Zasób 3

Proxacin 500

Substancja czynna
Ciprofloxacinum
Postać
tabletki powlekane
Moc
500 mg
Skład
Każda tabletka powlekana zawiera 250 mg lub 500 mg cyprofloksacyny (Ciprofloxacinum) w postaci cyprofloksacyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka powlekana 250 mg zawiera 1,3 mg sodu, każda tabletka powlekana 500 mg zawiera 2,6 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
-
Wskazania
Produkty PROXACIN 250 i PROXACIN 500 tabletki powlekane są wskazane do leczenia poniżej wymienionych zakażeń (patrz punkt 4.4 i 5.1). Przed rozpoczęciem terapii należy zwrócić szczególną uwagę na dostępne informacje dotyczące oporności na cyprofloksacynę. Dorośli  Zakażenia dolnych dróg oddechowych wywołane przez bakterie Gram-ujemne: - zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc produkty Proxacin 250 i Proxacin 500 należy stosować tylko wtedy, gdy użycie innych leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych do leczenia tych zakażeń uzna się za niewłaściwe; - zakażenia płucno-oskrzelowe w przebiegu mukowiscydozy lub rozstrzenie oskrzeli; - pozaszpitalne zapalenie płuc.  Przewlekłe ropne zapalenie ucha środkowego.  Zaostrzenie o ciężkim przebiegu przewlekłego zapalenia zatok, szczególnie wywołane przez bakterie Gram-ujemne.  Niepowikłane ostre zapalenie pęcherza moczowego. W niepowikłanym zapaleniu pęcherza moczowego produkty Proxacin 250 i Proxacin 500 należy stosować tylko wtedy, gdy użycie innych leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych do leczenia tych zakażeń uzna się za niewłaściwe.  Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek.  Powikłane zakażenia układu moczowego. 1/23  Bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego.  Zakażenia układu moczowo-płciowego:  rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej lub szyjki macicy, wywołane przez wrażliwe szczepy Neisseria gonorrhoeae;  zapalenie jądra i najądrza, w tym wywołane przez wrażliwe szczepy Neisseria gonorrhoeae;  zapalenie narządów miednicy mniejszej, w tym wywołane przez wrażliwe szczepy Neisseria gonorrhoeae.  Zakażenia układu pokarmowego (np. biegunka podróżnych).  Zakażenia w obrębie jamy brzusznej.  Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez bakterie Gram-ujemne.  Złośliwe zapalenie ucha zewnętrznego.  Zakażenia kości i stawów.  Zapobieganie inwazyjnym zakażeniom wywołanym przez Neisseria meningitidis.  Płucna postać wąglika (zapobieganie zakażeniom po kontakcie z bakteriami i leczenie). Cyprofloksacynę można stosować w leczeniu pacjentów z neutropenią z gorączką, która przypuszczalnie jest skutkiem zakażenia bakteryjnego. Dzieci i młodzież  Zakażenia płucno-oskrzelowe wywołane przez Pseudomonas aeruginosa u pacjentów z mukowiscydozą.  Powikłane zakażenia układu moczowego oraz ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek.  Płucna postać wąglika (zapobieganie zakażeniom po kontakcie z bakteriami i leczenie). Cyprofloksacynę można także zastosować do leczenia ciężkich zakażeń u dzieci i młodzieży, jeżeli uzna się to za konieczne. Leczenie powinni zalecać wyłącznie lekarze, którzy mają doświadczenie w leczeniu mukowiscydozy i (lub) ciężkich zakażeń u dzieci i młodzieży (patrz punkty 4.4 i 5.1). Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Dawkowanie
Dawka zależy od wskazania, ciężkości i miejsca zakażenia, wrażliwości na cyprofloksacynę drobnoustrojów wywołujących zakażenia, czynności nerek pacjenta oraz, u dzieci i młodzieży, od masy ciała. Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby oraz od jej przebiegu klinicznego i bakteriologicznego. Podczas leczenia zakażeń wywołanych przez niektóre bakterie (np. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter lub Staphylococcus spp.) może być konieczne podawanie większych dawek cyprofloksacyny oraz stosowanie w skojarzeniu z innymi odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. W zależności od drobnoustroju wywołującego zakażenie, podczas leczenia niektórych zakażeń (np. zapalenie narządów miednicy mniejszej, zakażenia w obrębie jamy brzusznej, zakażenia u pacjentów z neutropenią i zakażenia kości i stawów) może być konieczne zastosowanie w skojarzeniu z innym odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym. 2/23 Dorośli Wskazania Dawka dobowa Całkowity czas trwania w miligramach leczenia (w tym ewentualne wstępne leczenie pozajelitowe) Zakażenia dolnych dróg oddechowych 500 mg 2 razy na dobę 7 do 14 dni do 750 mg 2 razy na dobę Zakażenia górnych Zaostrzeniee 500 mg 2 razy na dobę 7 do 14 dni dróg oddechowych przewlekłego do 750 mg 2 razy na dobę zapalenia zatok szczególnie spowodowane przez bakterie Gram-ujemne Przewlekłe ropne 500 mg 2 razy na dobę 7 do 14 dni zapalenie ucha do 750 mg 2 razy na dobę środkowego Złośliwe zapalenie 750 mg 2 razy na dobę 28 dni do 3 miesięcy ucha zewnętrznego Zakażenia układu Niepowikłane ostre 250 mg 2 razy na dobę 3 dni moczowego (patrz zapalenie pęcherza do 500 mg 2 razy na dobę punkt 4.4) moczowego u kobiet przed menopauzą można zastosować 500 mg w dawce pojedynczej Powikłane zapalenie 500 mg 2 razy na dobę 7 dni pęcherza moczowego, niepowikłane ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek Powikłane 500 mg 2 razy na dobę do co najmniej 10 dni, w odmiedniczkowe 750 mg 2 razy na dobę szczególnych przypadkach zapalenie nerek (np. ropnie) leczenie można kontynuować powyżej 21 dni Bakteryjne zapalenie 500 mg 2 razy na dobę do 2 do 4 tygodni (ostre) od 4 gruczołu krokowego 750 mg 2 razy na dobę do 6 tygodni (przewlekłe) Zakażenia Rzeżączkowe 500 mg w jednej dawce 1 doba (pojedyncza dawka) narządów zapalenie cewki płciowych moczowej lub szyjki macicy Zapalenie jądra i 500 mg 2 razy na dobę do co najmniej 14 dni najądrza oraz zapalenie 750 mg 2 razy na dobę narządów miednicy mniejszej Zakażenia układu Biegunka wywołana 500 mg 2 razy na dobę 1 doba pokarmowego przez bakterie i zakażenia chorobotwórcze, w w obrębie jamy tym przez Shigella spp. brzusznej inne niż Shigella dysenteriae typu 1, oraz empiryczne leczenie ciężkiej biegunki podróżnych Biegunka wywołana 500 mg 2 razy na dobę 5 dni przez Shigella dysenteriae typu 1 3/23 Biegunka wywołana 500 mg 2 razy na dobę 3 dni przez Vibrio cholerae Dur brzuszny 500 mg 2 razy na dobę 7 dni Zakażenia w obrębie 500 mg 2 razy na dobę 5 do 14 dni jamy brzusznej do 750 mg 2 razy na dobę wywołane przez bakterie Gram-ujemne Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane 500 mg 2 razy na dobę 7 do 14 dni przez bakterie Gram-ujemne do 750 mg 2 razy na dobę Zakażenia kości i stawów 500 mg 2 razy na dobę maksymalnie 3 miesiące do 750 mg 2 razy na dobę Pacjenci z neutropenią z gorączką o 500 mg 2 razy na dobę do leczenie należy prawdopodobnej etiologii bakteryjnej 750 mg 2 razy na dobę kontynuować przez cały Cyprofloksacynę należy podawać okres występowania w skojarzeniu z odpowiednimi lekami neutropenii przeciwbakteryjnymi, zgodnie z obowiązującymi wytycznymi Zapobieganie inwazyjnym zakażeniom 500 mg w jednej dawce 1 doba (pojedyncza dawka) wywołanym przez Neisseria meningitidis Płucna postać wąglika (zapobieganie 500 mg 2 razy na dobę 60 dni od potwierdzenia zakażeniom po kontakcie z bakteriami i kontaktu z Bacillus anthracis leczenie) u pacjentów, którzy mogą przyjmować lek doustnie i kiedy jest to uzasadnione klinicznie; jeśli podejrzewa się lub potwierdzi kontakt z laseczką wąglika, należy jak najszybciej rozpocząć podawanie leku Dzieci i młodzież Całkowity czas trwania Dawka dobowa w miligramach leczenia (w tym Wskazania ewentualne wstępne leczenie pozajelitowe) Zakażenia płucno-oskrzelowe wywołane przez Pseudomonas 20 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę, 10 do 14 dni aeruginosa u pacjentów z maksymalnie 750 mg na jedną dawkę mukowiscydozą Powikłane zakażenia układu 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę moczowego oraz ostre do 20 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę, 10 do 21 dni odmiedniczkowe zapalenie nerek maksymalnie 750 mg na jedną dawkę Płucna postać wąglika (zapobieganie zakażeniom po kontakcie i leczenie) u pacjentów, którzy mogą przyjmować lek doustnie i kiedy jest 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę do 60 dni od potwierdzenia to uzasadnione klinicznie 15 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę, kontaktu z Bacillus (W przypadku podejrzewania lub maksymalnie 500 mg na jedną dawkę anthracis potwierdzenia kontaktu z laseczką wąglika należy jak najszybciej rozpocząć podawanie leku.) 20 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę, Zależnie od rodzaju Inne ciężkie zakażenia maksymalnie 750 mg na jedną dawkę zakażenia 4/23 Pacjenci w podeszłym wieku Pacjentom w podeszłym wieku należy podawać dawkę dobraną do ciężkości zakażenia i klirensu kreatyniny. Zaburzenia czynności nerek i wątroby Zalecana dawka początkowa i podtrzymująca u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek: Stężenie kreatyniny Klirens kreatyniny Dawka doustna w surowicy [ml/min/1,73 m²] [mg] [µmol/l] patrz typowe >60 <124 dawkowanie 30–60 124 do 168 250-500 mg co 12 h <30 >169 250-500 mg co 24 h 250-500 mg co 24 h Pacjenci poddawani hemodializie >169 (po dializie) Pacjenci poddawani dializie >169 250-500 mg co 24 h otrzewnowej U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczna korekta dawki. Nie przeprowadzono badań dotyczących dawkowania u dzieci z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby. Sposób podawania Tabletki należy popijać płynem – nie rozgryzać. Można je podawać z posiłkami lub bez. Substancja czynna wchłania się szybciej, jeśli lek jest przyjmowany na pusty żołądek. Cyprofloksacyny w tabletkach nie należy podawać z produktami nabiałowymi (np. mleko, jogurt) ani z sokami owocowymi wzbogacanymi minerałami (np. sok pomarańczowy z dodatkiem wapnia) (patrz punkt 4.5). W ciężkich przypadkach lub wówczas, gdy pacjent nie może przyjąć tabletek (np. pacjenci żywieni dojelitowo) zaleca się leczenie dożylnymi postaciami cyprofloksacyny do momentu, w którym będzie można podać doustne postaci leku.
