Zasób 3

Oroflocina

Substancja czynna
Levofloxacinum
Postać
tabletki powlekane
Moc
250 mg
Skład
Jedna tabletka powlekana zawiera 250 mg lewofloksacyny (Levofloxacinum) w postaci lewofloksacyny półwodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Rdzeń tabletki: Hypromeloza 6cP Celuloza mikrokrystaliczna PH 102 Sodu stearylofumaran Krospowidon typ A Otoczka Opadry pink o składzie: Hypromeloza 6cP Tytanu dwutlenek (E171) 14 Talk Makrogol 8000 Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172)
Wskazania
U osób dorosłych z lekkim lub umiarkowanym zakażeniem produkt Oroflocina jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę: - ostre zapalenie zatok [właściwie zdiagnozowane zgodnie z krajowymi i (lub) lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń dróg oddechowych oraz kiedy niewskazane jest stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takich zakażeń lub kiedy środki te są nieskuteczne], - zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli [właściwie zdiagnozowane zgodnie z krajowymi i (lub) lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń dróg oddechowych oraz kiedy niewskazane jest stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takich zakażeń lub kiedy środki te są nieskuteczne], - pozaszpitalne zapalenie płuc (kiedy stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takiego zakażenia jest niewskazane), - niepowikłane zakażenia dróg moczowych, - powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), - przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego, - zakażenia skóry i tkanek miękkich. Przed przepisaniem produktu Oroflocina należy uwzględniać obowiązujące w danym kraju i (lub) lokalnie wytyczne dotyczące właściwego stosowania fluorochinolonów.
Dawkowanie
1 Produkt Oroflocina podaje się raz lub dwa razy na dobę. Dawkowanie zależy od rodzaju i stopnia ciężkości zakażenia oraz wrażliwości domniemanego drobnoustroju wywołującego zakażenie. Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia różni się w zależności od przebiegu choroby (patrz tabela poniżej). Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, produkt Oroflocina należy podawać przez co najmniej 48 do 72 godzin po ustąpieniu gorączki lub po uzyskaniu dowodu likwidacji bakterii. Sposób podawania Tabletki Oroflocina należy połknąć w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletki można dzielić wzdłuż linii podziału w celu dostosowania dawki. Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku lub między posiłkami. Tabletki należy podawać co najmniej dwie godziny przed podaniem lub po podaniu soli żelaza, leków zobojętniających sok żołądkowy lub sukralfatu, ponieważ mogą one zmniejszać wchłanianie antybiotyku (patrz punkt 4.5). Poniżej podano zalecenia dotyczące dawkowania produktu Oroflocina, 250 mg, tabletki powlekane. Dawkowanie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min) Wskazanie Dawka dobowa Czas trwania (zależnie od ciężkości leczenia zakażenia) Ostre zapalenie zatok 500 mg raz na dobę 10 do 14 dni Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli 250 do 500 mg raz na dobę 7 do 10 dni Pozaszpitalne zapalenie płuc 500 mg raz lub dwa razy na 7 do 14 dni dobę Niepowikłane zakażenia układu moczowego 250 mg raz na dobę 3 dni Powikłane zakażenia układu moczowego, w 250 mg raz na dobę 7 do 10 dni tym odmiedniczkowe zapalenie nerek Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu 500 mg raz na dobę 28 dni krokowego Zakażenia skóry i tkanek miękkich 250 mg raz na dobę lub 7 do 14 dni 500 mg raz lub dwa razy na dobę Szczególne grupy pacjentów Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 50 ml/min) Schemat dawkowania Klirens kreatyniny 250 mg/24 h 500 mg/24 h 500 mg/12 h Pierwsza dawka: 250 mg Pierwsza dawka: 500 mg Pierwsza dawka: 500 mg 50-20 ml/min następnie: 125 mg/24 h następnie: 250 mg/24 h następnie: 250 mg/12 h 19-10 ml/min następnie: 125 mg/48 h następnie: 125 mg/24 h następnie: 125 mg/12 h <10 ml/min (w tym następnie: 125 mg/48 h następnie: 125 mg/24 h następnie: 125 mg/24 h hemodializa i CAPD)1 Po hemodializie lub ambulatoryjnej ciągłej dializie otrzewnowej (CAPD) nie jest konieczna dodatkowa dawka. Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby Modyfikacja dawki nie jest konieczna, gdyż lewofloksacyna nie jest w istotnym stopniu metabolizowana w wątrobie i jest wydalana głównie przez nerki. Pacjenci w podeszłym wieku Modyfikacja dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna, z wyjątkiem pacjentów z 2 zaburzoną czynnością nerek lub wydłużonym odcinkiem QT (patrz punkt 4.4 wydłużenie odstępu QT). Dzieci i młodzież Lewofloksacyna jest przeciwwskazana u dzieci i młodzieży w okresie rozwoju (patrz punkt 4.3).
