie tyzanidyny nie jest zalecane, chyba że korzyści wynikające z zastosowania tyzanidyny przekraczają ryzyko. Dane farmakokinetyczne sugerują, że klirens nerkowy u osób w podeszłym wieku może być zmniejszony ponad trzykrotnie. Dzieci i młodzież Doświadczenie z zastosowaniem tyzanidyny u osób wieku poniżej 18 lat jest ograniczone. Tyzanidyna nie jest zalecana w tej grupie pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 25 ml/min), leczenie należy rozpoczynać dawką 2 mg raz na dobę, a następnie powoli zwiększać dawkę, aż do uzyskania dawki skutecznej. Dawkę należy zwiększać o nie więcej niż 2 mg zgodnie z tolerancją na produkt i skuteczność. Zaleca się powolne zwiększanie pojedynczej dawki dobowej przed zwiększeniem częstotliwości podawania produktu leczniczego. U pacjentów z niewydolnością nerek należy odpowiednio monitorować czynność nerek (patrz punkt 4.4) Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Tyzanidyna jest przeciwwskazana u pacjentów z poważnie zaburzoną czynnością wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.4). Sposób podawania Podanie doustne.
- Przeciwwskazania
- Tyzanidyna jest metabolizowana w wątrobie, dlatego stosowanie tyzanidyny u pacjentów z poważnie zaburzoną czynnością wątroby jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny oraz silnych inhibitorów CYP1A2 jak np. fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.4 i 4.5). Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1..
- Działania niepożądane
- Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z częstością występowania według następującego schematu: Bardzo często (≥ 1/10), Często (≥ 1/100 do < 1/10), Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), Bardzo rzadko, włączając pojedyncze przypadki (< 1/10 000), Częstość nieznana (nie może zostać ustalona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane uszeregowane są w kolejności malejącej pod względem ciężkości działania. Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Częstość układów i często (≥ 1/100 do < często (≥ 1/10 000 do rzadko nieznana narządów (≥ 1/10) (≥ 1/1 < 1/1000) (< 1/10 000) MedDRA 1/10) 000 do < 1/100) Zaburzenia układu reakcje immunologicznego uczuleniowe Zaburzenia omamy*, zaburzenia psychiczne bezsenność, lękowe zaburzenia snu Zaburzenia układu senność**, ból głowy, nerwowego zawroty ataksja głowy** Zaburzenia oka zaburzenia 4 akomodacji Zaburzenia serca bradykardia, w badaniach tachykardia po (patrz punkt wprowadzeniu 4.4 i 4.5) produktu do obrotu donoszono o wydłużeniu odstępu QT (patrz punkt
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
- Tyzanidyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: pacjentom odczuwającym senność, zawroty głowy lub jakiekolwiek objawy niedociśnienia powinno się odradzać wykonywanie zajęć wymagających zwiększonej uwagi, np. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
- Interakcje
- Inhibitory CYP Jednoczesne stosowanie leków hamujących działanie CYP1A2 może zwiększyć stężenie tyzanidyny w osoczu (patrz punkt 5.2). Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną, inhibitorami CYP450 1A2 u człowieka, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3), ponieważ powoduje odpowiednio 33-krotne i 10-krotne zwiększenie AUC tyzanidyny. Znaczące klinicznie i przedłużające się niedociśnienie tętnicze może objawiać się sennością, zawrotami głowy oraz zmniejszeniem zdolności psychomotorycznych (patrz punkt 4.4). Jednoczesne podawanie tyzanidyny z inhibitorami CYP1A2 jak niektóre leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyną, niektórymi fluorochinolami (enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna), rofekoksybem, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi oraz tyklopidyną nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Zwiększone stężenie tyzanidyny w osoczu może wywołać objawy przedawkowania, w tym przedłużenie QT (c) (patrz również punkt 4.9). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tyzanidiny (w dużych dawkach) z innymi produktami leczniczymi, które wywołują przedłużenie QT (c). Zaleca się wykonywanie EKG. Leki przeciwnadciśnieniowe Tyzanidyna może powodować niedociśnienie tętnicze, może jednocześnie zwiększyć działanie leków przeciwnadciśnieniowych włączając leki moczopędne, należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki obniżające ciśnienie. Należy zachować ostrożność, jeśli tyzanidyna stosowana jest jednocześnie z substancjami blokującymi receptory adrenergiczne lub z digoksyną, ponieważ takie skojarzenie może zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego lub bradykardii. U niektórych pacjentów nawracające niedociśnienie tętnicze i tachykardia obserwowane były po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi. W wyjątkowych przypadkach, nawracające niedociśnienie tętnicze może prowadzić do zdarzenia mózgowo-naczyniowego (patrz punkt 4.4 i 4.8 ). 3 Dane farmakokinetyczne dotyczące pojedynczej i wielokrotnej dawki tyzanidyny sugerują, że klirens tyzanidyny zmniejszył się o około 50% u kobiet stosujących jednocześnie doustne leki antykoncepcyjne. Chociaż nie przeprowadzono specyficznych badań farmakokinetycznych w celu wyjaśnienia potencjalnych interakcji między doustnymi lekami antykoncepcyjnymi i tyzanidyną, należy uwzględnić możliwość odpowiedzi klinicznej i (lub) działań niepożądanych występujących po zastosowaniu małych dawek tyzanidyny u pacjentek stosujących pigułkę antykoncepcyjną. W badaniach klinicznych nie ma doniesień o znaczących klinicznie interakcjach. Alkohol lub leki uspokajające lub działające na ośrodkowy układ nerwowy mogą zwiększyć uspokajające działanie tyzanidyny.