Przeciwwskazania
 Nadwrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny i tyzanidyny (patrz punkt 4.5).
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są nudności i biegunka. Poniżej przedstawiono działania niepożądane, pochodzące z badań klinicznych i obserwacji po wprowadzeniu do obrotu cyprofloksacyny (leczenie doustne, dożylne i sekwencyjne), uporządkowane według częstości występowania. Analizę częstości przeprowadzono łącznie dla postaci doustnych i dożylnych cyprofloksacyny. Klasyfikacja Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość układów ≥1/100 ≥1/1 000 do ≥1/10 000 do <1/10 000 nieznana (nie i narządów do <1/10 <1/100 <1/1 000 może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia Nadkażenia i zarażenia grzybicze pasożytnicze Zaburzenia Eozynofilia Leukopenia Niedokrwistość krwi i układu Niedokrwistość hemolityczna chłonnego Neutropenia Agranulocytoza Leukocytoza Pancytopenia Trombocytopenia (zagrażająca Trombocytoza życiu) Hamowanie czynności szpiku kostnego (zagrażające życiu) Zaburzenia Reakcje alergiczne Reakcja układu Obrzęk alergiczny anafilaktyczna immunologicz- Obrzęk Wstrząs nego naczynioruchowy anafilaktyczny (zagrażający życiu) (patrz punkt 4.4) Zespół choroby posurowiczej Zaburzenia zespół endokrynolo- nieadekwatne- giczne go wydzielania hormonu antydiuretycz- nego (SIADH, ang. syndrome of inappropriate 13/23 secretion of antidiuretic hormone) Zaburzenia Zmniejszenie Hiperglikemia metabolizmu łaknienia Hipoglikemia i odżywiania (patrz punkt 4.4) Zaburzenia Nadmierna Splątanie Reakcje Mania, w tym psychiczne* aktywność i dezorientacja psychotyczne hipomania psychomotoryc Reakcje lękowe (mogące zna Niezwykłe sny prowadzić do Pobudzenie Depresja (mogąca myśli prowadzić do myśli samobójczych samobójczych albo albo myśli lub myśli lub prób prób samobójczych samobójczych i samobójstwa) i samobójstwa) (patrz punkt 4.4) (patrz punkt 4.4). Omamy Zaburzenia Ból głowy Parestezje Migrena Neuropatia układu Zawroty głowy Dyzestezje Zaburzenia obwodowa i nerwowego* Zaburzenia snu Niedoczulica koordynacji polineuropatia Zaburzenia Drżenie Zaburzenia chodu (patrz punkt smaku Drgawki (w tym Zaburzenia 4.4) stan padaczkowy) węchu patrz punkt 4.4) Nadciśnienie Zawroty głowy wewnątrzczaszko -we i guz rzekomy mózgu Zaburzenia Zaburzenia Zaburzenie oka* widzenia (np. widzenia barw podwójne widzenie) Zaburzenia Szumy uszne ucha Utrata słuchu lub i błędnika* zaburzenia słuchu Zaburzenia Tachykardia Komorowe serca zaburzenia rytmu i zaburzenia typu torsade de pointes (notowane przeważnie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG (patrz punkty 4.4 i 4.9). 14/23 Zaburzenia Rozszerzenie Zapalenie naczyń naczyniowe naczyń Niedociśnienie Omdlenia Zaburzenia Duszność (w tym układu stan astmatyczny) oddechowego, i śródpiersia Zaburzenia Nudności Wymioty Zapalenie Zapalenie trzustki żołądka i jelit Biegunka Bóle żołądka okrężnicy związane i jelit i bóle ze stosowaniem brzucha antybiotyków Niestrawność (bardzo rzadko Wzdęcia mogące zagrażać życiu) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia Zwiększenie Zaburzenie Martwica wątroby i dróg aktywności czynności wątroby wątroby (bardzo żółciowych aminotransfera Żółtaczka rzadko z cholestatyczna prowadząca Zwiększenie Zapalenie wątroby do zagrażającej stężenia życiu bilirubiny niewydolności wątroby) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia Wysypka Reakcje Wybroczyny Ostra skóry i tkanki Świąd nadwrażliwości na Rumień uogólniona podskórnej Pokrzywka światło (patrz punkt wielopostaciowy osutka 4.4) Rumień krostkowa guzowaty (ang. AGEP) Zespół Stevensa- Osutka Johnsona polekowa (mogący z eozynofilią zagrażać życiu) i objawami Toksyczne ogólnymi (ang. martwicze DRESS) oddzielanie się naskórka (mogące zagrażać życiu) Zaburzenia Bóle Ból mięśni Osłabienie mięśni mięśniowo- mięśniowo- Zapalenie stawów Zapalenie ścięgna szkieletowe i szkieletowe Zwiększone Zerwanie ścięgna tkanki łącznej* (np. ból napięcie i kurcze (głównie ścięgna kończyn, ból mięśni Achillesa) (patrz pleców, ból punkt 4.4) klatki Nasilenie piersiowej) objawów Bóle stawów miastenii (patrz punkt 4.4) 15/23 Zaburzenia Zaburzenia Niewydolność nerek i dróg czynności nerek moczowych nerek Krwiomocz Krystaluria (patrz punkt 4.4). Kanalikowo- śródmiąższowe zapalenie nerek Zaburzenia Osłabienie Obrzęk ogólne i stany Gorączka Pocenie się w miejscu (nadmierna podania* potliwość) Badania Zwiększenie Zwiększenie Zwiększenie diagnostyczne aktywności aktywności wartości INR fosfatazy amylazy (u pacjentów zasadowej we leczonych krwi antagonistam i witaminy K) * W związku ze stosowaniem chinolonów i fluorochinolonów, w niektórych przypadkach niezależnie od istniejących wcześniej czynników ryzyka, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (utrzymujących się przez miesiące lub lata), zaburzających sprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych leku, wpływających na różne, czasami liczne układy i narządy oraz zmysły (w tym takie działania, jak zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgna, ból stawów, ból kończyn, zaburzenia chodu, neuropatie związane z parestezjami, depresja, zmęczenie, zaburzenia pamięci, zaburzenia snu i zaburzenia słuchu, wzroku, smaku i węchu) (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Występowanie wymienionej powyżej artropatii (bóle stawów, zapalenie stawów) odnosi się do danych zgromadzonych w badaniach u osób dorosłych. U dzieci artropatia występowała często (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Ze względu na swoje działania neurologiczne, cyprofloksacyna może wpływać na czas reakcji. Z tego względu zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.
Interakcje
Oddziaływanie innych produktów na cyprofloksacynę Leki wydłużające odstęp QT Cyprofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne) (patrz punkt 4.4). Tworzenie kompleksu chelatowego Jednoczesne podawanie z cyprofloksacyną (doustnie) leków zawierających wielowartościowe kationy lub substancji mineralnych (uzupełniających np. jony wapnia, magnezu, glinu, żelaza), polimerów wiążących fosforany (np. sewelamer lub węglan lantanu), sukralfatu lub leków zobojętniających sok żołądkowy oraz leków o dużej pojemności buforowej (np. tabletki dydanozyny), zawierających jony magnezu, glinu lub wapnia zmniejsza wchłanianie cyprofloksacyny. W związku z tym cyprofloksacynę należy stosować albo 1-2 godziny przed podaniem, albo co najmniej 4 godziny po podaniu tych produktów. Zastrzeżenie to nie dotyczy produktów zobojętniających sok żołądkowy, należących do grupy blokerów receptora H2. Produkty spożywcze i nabiał Wapń pochodzący z diety, jako składnik posiłku, nie wpływa znacząco na wchłanianie. Należy jednak unikać jednoczesnego przyjmowania cyprofloksacyny z produktami nabiałowymi lub popijania tabletki tylko napojami wzbogaconymi minerałami (np. mleko, jogurt, sok pomarańczowy wzbogacony wapniem), ponieważ może to zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny. Probenecyd zakłóca wydzielanie cyprofloksacyny przez nerki. Równoczesne podawanie probenecydu i cyprofloksacyny powoduje zwiększenie stężenia cyprofloksacyny w osoczu. 10/23 Metoklopramid Metoklopramid przyspiesza wchłanianie cyprofloksacyny (podawanej drogą doustną), czego skutkiem jest szybsze jej osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu. Nie wykazano wpływu na biodostępność cyprofloksacyny. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny oraz produktów zawierających omeprazol powoduje niewielkie zmniejszenie Cmax oraz AUC cyprofloksacyny. Wpływ cyprofloksacyny na inne produkty lecznicze Nie podawać tyzanidyny razem z cyprofloksacyną (patrz punkt 4.3). W badaniu klinicznym z udziałem zdrowych osób zaobserwowano zwiększenie stężenia tyzanidyny w surowicy (7-krotne zwiększenie wartości Cmax, zakres: od 4- do 21-krotnego; 10-krotne zwiększenie AUC, zakres: od 6- do 24-krotnego), kiedy podawano ją jednocześnie z cyprofloksacyną. Zwiększone stężenie tyzanidyny w surowicy wiąże się z nasileniem działania obniżającego ciśnienie i uspokajającego. Równoczesne stosowanie z cyprofloksacyną może hamować transport metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu i zwiększenia ryzyka toksyczności metotreksatu. Nie zaleca się równoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Równoczesne podawanie cyprofloksacyny i teofiliny może prowadzić do niepożądanego zwiększenia stężenia teofiliny w osoczu i wystąpienia jej działań niepożądanych, które rzadko mogą zagrażać życiu lub powodować zgon. Stosując jednocześnie oba produkty, należy kontrolować stężenie teofiliny w osoczu i odpowiednio zmniejszać jej dawkę (patrz punkt 4.4). Inne pochodne ksantyn Po jednoczesnym podaniu cyprofloksacyny oraz kofeiny lub pentoksyfiliny (oksypentyfiliny) stwierdzano podwyższone stężenia tych pochodnych ksantyn w osoczu. Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny i fenytoiny może powodować zwiększone lub zmniejszone stężenie fenytoiny w osoczu, tak więc zaleca się monitorowanie stężenia leku. Podczas jednoczesnego stosowania cyprofloksacyny i produktów zawierających cyklosporynę obserwowano przemijające zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Dlatego u tych pacjentów należy często (dwa razy w tygodniu) kontrolować stężenie kreatyniny w surowicy. Antagoniści witaminy K Równoczesne podawanie cyprofloksacyny z antagonistami witaminy K może nasilać ich działanie przeciwzakrzepowe. Ryzyko może się zmieniać w zależności od rodzaju zakażenia, wieku i ogólnego stanu pacjenta, więc trudno jest ocenić, w jakim stopniu zastosowanie cyprofloksacyny wpłynie na wartość INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Podczas i przez krótki czas po zakończeniu leczenia cyprofloksacyną, podawaną jednocześnie z antagonistą witaminy K (np. warfaryna, acenokumarol, fenprokumon, fluindion), zaleca się częste kontrole wartości INR. W badaniach klinicznych wykazano, że jednoczesne stosowanie duloksetyny i silnych inhibitorów izoenzymu CYP450 1A2, takich jak fluwoksamina, może powodować zwiększenie AUC oraz Cmax duloksetyny. Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące możliwej interakcji z cyprofloksacyną, ale 11/23 podczas jednoczesnego stosowania można się spodziewać podobnego działania, jak opisane powyżej (patrz punkt 4.4). W badaniu klinicznym wykazano, że jednoczesne stosowanie ropinirolu i cyprofloksacyny, umiarkowanego inhibitora izoenzymu 1A2 CYP450, powoduje zwiększenie wartości Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%. Zaleca się obserwację działań niepożądanych związanych z ropinirolem i odpowiednie korygowanie dawki ropinirolu podczas i wkrótce po zakończeniu leczenia skojarzonego z cyprofloksacyną (patrz punkt 4.4). U zdrowych ochotników wykazano, że stosowanie cyprofloksacyny, umiarkowanego inhibitora izoenzymu CYP450 1A2, razem z produktami zawierającymi lidokainę, powoduje zmniejszenie klirensu dożylnie stosowanej lidokainy o 22%. Chociaż lidokaina była dobrze tolerowana, ale podczas jednoczesnego stosowania z cyprofloksacyną mogą występować interakcje związane z działaniami niepożądanymi. Po jednoczesnym podawaniu przez 7 dni 250 mg cyprofloksacyny z klozapiną zwiększały się stężenia klozapiny i N-demetyloklozapiny w osoczu, odpowiednio o 29% i 31%. Zaleca się obserwację kliniczną i odpowiednie korygowanie dawki klozapiny podczas i wkrótce po zakończeniu leczenia skojarzonego z cyprofloksacyną (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego podawania zdrowym ochotnikom syldenafilu drogą doustną w dawce 50 mg oraz cyprofloksacyny w dawce 500 mg, odnotowano w przybliżeniu dwukrotne zwiększenie wartości Cmax oraz AUC syldenafilu. Z tego też powodu należy zachować ostrożność przepisując cyprofloksacynę do stosowania razem z syldenafilem, a także brać pod uwagę ryzyko i korzyści. W badaniach klinicznych wykazano, że fluwoksamina, będąca silnym inhibitorem izoenzymu CYP450 1A2, znacząco hamuje metabolizm agomelatyny, powodując 60-krotne zwiększenie narażenia na agomelatynę. Pomimo braku dostępnych danych klinicznych dotyczących możliwych interakcji, występujących podczas jednoczesnego stosowania z cyprofloksacyną umiarkowanym inhibitorem CYP450 1A2, można spodziewać się występowania podobnego działania (patrz „Cytochrom P450” w punkcie 4.4). Jednoczesne stosowanie z cyprofloksacyną może powodować zwiększenie stężenia zolpidemu we krwi, nie zaleca się więc jednoczesnego stosowania.
Ostrzeżenia
Należy unikać stosowania cyprofloksacyny u pacjentów, u których w przeszłości podczas stosowania produktów zawierających chinolony lub fluorochinolony występowały ciężkie działania niepożądane (patrz punkt 4.8). Leczenie tych pacjentów cyprofloksacyną należy rozpoczynać tylko w przypadku braku alternatywnych metod leczenia i po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka (patrz również punkt 4.3). 5/23 Ciężkie zakażenia i zakażenia o etiologii mieszanej z drobnoustrojami Gram-dodatnimi i beztlenowymi Monoterapia cyprofloksacyną nie jest przeznaczona do leczenia ciężkich zakażeń ani zakażeń, które mogą być wywołane przez bakterie Gram-dodatnie lub beztlenowe. W takich zakażeniach cyprofloksacynę należy podawać w skojarzeniu z innymi odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. Zakażenia paciorkowcami (w tym Streptococcus pneumoniae) Cyprofloksacyna nie jest zalecana do leczenia zakażeń wywołanych przez paciorkowce, ze względu na niewystarczającą skuteczność. Zakażenia układu płciowego Rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy, zapalenie jądra i najądrza oraz zapalenia narządów miednicy mniejszej mogą być wywołane przez oporny na fluorochinolony szczep Neisseria gonorrhoeae. Dlatego cyprofloksacynę należy podawać w leczeniu rzeżączkowego zapalenia cewki moczowej lub szyjki macicy dopiero po upewnieniu się, że zakażenie nie jest wywołane przez szczepy Neisseria gonorrhoeae oporne na cyprofloksacynę. W przypadku zapalenia najądrza i jądra, a także zapalenia narządów miednicy mniejszej, empiryczne stosowanie cyprofloksacyny należy rozważać jedynie w połączeniu z innym lekiem przeciwbakteryjnym (np. cefalosporyną), chyba że pewne jest, iż nie zostało ono wywołane przez oporne na cyprofloksacynę szczepy Neisseria gonorrhoeae. Jeśli po 3 dniach leczenia nie zaobserwuje się poprawy klinicznej, należy rozważyć inne sposoby leczenia. Zakażenia układu moczowego Oporność Escherichia coli – najczęstszego patogenu zakażeń układu moczowego – na fluorochinolony jest zmienna w Unii Europejskiej. Zaleca się uwzględnienie lokalnego profilu oporności Escherichia coli na fluorochinolony. Należy się spodziewać, że pojedyncza dawka cyprofloksacyny, jaką można stosować w leczeniu niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego u kobiet przed menopauzą, będzie mniej skuteczna niż dłużej trwające leczenie. Wszystko to należy szczególnie wziąć pod uwagę, w związku z narastającą opornością Escherichia coli na chinolony. Zakażenia w obrębie jamy brzusznej Dane dotyczące skuteczności cyprofloksacyny w leczeniu zakażeń pooperacyjnych w obrębie jamy brzusznej są ograniczone. Biegunka podróżnych Wybierając cyprofloksacynę należy wziąć pod uwagę informacje dotyczące oporności na cyprofloksacynę drobnoustrojów występujących w odwiedzanych krajach. Zakażenia kości i stawów Cyprofloksacynę należy stosować w leczeniu skojarzonym z innymi produktami przeciwbakteryjnymi, zgodnie z wynikami badań mikrobiologicznych. Płucna postać wąglika Stosowanie u ludzi ustalono na podstawie danych dotyczących wrażliwości in vitro oraz danych z badań przeprowadzonych na zwierzętach i ograniczonych danych z badań z udziałem ludzi. Podczas leczenia tych zakażeń lekarze powinni się kierować narodowymi i (lub) międzynarodowymi zaleceniami dotyczącymi leczenia wąglika. Dzieci i młodzież Cyprofloksacynę u dzieci i młodzieży należy stosować zgodnie z dostępnymi oficjalnymi wytycznymi. Leczenie cyprofloksacyną powinni zalecać wyłącznie lekarze, którzy mają doświadczenie w leczeniu mukowiscydozy i (lub) ciężkich zakażeń u dzieci i młodzieży. 6/23 Udowodniono, że cyprofloksacyna powoduje artropatię obciążonych stawów u niedojrzałych zwierząt. Dane dotyczące bezpieczeństwa, pochodzące z randomizowanego badania podwójnie zaślepionego, w którym oceniano zastosowanie cyprofloksacyny u dzieci (cyprofloksacyna: n = 335, średni wiek = 6,3 roku; leki porównawcze: n = 349, średni wiek = 6,2 roku; przedział wieku = 1 do 17 lat) wskazały na następującą częstość występowania artropatii przypuszczalnie związanej ze stosowaniem leku (w odróżnieniu od klinicznych objawów przedmiotowych i podmiotowych związanych ze stawami) do 42. dnia od rozpoczęcia stosowania: 7,2% i 4,6%. Częstość występowania artropatii związanej z lekiem w ciągu rocznej obserwacji wynosiła odpowiednio 9,0% i 5,7%. Zwiększenie, wraz z upływem czasu, częstości występowania przypadków artropatii o przypuszczalnym związku z lekiem nie było istotne statystycznie pomiędzy grupami. Leczenie można rozpocząć wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe działania niepożądane związane ze stawami i (lub) otaczającymi tkankami (patrz punkt 4.8). Zakażenia płucno-oskrzelowe w przebiegu mukowiscydozy Badania kliniczne obejmowały dzieci i młodzież w wieku od 5 do 17 lat. Doświadczenie w leczeniu dzieci w wieku od roku do 5 lat jest ograniczone. Powikłane zakażenia układu moczowego oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek W zakażeniach układu moczowego należy rozważyć leczenie cyprofloksacyną, jeżeli nie można zastosować innych metod leczenia i decyzję należy oprzeć na wynikach dokumentacji mikrobiologicznej. Badania kliniczne obejmowały dzieci i młodzież w wieku od roku do 17 lat. Inne szczególnie ciężkie zakażenia W innych ciężkich zakażeniach cyprofloksacynę stosuje się zgodnie z oficjalnymi wytycznymi lub po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, jeśli nie można zastosować innego leczenia lub w przypadku niepowodzenia terapii konwencjonalnej oraz kiedy dokumentacja mikrobiologiczna uzasadnia użycie cyprofloksacyny. Nie prowadzono badań klinicznych dotyczących zastosowania cyprofloksacyny w szczególnie ciężkich zakażeniach innych niż wymienione powyżej, więc doświadczenie kliniczne jest ograniczone. Z tego względu zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów z takimi zakażeniami. Nadwrażliwość Po podaniu pojedynczej dawki może wystąpić nadwrażliwość i reakcje alergiczne, w tym anafilaksja i reakcje anafilaktoidalne, mogące stanowić zagrożenie życia (patrz punkt 4.8). Jeśli wystąpią takie reakcje, należy przerwać stosowanie cyprofloksacyny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Układ mięśniowo-szkieletowy Cyprofloksacyny zwykle nie należy stosować u pacjentów z chorobami (zaburzeniami) ścięgien, związanymi z wcześniejszym leczeniem chinolonami. Tym niemniej bardzo rzadko, po mikrobiologicznym potwierdzeniu czynnika wywołującego zakażenie i ocenie stosunku korzyści do ryzyka, można zalecić tym pacjentom cyprofloksacynę do leczenia niektórych ciężkich zakażeń, szczególnie jeśli standardowe leczenie było nieskuteczne lub występuje oporność bakterii, a dane mikrobiologiczne mogą uzasadniać zastosowanie cyprofloksacyny. Długotrwałe, zaburzające sprawność i potencjalnie nieodwracalne ciężkie działania niepożądane leku U pacjentów otrzymujących chinolony i fluorochinolony, niezależnie od ich wieku i istniejących wcześniej czynników ryzyka, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (utrzymujących się przez miesiące lub lata), zaburzających sprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych leku, wpływających na różne, czasami liczne układy organizmu (mięśniowo- szkieletowy, nerwowy, psychiczny i zmysły). Po wystąpieniu pierwszych objawów przedmiotowych lub podmiotowych jakiegokolwiek ciężkiego działania niepożądanego należy niezwłocznie przerwać stosowanie cyprofloksacyny, a pacjentom należy zalecić skontaktowanie się z lekarzem prowadzącym w celu uzyskania porady. 