Przeciwwskazania
Produktu Oroflocina nie należy stosować: - u pacjentów z nadwrażliwością na lewofloksacynę lub którykolwiek składnik produktu, lub z nadwrażliwością na inne antybiotyki z grupy chinolonów; - u pacjentów z padaczką; - u pacjentów, u których występowały choroby ścięgien, związane ze stosowaniem fluorochinolonów; - u dzieci i młodzieży w okresie rozwoju (w żadnym przypadku w wieku poniżej 18 lat); - u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6); - u kobiet karmiących piersią (patrz punkt 4.6).
Działania niepożądane
Informacje podane poniżej opierają się na danych z badań klinicznych, w których uczestniczyło ponad 5000 pacjentów oraz na szerokich doświadczeniach zebranych po wprowadzeniu leku na rynek. Działania niepożądane są opisane według poniższej klasyfikacji układów i narządów MedDRA. Użyte określenia odpowiadają następującej częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10) niezbyt często (≥1/1,000, ≤1/100), 6 rzadko (≥1/10 000, ≤1/1 000) bardzo rzadko (≤1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającej się ciężkości. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze niezbyt często: zakażenia grzybicze (i nadmierny rozwój innych opornych na lek drobnoustrojów) Zaburzenia krwi i układu chłonnego niezbyt często: leukopenia, eozynofilia rzadko: trombocytopenia, neutropenia bardzo rzadko: agranulocytoza częstość nieznana: pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna Zaburzenia układu immunologicznego bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.4) Po pierwszej dawce leku mogą czasem wystąpić reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne. częstość nieznana: nadwrażliwość (patrz punkt 4.4) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania niezbyt często: jadłowstręt bardzo rzadko: hipoglikemia, szczególnie u chorych na cukrzycę (patrz punkt 4.4) Zaburzenia psychiczne niezbyt często: bezsenność, nerwowość rzadko: zaburzenia psychotyczne, depresja, stan splątania, pobudzenie ruchowe, lęk bardzo rzadko: reakcje psychotyczne z zachowaniami zagrażającymi życiu, w tym z myślami i próbami samobójczymi (patrz punkt 4.4), omamy Zaburzenia układu nerwowego niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, senność rzadko: drgawki, drżenie mięśniowe, parestezje bardzo rzadko: czuciowa lub czuciowo-ruchowa neuropatia obwodowa, zaburzenia smaku w tym zanik smaku, zaburzenia węchu w tym zanik węchu Zaburzenia wzroku bardzo rzadko: zaburzenia widzenia Zaburzenia ucha i błędnika niezbyt często: zaburzenia równowagi bardzo rzadko: zaburzenie słuchu częstość nieznana: szumy uszne Zaburzenia serca rzadko: tachykardia częstość nieznana: arytmia komorowa i zaburzenia typu torsade de pointer (notowane przeważnie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG (patrz punkt 4.4 i 4.9). Zaburzenia naczyniowe często: zapalenie żył rzadko: niedociśnienie 7 Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia rzadko: skurcz oskrzeli, duszność bardzo rzadko: alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych Zaburzenia żołądka i jelit często: biegunka, nudności niezbyt często: wymioty, bóle brzucha, objawy dyspeptyczne, wzdęcia, zaparcia rzadko: biegunka krwotoczna, która bardzo rzadko może być objawem zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfatazy zasadowej, GGT) niezbyt często: zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi bardzo rzadko: zapalenie wątroby częstość nieznana: podczas stosowania lewofloksacyny notowano żółtaczkę i ciężkie uszkodzenie wątroby, w tym ostrą niewydolność, przede wszystkim u pacjentów z ciężkimi chorobami podstawowymi (patrz punkt 4.4) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej niezbyt często: wysypka, świąd rzadko: pokrzywka bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło częstość nieznana: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadmierna potliwość Czasem mogą występować reakcje śluzówkowo-skórne, nawet po pierwszej dawce. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej rzadko: zaburzenia ścięgien (patrz punkt 4.4), w tym zapalenie ścięgna (np. ścięgna Achillesa), bóle mięśni, bóle stawów bardzo rzadko: zerwanie ścięgna (patrz punkt 4.4); powikłanie to może wystąpić w ciągu 48 godzin po rozpoczęciu leczenia i może być obustronne. Osłabienie mięśniowe może mieć szczególne znaczenie u chorych na miastenię częstość nieznana: rabdomioliza Zaburzenia nerek i dróg moczowych niezbyt często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek (np. w wyniku śródmiąższowego zapalenia nerek). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często: reakcje w miejscu podawania wlewu niezbyt często: osłabienie bardzo rzadko: gorączka częstość nieznana: ból (w tym ból w obrębie kręgosłupa, klatki piersiowej i kończyn) Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem fluorochinolonów: • objawy pozapiramidowe i inne zaburzenia koordynacji mięśniowej, • zapalenie naczyń związane z nadwrażliwością, • napad porfirii u chorych na porfirię.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
mechanicznych w ruchu Niektóre objawy niepożądane, np. zawroty głowy lub zaburzenia równowagi, senność, zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8) mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji pacjenta, a tym samym mogą stanowić ryzyko w sytuacjach, w których zdolności te mają szczególne znaczenie (np. prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn).