- Ostrzeżenia
- Ostrzeżenia Inhibitory cytochromu P450 (CYP) Jednoczesne stosowanie tyzanidyny i inhibitorów CYP1A2 nie jest zalecane (patrz punkt 4.3 i 4.5). Niedociśnienie tętnicze Podczas leczenia z zastosowaniem tyzanidyny może wystąpić niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.8) również jak wynik interakcji z inhibitorem CYP1A2 i (lub) lekami przeciwnadciśnieniowymi (patrz punkt
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Ciąża Badania na zwierzętach wskazują na zwiększoną umieralność przed i okołoporodową przy dawkach toksycznych dla matki. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Aż dotychczas nie przeprowadzano badań kontrolowanych u kobiet w ciąży i dlatego tyzanidyny nie należy stosować w okresie ciąży chyba, że korzyści z jej stosowania wyraźnie przewyższają ryzyko. Karmienie piersią Mimo, że tylko niewielkie ilości tyzanidyny przenikają do mleka zwierzęcego, tyzanidyny nie należy stosować u kobiet w okresie laktacji.
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wchłanianie Tyzanidyna wchłaniana jest szybko i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie po podaniu. Tyzanidyna jest wiązana z białkami osocza jedynie w około 30%, w badaniach na zwierzętach wykazano, że łatwo przenika barierę krew-mózg. Średnia objętość dystrybucji (ang. VSS - steady-state volume) po podaniu dożylnym wynosi 2,6 l/kg. 6 Metabolizm Tyzanidyna dobrze się wchłania, ale ze względu na znaczący metabolizm pierwszego przejścia średnia absolutna dostępność biologiczna wynosi zaledwie 34% po podaniu dożylnym. Tyzanidyna jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Tyzanidyna jest metabolizowana in vitro przede wszystkim przez cytochrom P450 1A2. Metabolity wydalane są przez nerki (około 70% podanej dawki) i są nieaktywne. Wydalanie nerkowe wynosi około 53% po pojedynczej dawce 5 mg i 66% po podaniu 4 mg trzy razy na dobę. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi 2 do 4 godzin. Liniowość Tyzanidyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 4 do 20 mg. Niewielkie różnice międzyosobnicze dla parametrów farmakokinetycznych (Cmax i AUC) ułatwiają wiarygodne oszacowanie stężenia w osoczu po podaniu doustnym. Charakterystyka w szczególnych grupach pacjentów Płeć nie wpływa na farmakokinetyczne parametry tyzanidyny. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny > 25 ml/min) maksymalne średnie stężenie w osoczu jest dwukrotnie większe niż u zdrowych ochotników. Końcowy okres półtrwania jest również wydłużony do około 14 godzin, co powoduje większe (około sześciokrotnie) wartości AUC (patrz punkt 4.4) Przyjmowanie pokarmu Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma znaczącego wpływu na profil farmakokinetyczny tyzanidyny.
- Właściwości farmakodynamiczne
- Grupa farmakoterapeutyczna: Układ mięśniowo-szkieletowy; leki zwiotczające mięśnie działające ośrodkowo; inne leki działające ośrodkowo Kod ATC: M03BX02 Tyzanidyna jest ośrodkowo działającym produktem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, którego głównym miejscem działania jest rdzeń kręgowy, gdzie hamuje ona uwalnianie aminokwasów pobudzających, które stymulują receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA), to działanie jest przypuszczalnie wynikiem stymulacji receptorów alfa-2. Polisynaptyczne przekazywanie sygnału na poziomie interneuronu kręgowego, odpowiedzialnego za nadmierne napięcie mięśniowe zostaje zahamowane, a napięcie mięśniowe zostaje zmniejszone. Tyzanidyna nie działa bezpośrednio na mięśnie szkieletowe, połączenia nerwowo-mięśniowe lub na monosynaptyczne odruchy rdzeniowe. Dodatkowo, oprócz właściwości rozluźniających mięśnie, tyzanidyna ma również umiarkowane ośrodkowe działanie przeciwbólowe. U ludzi tyzanidyna obniża patologicznie zwiększone napięcie mięśniowe, włączając oporność na ruchy bierne oraz zmniejsza skurcze toniczne i kloniczne.