7/23 Zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna Zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna (zwłaszcza, ale nie tylko, ścięgna Achillesa), czasami obustronne, może wystąpić już w ciągu 48 godzin po rozpoczęciu leczenia chinolonami i fluorochinolonami a ich występowanie zgłaszano nawet do kilku miesięcy po zakończeniu leczenia. Ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna jest większe u starszych pacjentów, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, pacjentów po przeszczepie narządu miąższowego oraz pacjentów leczonych jednocześnie kortykosteroidami. Z tego powodu należy unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów. Po wystąpieniu pierwszych objawów zapalenia ścięgna (np. bolesny obrzęk, stan zapalny) należy przerwać leczenie cyprofloksacyną i rozważyć alternatywne leczenie. Chorą kończynę (chore kończyny) należy odpowiednio leczyć (np. unieruchomienie). Jeśli wystąpią objawy choroby ścięgien nie należy stosować kortykosteroidów. Cyprofloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z miastenią z powodu możliwości nasilenia się objawów (patrz punkt 4.8). Nadwrażliwość na światło Wykazano, że cyprofloksacyna wywołuje reakcje nadwrażliwości na światło. Pacjentom przyjmującym cyprofloksacynę należy zalecić, aby podczas leczenia unikali bezpośredniego narażenia na intensywne światło słoneczne lub promieniowanie UV (patrz punkt 4.8). Zaburzenia widzenia Należy poinformować pacjenta, aby niezwłocznie skonsultował się z okulistą w razie wystąpienia zaburzeń widzenia lub jakichkolwiek zaburzeń związanych z oczami. Ośrodkowy układ nerwowy Wiadomo, że cyprofloksacyna, tak jak inne chinolony, może wywoływać drgawki lub obniżać próg drgawkowy. Notowano przypadki występowania stanu padaczkowego. Cyprofloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego mogącymi predysponować do wystąpienia drgawek. Jeśli drgawki wystąpią, należy odstawić cyprofloksacynę (patrz punkt 4.8). Nawet po pierwszym podaniu cyprofloksacyny mogą wystąpić reakcje psychotyczne. Rzadko depresja lub psychoza mogą rozwinąć się do stadium myśli samobójczych mogących prowadzić do prób samobójczych lub samobójstwa. W takich sytuacjach należy przerwać leczenie cyprofloksacyną. Neuropatia obwodowa U pacjentów otrzymujących chinolony i fluorochinolony zgłaszano przypadki polineuropatii czuciowej i czuciowo-ruchowej, powodującej parestezje, niedoczulicę, zaburzenia czucia lub osłabienie. Pacjentom leczonym cyprofloksacyną należy doradzić, aby przed kontynuacją leczenia poinformowali lekarza, jeżeli pojawią się u nich objawy neuropatii, takie jak: ból, pieczenie, mrowienie, zdrętwienie lub osłabienie, aby zapobiec rozwojowi potencjalnie nieodwracalnej choroby (patrz punkt 4.8). Zaburzenia serca Należy zachować ostrożność podczas stosowania fluorochinolonów, w tym cyprofloksacyny, u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, takie jak: - wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, - jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne), - niewyrównane zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia), - choroba serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia). Pacjenci w podeszłym wieku oraz kobiety mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków wydłużających odstęp QT. W związku z tym należy zachować ostrożność stosując fluorochinolony, w tym cyprofloksacynę, w tej grupie pacjentów. 8/23 (Patrz punkt 4.2 Pacjenci w podeszłym wieku, punkty 4.5, 4.8, 4.9) W przypadku wszystkich chinolonów opisywano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym zarówno hipoglikemię, jak i hiperglikemię (patrz punkt 4.8), zwykle u chorych na cukrzycę poddawanych leczeniu doustnym lekiem hipoglikemizującym (np. glibenklamidem) albo insuliną. Opisywano przypadki śpiączki hipoglikemicznej. U chorych na cukrzycę zaleca się uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Układ pokarmowy Wystąpienie ciężkiej i uporczywej biegunki w trakcie lub po zakończeniu leczenia (w tym kilka tygodni po leczeniu) może wskazywać na związane ze stosowaniem antybiotyków zapalenie okrężnicy (zagrażające życiu, z możliwym skutkiem śmiertelnym), wymagające natychmiastowego leczenia (patrz punkt 4.8). W takich przypadkach należy natychmiast przerwać stosowanie cyprofloksacyny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Przeciwwskazane są wówczas leki hamujące perystaltykę jelit. Nerki i układ moczowy W związku ze stosowaniem cyprofloksacyny stwierdzano występowanie kryształów w moczu (patrz punkt 4.8). Pacjentów przyjmujących cyprofloksacynę należy dobrze nawodnić i unikać nadmiernej zasadowości moczu. Zaburzenia czynności nerek Cyprofloksacyna jest w znacznym stopniu wydalana w postaci niezmienionej przez nerki, w związku z czym konieczna jest modyfikacja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jak opisano w punkcie 4.2, w celu uniknięcia działań niepożądanych leku wynikających z kumulacji cyprofloksacyny. Wątroba i drogi żółciowe W związku ze stosowaniem cyprofloksacyny występowała martwica wątroby i zagrażająca życiu niewydolność wątroby (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów choroby wątroby (takich jak: brak łaknienia, żółtaczka, ciemna barwa moczu, świąd lub tkliwość brzucha) leczenie należy przerwać. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej podczas leczenia cyprofloksacyną występowały reakcje hemolityczne. Należy unikać stosowania cyprofloksacyny u tych pacjentów, chyba że uzna się, że potencjalna korzyść przeważa nad możliwym ryzykiem. Wówczas należy obserwować, czy u pacjenta nie wystąpią objawy hemolizy. Oporność W trakcie lub po zakończeniu leczenia cyprofloksacyną może być wyizolowany szczep bakteryjny oporny na cyprofloksacynę, mogący nie powodować objawów nadkażenia. W wyniku długotrwałego leczenia lub leczenia zakażeń szpitalnych i (lub) zakażeń wywołanych przez gatunki Staphylococcus i Pseudomonas ryzyko wyselekcjonowania opornych szczepów bakteryjnych może być większe. Cytochrom P450 Cyprofloksacyna hamuje CYP1A2, może więc spowodować zwiększenie stężenia w osoczu równocześnie przyjmowanych substancji metabolizowanych przez ten enzym (np. teofilina, klozapina, olanzapina, ropinirol, tyzanidyna, duloksetyna, agomelatyna). Dlatego też należy uważnie obserwować, czy u pacjentów przyjmujących te substancje równocześnie z cyprofloksacyną nie występują objawy kliniczne przedawkowania; może też być konieczne oznaczenie stężenia tych substancji (np. teofiliny) w osoczu (patrz punkt 4.5). Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny i tyzanidyny jest przeciwwskazane. 9/23 Metotreksat Nie zaleca się podawania cyprofloksacyny równocześnie z metotreksatem (patrz punkt 4.5). Wpływ na wyniki testów Występująca in vitro aktywność cyprofloksacyny przeciw Mycobacterium tuberculosis może powodować fałszywie ujemne wyniki testów bakteriologicznych w próbkach pobranych od pacjentów leczonych aktualnie cyprofloksacyną. Tętniak aorty i rozwarstwienie aorty Badania epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty po przyjęciu fluorochinolonów, zwłaszcza w populacji osób w podeszłym wieku. Z tego względu u osób, u których w wywiadzie rodzinnym stwierdzono występowanie tętniaków oraz osób z wcześniej rozpoznanym tętniakiem aorty i (lub) rozwarstwieniem aorty lub obciążonych innymi czynnikami ryzyka lub stanami predysponującymi do wystąpienia tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty (np. zespół Marfana, postać naczyniowa zespołu Ehlersa-Danlosa, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze, potwierdzona miażdżyca tętnic) fluorochinolony można stosować jedynie po uprzedniej starannej ocenie korzyści i ryzyka oraz po rozważeniu innych możliwości leczenia. Należy pouczyć pacjenta, że jeśli wystąpi u niego nagły bólu brzucha, pleców lub ból w klatce piersiowej, należy natychmiast zgłosić się do lekarza w oddziale ratunkowym. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Dostępne dane dotyczące podawania cyprofloksacyny kobietom w ciąży nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. U zwierząt młodych i tuż przed urodzeniem chinolony powodują uszkodzenie niedojrzałych chrząstek stawów. Dlatego też nie można wykluczyć, że produkt może powodować uszkodzenie chrząstki stawowej u niedojrzałego organizmu ludzkiego lub płodu (patrz punkt 5.3). Z ostrożności lepiej jest unikać stosowania cyprofloksacyny w czasie ciąży. Karmienie piersią Cyprofloksacyna przenika do mleka matki. W związku z ryzykiem uszkodzenia chrząstek stawów u dziecka, nie należy stosować cyprofloksacyny w okresie karmienia piersią. 12/23