Interakcje
Wpływ innych produktów leczniczych na produkt Oroflocina Sole żelaza, leki zobojętniające zawierające sole glinu lub magnezu Sole żelaza oraz preparaty zobojętniające zawierające magnez lub glin znacznie zmniejszają wchłanianie podawanej jednocześnie lewofloksacyny. Zaleca się, aby preparaty zawierające kationy dwu- lub trójwartościowe, takie jak sole żelaza lub leki zobojętniające zawierające magnez lub glin, przyjmować co najmniej 2 godziny przed podaniem lub po podaniu tabletki Oroflocina (patrz punkt 4.2). Nie stwierdzono interakcji z węglanem wapnia. Równoczesne stosowanie sukralfatu znacznie zmniejsza biodostępność produktu Oroflocina. Jeśli pacjent jednocześnie przyjmuje oba leki, najlepiej jest przyjmować sukralfat 2 godziny po podaniu lewofloksacyny (patrz punkt 4.2). Toefilina, fenbufen lub podobne niesteroidowe leki przeciwzapalne W badaniu klinicznym nie stwierdzono farmakokinetycznych interakcji między lewofloksacyną i teofiliną. Jednakże do znacznego obniżenia progu drgawkowego dochodzi w czasie jednoczesnego stosowania chinolonów i teofiliny, niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub innych leków, które obniżają próg drgawkowy. Podczas jednoczesnego podawania fenbufenu stężenie lewofloksacyny w osoczu jest o 13% wyższe niż podczas stosowania samej lewofloksacyny. Probenecyd i cymetydyna Probenecyd i cymetydyna miały statystycznie istotny wpływ na eliminację lewofloksacyny. Klirens nerkowy lewofloksacyny był zmniejszony o 24% przez cymetydynę i o 34% przez probenecyd. Przyczyną tego zjawiska jest zdolność hamowania przez oba leki wydzielania lewofloksacyny przez kanaliki nerkowe. Jednak, podczas podawania leku w dawkach stosowanych w badaniu, istnieje niewielkie prawdopodobieństwo, aby statystycznie istotne różnice kinetyczne miały znaczenie kliniczne. Należy zachować ostrożność podczas stosowania lewofloksacyny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na wydzielanie kanalikowe, takimi jak probenecyd czy cymetydyna, zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek. Inne istotne informacje Badania kliniczne dotyczące farmakologii leku wykazały, że jednoczesne stosowanie takich leków jak: węglan wapnia, digoksyna, glibenklamid czy ranitydyna, nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę lewofloksacyny. 5 Wpływ produktu Oroflocina na inne produkty lecznicze Okres półtrwania cyklosporyny wydłuża się o 33% podczas jednoczesnego stosowania z lewofloksacyną. Podczas jednoczesnego podawania tych leków należy kontrolować stężenie cyklosporyny w surowicy. Antagoniści witaminy K Podczas jednoczesnego leczenia lewofloksacyną i antagonistą witaminy K (np. warfaryną) notowano zwiększanie się wskaźników krzepnięcia (PT, INR) i (lub) wystąpienie krwawienia, które może być poważne. Dlatego u pacjentów leczonych antagonistami witaminy K należy kontrolować wskaźniki krzepnięcia (patrz punkt 4.4). Leki powodujące wydłużenie odstępu QT Lewofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne) (patrz punkt 4.4 i 4.9). Inne rodzaje interakcji Posiłki Nie stwierdzono żadnej klinicznie istotnej interakcji z pokarmem. Tabletki Oroflocina można zatem przyjmować niezależnie od przyjmowania posiłków.