- Przedawkowanie
- Doświadczenie kliniczne jest ograniczone. W jednym przypadku, powrót do zdrowia dorosłego pacjenta, który przyjął 400 mg tyzanidyny przebiegał bez powikłań. Pacjent otrzymał mannitol i frusemid. Nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, zawroty głowy, zwężenie źrenic, zespół zaburzeń oddechowych, śpiączka, niepokój ruchowy, senność. Zaleca się stosowanie leczenia podtrzymującego oraz postępowania powodującego wydalenie niestrawionej substancji z przewodu pokarmowego jak płukanie żołądka lub wielokrotne podawanie dużych dawek węgla aktywowanego. Pacjent powinien być dobrze nawodniony. Zastosowanie wymuszonej diurezy ma na celu przyspieszenie eliminacji tyzanidyny. Następnie należy stosować leczenie objawowe.
- Ulotka
- Pobierz
- Dostępne jako preparat:
- Dostępne w opakowaniach:
- 10 tabl.: Rp - lek na receptę
- 30 tabl.: Rp - lek na receptę
- Pytania dotyczące leku:
Co wchodzi w skład leku Tizanidine Actavis?
Każda tabletka zawiera: 4 mg tyzanidyny (w postaci 4,576 mg tyzanidyny chlorowodorku). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 200 mg laktozy bezwodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Jakie są wskazania do stosowania leku Tizanidine Actavis?
Leczenie spastyczności spowodowanej stwardnieniem rozsianym albo urazem lub chorobą rdzenia kręgowego.
Jak często zażywać lek Tizanidine Actavis?
Działanie tyzanidyny na spastyczność osiąga maksimum w ciągu 2 do 3 godzin od podania i jest relatywnie krótkotrwałe. Częstotliwość podawania powinna być dostosowana indywidualnie do pacjenta, a tyzanidynę należy podawać w dawkach podzielonych do 3-4 razy na dobę w zależności od potrzeb pacjenta. Z powodu istniejących różnic w odpowiedzi na leczenie wśród pacjentów, należy dokładnie dostosować dawkę. Nie należy przekraczać dawki wywołującej pożądane działanie terapeutyczne. Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 2 mg w dawce pojedynczej, zwiększanej następnie o 2 mg nie częściej niż w odstępach co pól tygodnia. Optymalna odpowiedź na leczenie jest zazwyczaj osiągana z dawką dobową od 12 do 24 mg podzieloną na 3 lub 4 równe dawki. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 12 mg. Nie należy przekraczać całkowita dawki dobowej 36 mg. Działania niepożądane (patrz punkt 4.8) mogą występować po zastosowaniu dawek terapeutycznych, ale mogą być zminimalizowane przez powolne zwiększanie dawki i dlatego u większości pacjentów nie stanowi to czynnika ograniczającego. Przerwanie leczenia Jeśli istnieje konieczność przerwania leczenia, szczególnie u pacjentów którzy otrzymywali długotrwale duże dawki, dawkę należy stopniowo zmniejszać (patrz punkt 4.4). 1 Osoby w podeszłym wieku Doświadczenie dotyczące stosowania tyzanidyny u osób w podeszłym wieku jest ograniczone i dlatego stosowanie tyzanidyny nie jest zalecane, chyba że korzyści wynikające z zastosowania tyzanidyny przekraczają ryzyko. Dane farmakokinetyczne sugerują, że klirens nerkowy u osób w podeszłym wieku może być zmniejszony ponad trzykrotnie. Dzieci i młodzież Doświadczenie z zastosowaniem tyzanidyny u osób wieku poniżej 18 lat jest ograniczone. Tyzanidyna nie jest zalecana w tej grupie pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 25 ml/min), leczenie należy rozpoczynać dawką 2 mg raz na dobę, a następnie powoli zwiększać dawkę, aż do uzyskania dawki skutecznej. Dawkę należy zwiększać o nie więcej niż 2 mg zgodnie z tolerancją na produkt i skuteczność. Zaleca się powolne zwiększanie pojedynczej dawki dobowej przed zwiększeniem częstotliwości podawania produktu leczniczego. U pacjentów z niewydolnością nerek należy odpowiednio monitorować czynność nerek (patrz punkt 4.4) Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Tyzanidyna jest przeciwwskazana u pacjentów z poważnie zaburzoną czynnością wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.4). Sposób podawania Podanie doustne.