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym pojedynczych dawek 250 mg, 500 mg i 750 mg cyprofloksacyny w tabletkach, wchłania się ona szybko i w znacznym stopniu, głównie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po upływie 1 do 2 godzin. Po podaniu pojedynczych dawek 100-750 mg uzyskiwano zależne od dawki maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) od 0,56 do 3,7 mg/l. Stężenia w osoczu wzrastają proporcjonalnie do dawki w zakresie dawek do 1000 mg. Całkowita dostępność biologiczna wynosi około 70-80%. Po doustnym podawaniu 500 mg co 12 godzin pole pod krzywą stężenia w osoczu w zależności od czasu (AUC) było analogiczne do uzyskanego po dożylnym podawaniu 400 mg cyprofloksacyny w 60-minutowym wlewie co 12 godzin. Cyprofloksacyna w niewielkim (20-30%) stopniu wiąże się z białkami. Cyprofloksacyna występuje w osoczu głównie w postaci niezjonizowanej i charakteryzuje ją duża objętość dystrybucji w stanie równowagi, wynosząca 2-3 l/kg masy ciała. Cyprofloksacyna osiąga wysokie stężenia w różnych tkankach, takich jak: płuca (płyn nabłonkowy, makrofagi pęcherzykowe, tkanka biopsyjna), zatoki, zmiany zapalne (płyn w pęcherzach indukowanych kantarydyną) i układ moczowo-płciowy (mocz, gruczoł krokowy, endometrium), w których całkowite stężenia przekraczają stężenia w osoczu. Stwierdzono małe stężenia czterech metabolitów, które zidentyfikowano jako: deetylenocyprofloksacyna (M 1), sulfocyprofloksacyna (M 2), oksocyprofloksacyna (M 3) i formylocyprofloksacyna (M 4). Metabolity te wykazują działanie przeciwbakteryjne in vitro, ale w mniejszym stopniu niż związek macierzysty. Cyprofloksacyna umiarkowanie hamuje izoenzymy 1A2 CYP 450. Cyprofloksacyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej, zarówno przez nerki, jak i, w mniejszym stopniu, z kałem. Okres półtrwania w surowicy w fazie eliminacji u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynosi około od 4 do 7 godzin. Wydalanie cyprofloksacyny (% dawki) Podanie doustne Mocz Kał Cyprofloksacyna 44,7 25,0 Metabolity (M1-M4) 11,3 7,5 20/23 Klirens nerkowy wynosi od 180 do 300 ml/kg/h, a całkowity klirens wynosi od 480 do 600 ml/kg/h. Cyprofloksacyna podlega zarówno przesączaniu kłębuszkowemu, jak i wydzielaniu kanalikowemu. Ciężkie zaburzenie czynności nerek prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania cyprofloksacyny do 12 godzin. Klirens pozanerkowy cyprofloksacyny jest głównie wynikiem aktywnego wydzielania jelitowego i przemian metabolicznych. 1% dawki jest wydzielane drogą żółciową. Cyprofloksacyna występuje w dużych stężeniach w żółci. Dzieci i młodzież Dane farmakokinetyczne pochodzące od pacjentów z populacji dzieci i młodzieży są ograniczone. W badaniu z udziałem dzieci wartości Cmax i AUC nie były zależne od wieku (w wieku powyżej jednego roku). Nie obserwowano zauważalnego zwiększenia wartości Cmax i AUC po podaniu wielokrotnym (10 mg/kg mc. trzy razy na dobę). U 10 dzieci z ciężką posocznicą, wartość Cmax wynosiła 6,1 mg/l (przedział 4,6-8,3 mg/l) po 1-godzinnej infuzji dożylnej w dawce 10 mg/kg mc. u dzieci w wieku poniżej 1 roku życia, a u dzieci w wieku od 1 do 5 lat wynosiła 7,2 mg/l (przedział 4,7-11,8 mg/l). Wartości AUC w danych grupach wiekowych wynosiły odpowiednio 17,4 mg·h/l (przedział 11,8-32,0 mg·h/l) i 16,5 mg·h/l (przedział 11,0-23,8 mg·h/l). Wartości te mieszczą się w zakresie opisywanym dla osób dorosłych podczas podawania leku w dawkach terapeutycznych. W oparciu o populacyjną analizę farmakokinetyczną u pacjentów z populacji dziecięcej z różnymi zakażeniami, przewidywany średni okres półtrwania u dzieci wynosi około 4-5 godzin, a dostępność biologiczna zawiesiny doustnej mieści się w zakresie od 50 do 80%.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: fluorochinolony. Kod ATC: J01 MA 02 Mechanizm działania Działanie bakteriobójcze cyprofloksacyny, jako fluorochinolonowego leku przeciwbakteryjnego, wynika z hamowania zarówno topoizomerazy typu II (gyrazy DNA), jak i topoizomerazy IV, koniecznych do replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji DNA bakterii. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Skuteczność zależy głównie od zależności między maksymalnym stężeniem w osoczu (C max) i minimalnym stężeniem cyprofloksacyny hamującym wzrost danego drobnoustroju (MIC) oraz od zależności między polem pod krzywą (AUC) i MIC. Mechanizm oporności W warunkach in vitro oporność na cyprofloksacynę może rozwinąć się w wyniku wielostopniowych mutacji w genach kodujących docelowe miejsca działania: gyrazę DNA i topoizomerazę IV. Stopień oporności krzyżowej pomiędzy cyprofloksacyną a innymi fluorochinolonami wykazuje dużą zmienność. Pojedyncze mutacje nie muszą prowadzić do wystąpienia oporności klinicznej, ale wielokrotne mutacje zwykle powodują oporność kliniczną na wiele substancji czynnych z danej grupy lub na wszystkie z nich. Mechanizmy oporności polegające na nieprzepuszczalności i (lub) czynnym usuwaniu substancji czynnej z wnętrza komórki, mogą mieć zmienny wpływ na wrażliwość na fluorochinolony, co zależy od właściwości fizykochemicznych poszczególnych substancji czynnych z danej grupy i powinowactwa do każdej z substancji czynnych układów transportujących. Wszystkie mechanizmy oporności in vitro występują powszechnie w wyodrębnionych szczepach klinicznych. Na wrażliwość bakterii na cyprofloksacynę mogą wpływać mechanizmy oporności, inaktywujące inne antybiotyki, takie jak zaburzenia barier przepuszczalności (rozpowszechniony u Pseudomonas aeruginosa) oraz czynne usuwanie z komórki. Występowała oporność plazmidowa kodowana przez geny qnr. 17/23 Zakres działania przeciwbakteryjnego Wartości graniczne oddzielają szczepy wrażliwe od szczepów o średniej wrażliwości i od szczepów opornych. Zalecenia Europejskiego Komitetu ds. Oznaczania Lekowrażliwości (ang. EUCAST) Drobnoustroje Wrażliwe Oporne Enterobacteriaceae S  0,5 mg/l R  1 mg/l Pseudomonas spp. S  0,5 mg/l R  1 mg/l Acinetobacter spp. S  1 mg/l R  1 mg/l Staphylococcus spp.1 S  1 mg/l R  1 mg/l Haemophilus influenzae i S  0,5 mg/l R  0,5 mg/l Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae S  0,03 mg/l R  0,06 mg/l Neisseria meningitidis S  0,03 mg/l R  0,06 mg/l Wartości graniczne niezwiązane S  0,5 mg/l R  1 mg/l z określonym gatunkiem* 1. Staphylococcus spp. - wartości graniczne dla cyprofloksacyny dotyczą leczenia dużymi dawkami. * Wartości graniczne niezwiązane z gatunkiem wyznaczono głównie na podstawie danych farmakokinetycznych i farmakodynamicznych; są one niezależne od rozkładu MIC dla poszczególnych gatunków. Mają one zastosowanie tylko dla gatunków, dla których nie podano wartości granicznych specyficznych dla danego gatunku, a nie dla tych gatunków, dla których nie zaleca się badania wrażliwości. Częstość występowania nabytej oporności niektórych gatunków drobnoustrojów może być różna w zależności od rejonu geograficznego i czasu wyizolowania danego drobnoustroju. Dlatego też, zwłaszcza w przypadku leczenia ciężkich zakażeń, należy brać pod uwagę lokalne dane dotyczące oporności. W razie konieczności należy zwrócić się do eksperta, gdy ze względu na lokalną lekooporność przydatność tego leku w co najmniej kilku rodzajach zakażeń budzi wątpliwość. Podział poszczególnych gatunków na grupy według wrażliwości na cyprofloksacynę (dla gatunków Streptococcus patrz punkt 4.4) Gatunki zwykle wrażliwe Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Bacillus anthracis (1) Tlenowe bakterie Gram-ujemne Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilius influenzae* Legionella spp. Moraxella catarrhalis* Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp. Yersinia pestis 18/23 Bakterie beztlenowe Inne bakterie Chlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae ($) Gatunki, u których może wystąpić oporność nabyta Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp.* (2) Tlenowe bakterie Gram-ujemne Acinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia+* Campylobacter spp.+* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa* Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens* Bakterie beztlenowe Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes Gatunki o oporności naturalnej Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Enterococcus faecium Listeria monocytogenes Tlenowe bakterie Gram-ujemne Stenotrophomonas maltophilia Bakterie beztlenowe Z wyjątkiem wymienionych powyżej Inne bakterie Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum * Wykazano skuteczność kliniczną wrażliwych szczepów w zatwierdzonych wskazaniach do stosowania + Współczynnik oporności ≥50% w jednym lub więcej krajów UE ($): Naturalna średnia wrażliwość bakterii bez nabytych mechanizmów oporności (1): Przeprowadzono badania na zwierzętach doświadczalnych, u których wywołano zakażenie podając drogą wziewną przetrwalniki Bacillus anthracis; badania te wykazały, że rozpoczęcie antybiotykoterapii wkrótce po kontakcie chroni przed wystąpieniem choroby, jeżeli leczenie trwa do czasu zmniejszenia się liczby przetrwalników w organizmie poniżej dawki zakażającej. Zalecenia dotyczące stosowania u ludzi przygotowano głównie na 19/23 podstawie danych wrażliwości in vitro oraz danych z badań na zwierzętach w połączeniu z ograniczoną liczbą danych ze stosowania u ludzi. Uważa się, że dwumiesięczne podawanie osobom dorosłym cyprofloksacyny doustnie w dawce 500 mg dwa razy na dobę skutecznie zapobiega zakażeniu wąglikiem u ludzi. Lekarz prowadzący leczenie powinien brać pod uwagę krajowe i (lub) międzynarodowe dokumenty określające wspólne stanowisko na temat leczenia wąglika. (2): Metycylinooporne szczepy S. aureus są bardzo często oporne na fluorochinolony. Współczynnik występowania oporności na metycylinę u wszystkich gatunków gronkowca wynosi około 20 do 50% i jest zwykle większy u szczepów wyizolowanych z zakażeń szpitalnych.
Przedawkowanie
Przedawkowanie po przyjęciu 12 g prowadziło do wystąpienia lekkich objawów toksyczności. Ostre przedawkowanie po przyjęciu 16 g wywoływało ostrą niewydolność nerek. 16/23 Objawy przedawkowania to: zawroty głowy, drżenie, ból głowy, zmęczenie, drgawki, omamy, splątanie, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia czynności nerek i wątroby oraz występowanie kryształów w moczu i krwiomocz. Notowano przemijające działanie toksyczne na nerki. Oprócz rutynowych działań ratunkowych, takich jak płukanie żołądka, a następnie podanie węgla aktywnego, zaleca się monitorowanie czynności nerek, w tym pH moczu i – w razie konieczności – zakwaszanie moczu, aby zapobiec powstawaniu kryształów w moczu. Pacjenta należy dobrze nawodnić. Leki zobojętniające sok żołądkowy, zawierające wapń lub magnez, teoretycznie mogą zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny po przedawkowaniu. Tylko niewielka ilość cyprofloksacyny (<10%) jest eliminowana podczas hemodializy lub dializy otrzewnowej. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Ze względu na możliwe wydłużenie odstępu QT pacjenta należy monitorować za pomocą EKG.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Proxacin 500?