Ostrzeżenia
W większości przypadków ciężkiego zapalenia płuc spowodowanego przez pneumokoki, lewofloksacyna może nie być optymalnym lekiem. W zakażeniach szpitalnych wywołanych przez P. aeruginosa może być konieczne leczenie skojarzone. Szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę (MRSA) Lewofloksacyna nie działa skutecznie w zakażeniach wywołanych przez metycylino-oporne szczepy S. aureus. Dlatego nie zaleca się stosowania lewofloksacyny w leczeniu zakażeń, w których potwierdzono lub podejrzewa się, że patogenem jest MRSA, chyba że wrażliwość drobnoustroju na lewofloksacynę zostanie potwierdzona w badaniach laboratoryjnych (patrz punkt 5.1). Zapalenie ścięgien i zerwanie ścięgna Zapalenie ścięgien, rzadko obserwowane, najczęściej dotyczy ścięgna Achillesa i może prowadzić do zerwania ścięgna. Ryzyko wystąpienia zapalenia ścięgien i zerwania ścięgna zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów przyjmujących kortykosteroidy. Pacjentów leczonych produktem Oroflocina należy uważnie obserwować. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy zapalenia ścięgien, powinien on zgłosić się do lekarza. Jeśli podejrzewa się zapalenie ścięgien, należy natychmiast odstawić produkt Oroflocina i rozpocząć odpowiednie leczenie chorego ścięgna (np. unieruchomienie). Choroby związane z zakażeniem Clostridium difficile Biegunka, szczególnie jeśli ma ciężki przebieg i (lub) jest krwawa, i wystąpiła podczas leczenia lewofloksacyną lub po jego zakończeniu, może być objawem choroby związanej z zakażeniem Clostridium difficile; jej najcięższą postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. W przypadku podejrzewania rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, należy natychmiast odstawić lewofloksacynę i wdrożyć niezwłocznie postępowanie wspomagające oraz zastosować odpowiednie leczenie (np. metronidazol lub wankomycyna, podawane doustnie). Leki hamujące perystaltykę jelit są w tej sytuacji przeciwwskazane. Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek Lewofloksacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z padaczką w wywiadzie. Podobnie jak i inne chinolony, lewofloksacynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem drgawek, np. z występującym uprzednio uszkodzeniem ośrodkowego układu nerwowego lub podczas jednoczesnego stosowania fenbufenu i podobnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub innych leków obniżających próg drgawkowy, takich jak teofilina (patrz punkt
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
-
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Lewofloksacyna podana doustnie wchłania się szybko i niemal całkowicie, a maksymalne stężenie w surowicy osiąga w ciągu 1 godziny. Całkowita biodostępność wynosi około 100%. Pokarm wywiera niewielki wpływ na wchłanianie lewofloksacyny. Około 30–40% lewofloksacyny wiąże się z białkami osocza. Kumulacja lewofloksacyny podawanej długotrwale w dawkach 500 mg raz na dobę jest nieistotna. Niewielkiej kumulacji lewofloksacyny można się spodziewać podczas stosowania dawek 500 mg dwa razy na dobę. Stan stacjonarny jest osiągany po 3 dniach. Przenikanie do tkanek i płynów ustrojowych Przenikanie do błony śluzowej oskrzeli i wydzieliny nabłonka dróg oddechowych Maksymalne stężenie lewofloksacyny w błonie śluzowej oskrzeli i wydzielinie nabłonka dróg oddechowych po doustnym podaniu 500 mg wynosiło odpowiednio 8,3 µg/g i 10,8 µg/ml. Wartości te zostały osiągnięte po około jednej godzinie od podania leku. Przenikanie do tkanki płucnej Maksymalne stężenie lewofloksacyny w tkance płucnej po podaniu doustnym 500 mg wynosiło około 11,3 µg/g i wystąpiło w ciągu 4 do 6 godzin od podania leku. Stężenia w płucach konsekwentnie przewyższały stężenia w surowicy. Przenikanie do płynu wewnątrz pęcherzy Maksymalne stężenie lewofloksacyny w płynie wysiękowym, równe około 4,0 µg/ml i 6,7 µg/ml osiągane jest w trzeciej dobie leczenia, po 2–4 godzinach po przyjęciu leku w dawce 500 mg odpowiednio raz lub dwa razy na dobę. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenikanie do tkanki gruczołu krokowego Po doustnym podaniu 500 mg lewofloksacyny raz na dobę przez trzy dni, średnie stężenia w miąższu gruczołu krokowego wynosiły 8,7 µg/g, 8,2 µg/g i 2,0 µg/g odpowiednio po 2 godzinach, 6 godzinach i 24 godzinach; średni stosunek stężeń w gruczole krokowym do stężeń w surowicy wynosił 1,84. Stężenie w moczu 12 Średnie stężenia w moczu po 8–12 godzinach po doustnym podaniu pojedynczej dawki 150 mg, 300 mg lub 500 mg lewofloksacyny wynosiły odpowiednio 44 mg/l, 91 mg/l i 200 mg/l. Lewofloksacyna jest metabolizowana w bardzo małym stopniu, a głównymi metabolitami są demetylolewofloksacyna i N-tlenek lewofloksacyny. Metabolity te stanowią <5% dawki wydalanej z moczem. Lewofloksacyna jest stabilna stereochemicznie i nie ulega inwersji chiralnej. Po podaniu doustnym i dożylnym lewofloksacyna jest usuwana z osocza raczej powoli (t½: 6–8 godzin). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (>85% podanej dawki). Ponieważ nie ma istotnych różnic w farmakokinetyce lewofloksacyny podanej dożylnie i doustnie, obie drogi podania mogą być stosowane zamiennie. Liniowość Kinetyka lewofloksacyny przebiega liniowo w zakresie dawek od 50 do 600 mg. Pacjenci z niewydolnością nerek Niewydolność nerek wpływa na farmakokinetykę lewofloksacyny. Wraz z pogarszaniem się czynności nerek zmniejsza się wydalanie przez nerki i klirens nerkowy, a zwiększa się okres półtrwania, jak przedstawiono w poniższej tabeli: Klirens kreatyniny (Clcr) [ml/min] <20 20–40 50–80 Klirens nerkowy (ClR) [ml/min] 13 26 57 Okres półtrwania (t½) [h] 35 27 9 Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma istotnych różnic w kinetyce lewofloksacyny u ludzi młodych i ludzi w podeszłym wieku, z wyjątkiem różnic związanych z klirensem kreatyniny. Różnice w zależności od płci Odrębne analizy przeprowadzone wśród mężczyzn i kobiet wykazały niewielkie lub marginalne różnice w farmakokinetyce lewofloksacyny zależne od płci. Brak dowodów potwierdzających, że różnice te są istotne klinicznie.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakaźne do stosowania ogólnego – leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego – chinolony przeciwbakteryjne– fluorochinolony Kod ATC: J01MA12 Lewofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów i enancjomerem S(-) racemicznej substancji leczniczej – ofloksacyny. Mechanizm działania Jako lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów, lewofloksacyna działa na kompleks DNA-gyraza DNA oraz na topoizomerazę IV. Związek farmakokinetyki i farmakodynamiki (PK/PD) Stopień działania przeciwbakteryjnego lewofloksacyny zależy od stosunku maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) lub pola powierzchni pod krzywą (AUC) do minimalnego stężenia hamującego rozwój drobnoustrojów (MIC). Mechanizm oporności Podstawowy mechanizm oporności jest związany z mutacją gyr-A. In vitro stwierdzono oporność krzyżową między lewofloksacyną i innymi fluorochinolonami. W związku z mechanizmem działania, w zasadzie nie występuje oporność krzyżowa między lewofloksacyną a lekami przeciwbakteryjnymi z innych grup. Stężenia graniczne Graniczne wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC) lewofloksacyny, określone przez Europejską Komisję Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST), oddzielające drobnoustroje wrażliwe od średnio wrażliwych i średnio wrażliwe od opornych wg wartości MIC (mg/l), są przedstawione w poniższej tabeli. Wartości graniczne stężeń MIC