Kiedy nie przyjmować leku Tizanidine Actavis?
Tyzanidyna jest metabolizowana w wątrobie, dlatego stosowanie tyzanidyny u pacjentów z poważnie zaburzoną czynnością wątroby jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny oraz silnych inhibitorów CYP1A2 jak np. fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.4 i 4.5). Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1..
Kiedy nie powinno się stosować leku Tizanidine Actavis?
Tyzanidyna jest metabolizowana w wątrobie, dlatego stosowanie tyzanidyny u pacjentów z poważnie zaburzoną czynnością wątroby jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny oraz silnych inhibitorów CYP1A2 jak np. fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.4 i 4.5). Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1..
Jakie są działania niepożądane leku Tizanidine Actavis?
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z częstością występowania według następującego schematu: Bardzo często (≥ 1/10), Często (≥ 1/100 do < 1/10), Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), Bardzo rzadko, włączając pojedyncze przypadki (< 1/10 000), Częstość nieznana (nie może zostać ustalona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane uszeregowane są w kolejności malejącej pod względem ciężkości działania. Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo Częstość układów i często (≥ 1/100 do < często (≥ 1/10 000 do rzadko nieznana narządów (≥ 1/10) (≥ 1/1 < 1/1000) (< 1/10 000) MedDRA 1/10) 000 do < 1/100) Zaburzenia układu reakcje immunologicznego uczuleniowe Zaburzenia omamy*, zaburzenia psychiczne bezsenność, lękowe zaburzenia snu Zaburzenia układu senność**, ból głowy, nerwowego zawroty ataksja głowy** Zaburzenia oka zaburzenia 4 akomodacji Zaburzenia serca bradykardia, w badaniach tachykardia po (patrz punkt wprowadzeniu 4.4 i 4.5) produktu do obrotu donoszono o wydłużeniu odstępu QT (patrz punkt
Czy lek Tizanidine Actavis wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?
Tyzanidyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: pacjentom odczuwającym senność, zawroty głowy lub jakiekolwiek objawy niedociśnienia powinno się odradzać wykonywanie zajęć wymagających zwiększonej uwagi, np. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Czy przyjmując Tizanidine Actavis mogę prowadzić auto?
Tyzanidyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: pacjentom odczuwającym senność, zawroty głowy lub jakiekolwiek objawy niedociśnienia powinno się odradzać wykonywanie zajęć wymagających zwiększonej uwagi, np. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Czy Tizanidine Actavis mogę przyjmować w ciąży?
Ciąża Badania na zwierzętach wskazują na zwiększoną umieralność przed i okołoporodową przy dawkach toksycznych dla matki. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Aż dotychczas nie przeprowadzano badań kontrolowanych u kobiet w ciąży i dlatego tyzanidyny nie należy stosować w okresie ciąży chyba, że korzyści z jej stosowania wyraźnie przewyższają ryzyko. Karmienie piersią Mimo, że tylko niewielkie ilości tyzanidyny przenikają do mleka zwierzęcego, tyzanidyny nie należy stosować u kobiet w okresie laktacji.
Czy Tizanidine Actavis jest bezpieczny w czasie karmienia?
Ciąża Badania na zwierzętach wskazują na zwiększoną umieralność przed i okołoporodową przy dawkach toksycznych dla matki. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Aż dotychczas nie przeprowadzano badań kontrolowanych u kobiet w ciąży i dlatego tyzanidyny nie należy stosować w okresie ciąży chyba, że korzyści z jej stosowania wyraźnie przewyższają ryzyko. Karmienie piersią Mimo, że tylko niewielkie ilości tyzanidyny przenikają do mleka zwierzęcego, tyzanidyny nie należy stosować u kobiet w okresie laktacji.
Czy Tizanidine Actavis wpływa na płodność?
Ciąża Badania na zwierzętach wskazują na zwiększoną umieralność przed i okołoporodową przy dawkach toksycznych dla matki. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Aż dotychczas nie przeprowadzano badań kontrolowanych u kobiet w ciąży i dlatego tyzanidyny nie należy stosować w okresie ciąży chyba, że korzyści z jej stosowania wyraźnie przewyższają ryzyko. Karmienie piersią Mimo, że tylko niewielkie ilości tyzanidyny przenikają do mleka zwierzęcego, tyzanidyny nie należy stosować u kobiet w okresie laktacji.