    Każda tabletka powlekana zawiera 250 mg lub 500 mg cyprofloksacyny (Ciprofloxacinum) w postaci cyprofloksacyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka powlekana 250 mg zawiera 1,3 mg sodu, każda tabletka powlekana 500 mg zawiera 2,6 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Proxacin 500?

    Produkty PROXACIN 250 i PROXACIN 500 tabletki powlekane są wskazane do leczenia poniżej wymienionych zakażeń (patrz punkt 4.4 i 5.1). Przed rozpoczęciem terapii należy zwrócić szczególną uwagę na dostępne informacje dotyczące oporności na cyprofloksacynę. Dorośli  Zakażenia dolnych dróg oddechowych wywołane przez bakterie Gram-ujemne: - zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc produkty Proxacin 250 i Proxacin 500 należy stosować tylko wtedy, gdy użycie innych leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych do leczenia tych zakażeń uzna się za niewłaściwe; - zakażenia płucno-oskrzelowe w przebiegu mukowiscydozy lub rozstrzenie oskrzeli; - pozaszpitalne zapalenie płuc.  Przewlekłe ropne zapalenie ucha środkowego.  Zaostrzenie o ciężkim przebiegu przewlekłego zapalenia zatok, szczególnie wywołane przez bakterie Gram-ujemne.  Niepowikłane ostre zapalenie pęcherza moczowego. W niepowikłanym zapaleniu pęcherza moczowego produkty Proxacin 250 i Proxacin 500 należy stosować tylko wtedy, gdy użycie innych leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych do leczenia tych zakażeń uzna się za niewłaściwe.  Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek.  Powikłane zakażenia układu moczowego. 1/23  Bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego.  Zakażenia układu moczowo-płciowego:  rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej lub szyjki macicy, wywołane przez wrażliwe szczepy Neisseria gonorrhoeae;  zapalenie jądra i najądrza, w tym wywołane przez wrażliwe szczepy Neisseria gonorrhoeae;  zapalenie narządów miednicy mniejszej, w tym wywołane przez wrażliwe szczepy Neisseria gonorrhoeae.  Zakażenia układu pokarmowego (np. biegunka podróżnych).  Zakażenia w obrębie jamy brzusznej.  Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez bakterie Gram-ujemne.  Złośliwe zapalenie ucha zewnętrznego.  Zakażenia kości i stawów.  Zapobieganie inwazyjnym zakażeniom wywołanym przez Neisseria meningitidis.  Płucna postać wąglika (zapobieganie zakażeniom po kontakcie z bakteriami i leczenie). Cyprofloksacynę można stosować w leczeniu pacjentów z neutropenią z gorączką, która przypuszczalnie jest skutkiem zakażenia bakteryjnego. Dzieci i młodzież  Zakażenia płucno-oskrzelowe wywołane przez Pseudomonas aeruginosa u pacjentów z mukowiscydozą.  Powikłane zakażenia układu moczowego oraz ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek.  Płucna postać wąglika (zapobieganie zakażeniom po kontakcie z bakteriami i leczenie). Cyprofloksacynę można także zastosować do leczenia ciężkich zakażeń u dzieci i młodzieży, jeżeli uzna się to za konieczne. Leczenie powinni zalecać wyłącznie lekarze, którzy mają doświadczenie w leczeniu mukowiscydozy i (lub) ciężkich zakażeń u dzieci i młodzieży (patrz punkty 4.4 i 5.1). Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