lewofloksacyny ustalone przez EUCAST (2009-04-07): Drobnoustroje Wrażliwe Oporne Enterobacteriacae ≤1 mg/l >2 mg/l Pseudomonas spp. ≤1 mg/l >2 mg/l Acinetobacter spp. ≤1 mg/l >2 mg/l Staphylococcus spp. ≤1 mg/l >2 mg/l S. pneumoniae 1 ≤2 mg/l >2 mg/l Streptococcus A, B, C, G ≤1 mg/l >2 mg/l H. influenzae ≤1 mg/l >1 mg/l M. catarrhalis 2 Stężenia graniczne nie powiązane z ≤1 mg/l >2 mg/l konkretnymi gatunkami3 1 Stężenie graniczne hamujące wzrost gatunków wrażliwych i średnio wrażliwych (S/I) zostało 9 Drobnoustroje Wrażliwe Oporne zwiększone z 1,0 do 2,0, aby uniknąć podziału rozkładu wartości MIC szczepów typu „dzikiego”. Stężenia graniczne odnoszą się do leczenia dużymi dawkami. 2 Szczepy, dla których wartości MIC przewyższają stężenie graniczne S/I, występują bardzo rzadko lub nie zostały dotychczas zanotowane. Testy identyfikacji i oznaczania wrażliwości na antybiotyki każdego takiego wyizolowanego szczepu należy powtórzyć i jeśli wyniki zostaną potwierdzone, wyizolowany szczep należy przesłać do laboratorium referencyjnego. 3 Stężenia graniczne niepowiązane z konkretnymi gatunkami zostały wyznaczone głównie na podstawie danych farmakokinetycznych i farmakodynamicznych i są niezależne od rozkładu wartości MIC dla konkretnych gatunków. Należy je stosować wyłącznie dla gatunków, którym nie przydzielono stężenia granicznego dla konkretnego gatunku. Nie należy ich stosować dla gatunków, w przypadku których badania wrażliwości nie są zalecane lub dla których istnieją niewystarczające dowody potwierdzające, że dany gatunek jest „właściwym celem” (Enterococcus, Neisseria, beztlenowe bakterie Gram-ujemne). Laboratorium CLSI (ang. Clinical and Laboratory Standards Institute, wcześniej NCCLS) zaleca wartości graniczne MIC lewofloksacyny, oddzielając drobnoustroje wrażliwe od średnio wrażliwych i średnio wrażliwe od opornych. Poniższa tabela przedstawia zalecane wartości graniczne wyznaczone metodą MIC (µg/ml) lub krążkowo-dyfuzyjną (średnica strefy [mm], użycie krążka zawierającego 5 µg lewofloksacyny). Wartości graniczne MIC i wyznaczone metodą krążkowo-dyfuzyjną dla lewofloksacyny zalecane przez CLSI (M100-S17, 2007): Drobnoustroje Wrażliwe Oporne Enterobacteriacae ≤2 μg/mL ≥8 μg/mL ≥17 mm ≤13 mm Nie Enterobacteriacae ≤2 μg/mL ≥8 μg/mL ≥17 mm ≤13 mm Acinetobacter spp. ≤2 μg/mL ≥8 μg/mL ≥17 mm ≤13 mm Stenotrophomonas maltophilia ≤2 μg/mL ≥8 μg/mL ≥17 mm ≤13 mm Staphylococcus spp. ≤1 μg/mL ≥4 μg/mL ≥19 mm ≤15 mm Enterococcus spp. ≤2 μg/mL ≥8 μg/mL ≥17 mm ≤13 mm H.influenzae ≤2 μg/mL M.catarrhalis1 ≥17 mm Streptococcus pneumoniae1 ≤2 μg/mL ≥8 μg/mL ≥17 mm ≤13 mm beta-hemolytic Streptococcus ≤2 μg/mL ≥8 μg/mL ≥17 mm ≤13 mm Brak opornych szczepów lub ich rzadkie występowanie uniemożliwia zdefiniowanie innych kategorii niż „wrażliwe”. Dla szczepów, których wyniki sugerują kategorię inną niż „niewrażliwe”, wyniki identyfikacji i testów wrażliwości szczepu na antybiotyki należy potwierdzić we właściwym laboratorium metodą rozcieńczeń, zalecaną przez CLSI. Zakres działania przeciwbakteryjnego Występowanie oporności poszczególnych szczepów może różnić się w zależności od położenia geograficznego i może zmieniać się w czasie. Pożądane są informacje na temat oporności poszczególnych gatunków na danym obszarze, szczególnie w przypadku leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności należy zwrócić się do specjalisty, jeśli występowanie lokalnej oporności stawia pod znakiem zapytania przydatność leku w leczeniu co najmniej kilku rodzajów zakażeń. 10 GATUNKI ZWYKLE WRAŻLIWE Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Staphylococcus aureus* wrażliwe na metycylinę Staphylococcus saprophyticus Streptococci, grupy C i G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* Tlenowe bakterie Gram-ujemne Burkholderia cepacia$ Eikenella corrodens Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Moraxella catarrhalis* Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri Bakterie beztlenowe Clostridium perfringens Chlamydophila pneumoniae* Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila* Mycoplasma pneumoniae* Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum GATUNKI, WŚRÓD KTÓRYCH MOŻE WYSTĘPOWAĆ PROBLEM OPORNOŚCI NABYTEJ Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Enterococcus faecalis* Staphylococcus aureus oporne na metycylinę+ Staphylococcus haemolyticus oporne na metycylinę Staphylococcus coagulase spp. Tlenowe bakterie Gram-ujemne Acinetobacter baumannii* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Morganella morganii* Proteus mirabilis* Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa* Serratia marcescens* Bakterie beztlenowe Bacteroides fragilis 11 Bacteroides ovatus$ Bacteroides thetaiotamicron$ Bacteroides vulgatus$ Clostridium difficile$  Skuteczność kliniczna została udowodniona dla wrażliwych szczepów wyizolowanych w zatwierdzonych wskazaniach klinicznych. $ Gatunek z naturalnie występującym średnim stopniem wrażliwości. + Ponad 50% oporność. Inne informacje W zakażeniach szpitalnych wywołanych przez P. aeruginosa może być konieczne zastosowanie leczenia skojarzonego.
Przedawkowanie
Na podstawie badań toksyczności u zwierząt lub klinicznych badań farmakologicznych, przeprowadzonych z zastosowaniem dawek większych niż terapeutyczne, najważniejszymi objawami, 8 których można się spodziewać w wyniku ostrego przedawkowania produktu Oroflocina, są objawy dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, takie jak splątanie, zawroty głowy, zaburzenia świadomości, napady drgawkowe i zwiększenie odstępu QT. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy monitorować zapis EKG, gdyż może wystąpić wydłużenie odstępu QT. W celu zabezpieczenia błony śluzowej żołądka można podać leki zobojętniające sok żołądkowy. Hemodializa, w tym dializa otrzewnowa i CAPD, nie są skuteczne w usuwaniu lewofloksacyny z organizmu. Nie ma swoistego antidotum.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
  • 1 tabl.: Rp - lek na receptę
  • 7 tabl.: Rp - lek na receptę
Pytania dotyczące leku:

Co wchodzi w skład leku Oroflocina?

Jedna tabletka powlekana zawiera 250 mg lewofloksacyny (Levofloxacinum) w postaci lewofloksacyny półwodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Jakie są wskazania do stosowania leku Oroflocina?

U osób dorosłych z lekkim lub umiarkowanym zakażeniem produkt Oroflocina jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę: - ostre zapalenie zatok [właściwie zdiagnozowane zgodnie z krajowymi i (lub) lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń dróg oddechowych oraz kiedy niewskazane jest stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takich zakażeń lub kiedy środki te są nieskuteczne], - zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli [właściwie zdiagnozowane zgodnie z krajowymi i (lub) lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń dróg oddechowych oraz kiedy niewskazane jest stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takich zakażeń lub kiedy środki te są nieskuteczne], - pozaszpitalne zapalenie płuc (kiedy stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takiego zakażenia jest niewskazane), - niepowikłane zakażenia dróg moczowych, - powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), - przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego, - zakażenia skóry i tkanek miękkich. Przed przepisaniem produktu Oroflocina należy uwzględniać obowiązujące w danym kraju i (lub) lokalnie wytyczne dotyczące właściwego stosowania fluorochinolonów.

Jak często zażywać lek Oroflocina?