    Jak często zażywać lek Proxacin 500?

    Dawka zależy od wskazania, ciężkości i miejsca zakażenia, wrażliwości na cyprofloksacynę drobnoustrojów wywołujących zakażenia, czynności nerek pacjenta oraz, u dzieci i młodzieży, od masy ciała. Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby oraz od jej przebiegu klinicznego i bakteriologicznego. Podczas leczenia zakażeń wywołanych przez niektóre bakterie (np. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter lub Staphylococcus spp.) może być konieczne podawanie większych dawek cyprofloksacyny oraz stosowanie w skojarzeniu z innymi odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. W zależności od drobnoustroju wywołującego zakażenie, podczas leczenia niektórych zakażeń (np. zapalenie narządów miednicy mniejszej, zakażenia w obrębie jamy brzusznej, zakażenia u pacjentów z neutropenią i zakażenia kości i stawów) może być konieczne zastosowanie w skojarzeniu z innym odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym. 2/23 Dorośli Wskazania Dawka dobowa Całkowity czas trwania w miligramach leczenia (w tym ewentualne wstępne leczenie pozajelitowe) Zakażenia dolnych dróg oddechowych 500 mg 2 razy na dobę 7 do 14 dni do 750 mg 2 razy na dobę Zakażenia górnych Zaostrzeniee 500 mg 2 razy na dobę 7 do 14 dni dróg oddechowych przewlekłego do 750 mg 2 razy na dobę zapalenia zatok szczególnie spowodowane przez bakterie Gram-ujemne Przewlekłe ropne 500 mg 2 razy na dobę 7 do 14 dni zapalenie ucha do 750 mg 2 razy na dobę środkowego Złośliwe zapalenie 750 mg 2 razy na dobę 28 dni do 3 miesięcy ucha zewnętrznego Zakażenia układu Niepowikłane ostre 250 mg 2 razy na dobę 3 dni moczowego (patrz zapalenie pęcherza do 500 mg 2 razy na dobę punkt 4.4) moczowego u kobiet przed menopauzą można zastosować 500 mg w dawce pojedynczej Powikłane zapalenie 500 mg 2 razy na dobę 7 dni pęcherza moczowego, niepowikłane ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek Powikłane 500 mg 2 razy na dobę do co najmniej 10 dni, w odmiedniczkowe 750 mg 2 razy na dobę szczególnych przypadkach zapalenie nerek (np. ropnie) leczenie można kontynuować powyżej 21 dni Bakteryjne zapalenie 500 mg 2 razy na dobę do 2 do 4 tygodni (ostre) od 4 gruczołu krokowego 750 mg 2 razy na dobę do 6 tygodni (przewlekłe) Zakażenia Rzeżączkowe 500 mg w jednej dawce 1 doba (pojedyncza dawka) narządów zapalenie cewki płciowych moczowej lub szyjki macicy Zapalenie jądra i 500 mg 2 razy na dobę do co najmniej 14 dni najądrza oraz zapalenie 750 mg 2 razy na dobę narządów miednicy mniejszej Zakażenia układu Biegunka wywołana 500 mg 2 razy na dobę 1 doba pokarmowego przez bakterie i zakażenia chorobotwórcze, w w obrębie jamy tym przez Shigella spp. brzusznej inne niż Shigella dysenteriae typu 1, oraz empiryczne leczenie ciężkiej biegunki podróżnych Biegunka wywołana 500 mg 2 razy na dobę 5 dni przez Shigella dysenteriae typu 1 3/23 Biegunka wywołana 500 mg 2 razy na dobę 3 dni przez Vibrio cholerae Dur brzuszny 500 mg 2 razy na dobę 7 dni Zakażenia w obrębie 500 mg 2 razy na dobę 5 do 14 dni jamy brzusznej do 750 mg 2 razy na dobę wywołane przez bakterie Gram-ujemne Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane 500 mg 2 razy na dobę 7 do 14 dni przez bakterie Gram-ujemne do 750 mg 2 razy na dobę Zakażenia kości i stawów 500 mg 2 razy na dobę maksymalnie 3 miesiące do 750 mg 2 razy na dobę Pacjenci z neutropenią z gorączką o 500 mg 2 razy na dobę do leczenie należy prawdopodobnej etiologii bakteryjnej 750 mg 2 razy na dobę kontynuować przez cały Cyprofloksacynę należy podawać okres występowania w skojarzeniu z odpowiednimi lekami neutropenii przeciwbakteryjnymi, zgodnie z obowiązującymi wytycznymi Zapobieganie inwazyjnym zakażeniom 500 mg w jednej dawce 1 doba (pojedyncza dawka) wywołanym przez Neisseria meningitidis Płucna postać wąglika (zapobieganie 500 mg 2 razy na dobę 60 dni od potwierdzenia zakażeniom po kontakcie z bakteriami i kontaktu z Bacillus anthracis leczenie) u pacjentów, którzy mogą przyjmować lek doustnie i kiedy jest to uzasadnione klinicznie; jeśli podejrzewa się lub potwierdzi kontakt z laseczką wąglika, należy jak najszybciej rozpocząć podawanie leku Dzieci i młodzież Całkowity czas trwania Dawka dobowa w miligramach leczenia (w tym Wskazania ewentualne wstępne leczenie pozajelitowe) Zakażenia płucno-oskrzelowe wywołane przez Pseudomonas 20 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę, 10 do 14 dni aeruginosa u pacjentów z maksymalnie 750 mg na jedną dawkę mukowiscydozą Powikłane zakażenia układu 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę moczowego oraz ostre do 20 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę, 10 do 21 dni odmiedniczkowe zapalenie nerek maksymalnie 750 mg na jedną dawkę Płucna postać wąglika (zapobieganie zakażeniom po kontakcie i leczenie) u pacjentów, którzy mogą przyjmować lek doustnie i kiedy jest 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę do 60 dni od potwierdzenia to uzasadnione klinicznie 15 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę, kontaktu z Bacillus (W przypadku podejrzewania lub maksymalnie 500 mg na jedną dawkę anthracis potwierdzenia kontaktu z laseczką wąglika należy jak najszybciej rozpocząć podawanie leku.) 20 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę, Zależnie od rodzaju Inne ciężkie zakażenia maksymalnie 750 mg na jedną dawkę zakażenia 4/23 Pacjenci w podeszłym wieku Pacjentom w podeszłym wieku należy podawać dawkę dobraną do ciężkości zakażenia i klirensu kreatyniny. Zaburzenia czynności nerek i wątroby Zalecana dawka początkowa i podtrzymująca u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek: Stężenie kreatyniny Klirens kreatyniny Dawka doustna w surowicy [ml/min/1,73 m²] [mg] [µmol/l] patrz typowe >60 <124 dawkowanie 30–60 124 do 168 250-500 mg co 12 h <30 >169 250-500 mg co 24 h 250-500 mg co 24 h Pacjenci poddawani hemodializie >169 (po dializie) Pacjenci poddawani dializie >169 250-500 mg co 24 h otrzewnowej U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczna korekta dawki. Nie przeprowadzono badań dotyczących dawkowania u dzieci z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby. Sposób podawania Tabletki należy popijać płynem – nie rozgryzać. Można je podawać z posiłkami lub bez. Substancja czynna wchłania się szybciej, jeśli lek jest przyjmowany na pusty żołądek. Cyprofloksacyny w tabletkach nie należy podawać z produktami nabiałowymi (np. mleko, jogurt) ani z sokami owocowymi wzbogacanymi minerałami (np. sok pomarańczowy z dodatkiem wapnia) (patrz punkt 4.5). W ciężkich przypadkach lub wówczas, gdy pacjent nie może przyjąć tabletek (np. pacjenci żywieni dojelitowo) zaleca się leczenie dożylnymi postaciami cyprofloksacyny do momentu, w którym będzie można podać doustne postaci leku.

    Kiedy nie przyjmować leku Proxacin 500?

     Nadwrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny i tyzanidyny (patrz punkt 4.5).

    Kiedy nie powinno się stosować leku Proxacin 500?

     Nadwrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny i tyzanidyny (patrz punkt 4.5).

    Jakie są działania niepożądane leku Proxacin 500?

    Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są nudności i biegunka. Poniżej przedstawiono działania niepożądane, pochodzące z badań klinicznych i obserwacji po wprowadzeniu do obrotu cyprofloksacyny (leczenie doustne, dożylne i sekwencyjne), uporządkowane według częstości występowania. Analizę częstości przeprowadzono łącznie dla postaci doustnych i dożylnych cyprofloksacyny. Klasyfikacja Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość układów ≥1/100 ≥1/1 000 do ≥1/10 000 do <1/10 000 nieznana (nie i narządów do <1/10 <1/100 <1/1 000 może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia Nadkażenia i zarażenia grzybicze pasożytnicze Zaburzenia Eozynofilia Leukopenia Niedokrwistość krwi i układu Niedokrwistość hemolityczna chłonnego Neutropenia Agranulocytoza Leukocytoza Pancytopenia Trombocytopenia (zagrażająca Trombocytoza życiu) Hamowanie czynności szpiku kostnego (zagrażające życiu) Zaburzenia Reakcje alergiczne Reakcja układu Obrzęk alergiczny anafilaktyczna immunologicz- Obrzęk Wstrząs nego naczynioruchowy anafilaktyczny (zagrażający życiu) (patrz punkt 4.4) Zespół choroby posurowiczej Zaburzenia zespół endokrynolo- nieadekwatne- giczne go wydzielania hormonu antydiuretycz- nego (SIADH, ang. syndrome of inappropriate 13/23 secretion of antidiuretic hormone) Zaburzenia Zmniejszenie Hiperglikemia metabolizmu łaknienia Hipoglikemia i odżywiania (patrz punkt 4.4) Zaburzenia Nadmierna Splątanie Reakcje Mania, w tym psychiczne* aktywność i dezorientacja psychotyczne hipomania psychomotoryc Reakcje lękowe (mogące zna Niezwykłe sny prowadzić do Pobudzenie Depresja (mogąca myśli prowadzić do myśli samobójczych samobójczych albo albo myśli lub myśli lub prób prób samobójczych samobójczych i samobójstwa) i samobójstwa) (patrz punkt 4.4) (patrz punkt 4.4). Omamy Zaburzenia Ból głowy Parestezje Migrena Neuropatia układu Zawroty głowy Dyzestezje Zaburzenia obwodowa i nerwowego* Zaburzenia snu Niedoczulica koordynacji polineuropatia Zaburzenia Drżenie Zaburzenia chodu (patrz punkt smaku Drgawki (w tym Zaburzenia 4.4) stan padaczkowy) węchu patrz punkt 4.4) Nadciśnienie Zawroty głowy wewnątrzczaszko -we i guz rzekomy mózgu Zaburzenia Zaburzenia Zaburzenie oka* widzenia (np. widzenia barw podwójne widzenie) Zaburzenia Szumy uszne ucha Utrata słuchu lub i błędnika* zaburzenia słuchu Zaburzenia Tachykardia Komorowe serca zaburzenia rytmu i zaburzenia typu torsade de pointes (notowane przeważnie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG (patrz punkty 4.4 i 4.9). 14/23 Zaburzenia Rozszerzenie Zapalenie naczyń naczyniowe naczyń Niedociśnienie Omdlenia Zaburzenia Duszność (w tym układu stan astmatyczny) oddechowego, i śródpiersia Zaburzenia Nudności Wymioty Zapalenie Zapalenie trzustki żołądka i jelit Biegunka Bóle żołądka okrężnicy związane i jelit i bóle ze stosowaniem brzucha antybiotyków Niestrawność (bardzo rzadko Wzdęcia mogące zagrażać życiu) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia Zwiększenie Zaburzenie Martwica wątroby i dróg aktywności czynności wątroby wątroby (bardzo żółciowych aminotransfera Żółtaczka rzadko z cholestatyczna prowadząca Zwiększenie Zapalenie wątroby do zagrażającej stężenia życiu bilirubiny niewydolności wątroby) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia Wysypka Reakcje Wybroczyny Ostra skóry i tkanki Świąd nadwrażliwości na Rumień uogólniona podskórnej Pokrzywka światło (patrz punkt wielopostaciowy osutka 4.4) Rumień krostkowa guzowaty (ang. AGEP) Zespół Stevensa- Osutka Johnsona polekowa (mogący z eozynofilią zagrażać życiu) i objawami Toksyczne ogólnymi (ang. martwicze DRESS) oddzielanie się naskórka (mogące zagrażać życiu) Zaburzenia Bóle Ból mięśni Osłabienie mięśni mięśniowo- mięśniowo- Zapalenie stawów Zapalenie ścięgna szkieletowe i szkieletowe Zwiększone Zerwanie ścięgna tkanki łącznej* (np. ból napięcie i kurcze (głównie ścięgna kończyn, ból mięśni Achillesa) (patrz pleców, ból punkt 4.4) klatki Nasilenie piersiowej) objawów Bóle stawów miastenii (patrz punkt 4.4) 15/23 Zaburzenia Zaburzenia Niewydolność nerek i dróg czynności nerek moczowych nerek Krwiomocz Krystaluria (patrz punkt 4.4). Kanalikowo- śródmiąższowe zapalenie nerek Zaburzenia Osłabienie Obrzęk ogólne i stany Gorączka Pocenie się w miejscu (nadmierna podania* potliwość) Badania Zwiększenie Zwiększenie Zwiększenie diagnostyczne aktywności aktywności wartości INR fosfatazy amylazy (u pacjentów zasadowej we leczonych krwi antagonistam i witaminy K) * W związku ze stosowaniem chinolonów i fluorochinolonów, w niektórych przypadkach niezależnie od istniejących wcześniej czynników ryzyka, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (utrzymujących się przez miesiące lub lata), zaburzających sprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych leku, wpływających na różne, czasami liczne układy i narządy oraz zmysły (w tym takie działania, jak zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgna, ból stawów, ból kończyn, zaburzenia chodu, neuropatie związane z parestezjami, depresja, zmęczenie, zaburzenia pamięci, zaburzenia snu i zaburzenia słuchu, wzroku, smaku i węchu) (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Występowanie wymienionej powyżej artropatii (bóle stawów, zapalenie stawów) odnosi się do danych zgromadzonych w badaniach u osób dorosłych. U dzieci artropatia występowała często (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    Czy lek Proxacin 500 wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Ze względu na swoje działania neurologiczne, cyprofloksacyna może wpływać na czas reakcji. Z tego względu zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.

    Czy przyjmując Proxacin 500 mogę prowadzić auto?

    Ze względu na swoje działania neurologiczne, cyprofloksacyna może wpływać na czas reakcji. Z tego względu zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.

    Czy Proxacin 500 mogę przyjmować w ciąży?

    Ciąża Dostępne dane dotyczące podawania cyprofloksacyny kobietom w ciąży nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. U zwierząt młodych i tuż przed urodzeniem chinolony powodują uszkodzenie niedojrzałych chrząstek stawów. Dlatego też nie można wykluczyć, że produkt może powodować uszkodzenie chrząstki stawowej u niedojrzałego organizmu ludzkiego lub płodu (patrz punkt 5.3). Z ostrożności lepiej jest unikać stosowania cyprofloksacyny w czasie ciąży. Karmienie piersią Cyprofloksacyna przenika do mleka matki. W związku z ryzykiem uszkodzenia chrząstek stawów u dziecka, nie należy stosować cyprofloksacyny w okresie karmienia piersią. 12/23

    Czy Proxacin 500 jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Ciąża Dostępne dane dotyczące podawania cyprofloksacyny kobietom w ciąży nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. U zwierząt młodych i tuż przed urodzeniem chinolony powodują uszkodzenie niedojrzałych chrząstek stawów. Dlatego też nie można wykluczyć, że produkt może powodować uszkodzenie chrząstki stawowej u niedojrzałego organizmu ludzkiego lub płodu (patrz punkt 5.3). Z ostrożności lepiej jest unikać stosowania cyprofloksacyny w czasie ciąży. Karmienie piersią Cyprofloksacyna przenika do mleka matki. W związku z ryzykiem uszkodzenia chrząstek stawów u dziecka, nie należy stosować cyprofloksacyny w okresie karmienia piersią. 12/23

    Czy Proxacin 500 wpływa na płodność?

    Ciąża Dostępne dane dotyczące podawania cyprofloksacyny kobietom w ciąży nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. U zwierząt młodych i tuż przed urodzeniem chinolony powodują uszkodzenie niedojrzałych chrząstek stawów. Dlatego też nie można wykluczyć, że produkt może powodować uszkodzenie chrząstki stawowej u niedojrzałego organizmu ludzkiego lub płodu (patrz punkt 5.3). Z ostrożności lepiej jest unikać stosowania cyprofloksacyny w czasie ciąży. Karmienie piersią Cyprofloksacyna przenika do mleka matki. W związku z ryzykiem uszkodzenia chrząstek stawów u dziecka, nie należy stosować cyprofloksacyny w okresie karmienia piersią. 12/23