1 Produkt Oroflocina podaje się raz lub dwa razy na dobę. Dawkowanie zależy od rodzaju i stopnia ciężkości zakażenia oraz wrażliwości domniemanego drobnoustroju wywołującego zakażenie. Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia różni się w zależności od przebiegu choroby (patrz tabela poniżej). Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, produkt Oroflocina należy podawać przez co najmniej 48 do 72 godzin po ustąpieniu gorączki lub po uzyskaniu dowodu likwidacji bakterii. Sposób podawania Tabletki Oroflocina należy połknąć w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletki można dzielić wzdłuż linii podziału w celu dostosowania dawki. Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku lub między posiłkami. Tabletki należy podawać co najmniej dwie godziny przed podaniem lub po podaniu soli żelaza, leków zobojętniających sok żołądkowy lub sukralfatu, ponieważ mogą one zmniejszać wchłanianie antybiotyku (patrz punkt 4.5). Poniżej podano zalecenia dotyczące dawkowania produktu Oroflocina, 250 mg, tabletki powlekane. Dawkowanie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min) Wskazanie Dawka dobowa Czas trwania (zależnie od ciężkości leczenia zakażenia) Ostre zapalenie zatok 500 mg raz na dobę 10 do 14 dni Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli 250 do 500 mg raz na dobę 7 do 10 dni Pozaszpitalne zapalenie płuc 500 mg raz lub dwa razy na 7 do 14 dni dobę Niepowikłane zakażenia układu moczowego 250 mg raz na dobę 3 dni Powikłane zakażenia układu moczowego, w 250 mg raz na dobę 7 do 10 dni tym odmiedniczkowe zapalenie nerek Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu 500 mg raz na dobę 28 dni krokowego Zakażenia skóry i tkanek miękkich 250 mg raz na dobę lub 7 do 14 dni 500 mg raz lub dwa razy na dobę Szczególne grupy pacjentów Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 50 ml/min) Schemat dawkowania Klirens kreatyniny 250 mg/24 h 500 mg/24 h 500 mg/12 h Pierwsza dawka: 250 mg Pierwsza dawka: 500 mg Pierwsza dawka: 500 mg 50-20 ml/min następnie: 125 mg/24 h następnie: 250 mg/24 h następnie: 250 mg/12 h 19-10 ml/min następnie: 125 mg/48 h następnie: 125 mg/24 h następnie: 125 mg/12 h <10 ml/min (w tym następnie: 125 mg/48 h następnie: 125 mg/24 h następnie: 125 mg/24 h hemodializa i CAPD)1 Po hemodializie lub ambulatoryjnej ciągłej dializie otrzewnowej (CAPD) nie jest konieczna dodatkowa dawka. Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby Modyfikacja dawki nie jest konieczna, gdyż lewofloksacyna nie jest w istotnym stopniu metabolizowana w wątrobie i jest wydalana głównie przez nerki. Pacjenci w podeszłym wieku Modyfikacja dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna, z wyjątkiem pacjentów z 2 zaburzoną czynnością nerek lub wydłużonym odcinkiem QT (patrz punkt 4.4 wydłużenie odstępu QT). Dzieci i młodzież Lewofloksacyna jest przeciwwskazana u dzieci i młodzieży w okresie rozwoju (patrz punkt 4.3).

Kiedy nie przyjmować leku Oroflocina?

Produktu Oroflocina nie należy stosować: - u pacjentów z nadwrażliwością na lewofloksacynę lub którykolwiek składnik produktu, lub z nadwrażliwością na inne antybiotyki z grupy chinolonów; - u pacjentów z padaczką; - u pacjentów, u których występowały choroby ścięgien, związane ze stosowaniem fluorochinolonów; - u dzieci i młodzieży w okresie rozwoju (w żadnym przypadku w wieku poniżej 18 lat); - u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6); - u kobiet karmiących piersią (patrz punkt 4.6).

Kiedy nie powinno się stosować leku Oroflocina?

Produktu Oroflocina nie należy stosować: - u pacjentów z nadwrażliwością na lewofloksacynę lub którykolwiek składnik produktu, lub z nadwrażliwością na inne antybiotyki z grupy chinolonów; - u pacjentów z padaczką; - u pacjentów, u których występowały choroby ścięgien, związane ze stosowaniem fluorochinolonów; - u dzieci i młodzieży w okresie rozwoju (w żadnym przypadku w wieku poniżej 18 lat); - u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6); - u kobiet karmiących piersią (patrz punkt 4.6).

Jakie są działania niepożądane leku Oroflocina?

Informacje podane poniżej opierają się na danych z badań klinicznych, w których uczestniczyło ponad 5000 pacjentów oraz na szerokich doświadczeniach zebranych po wprowadzeniu leku na rynek. Działania niepożądane są opisane według poniższej klasyfikacji układów i narządów MedDRA. Użyte określenia odpowiadają następującej częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10) niezbyt często (≥1/1,000, ≤1/100), 6 rzadko (≥1/10 000, ≤1/1 000) bardzo rzadko (≤1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającej się ciężkości. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze niezbyt często: zakażenia grzybicze (i nadmierny rozwój innych opornych na lek drobnoustrojów) Zaburzenia krwi i układu chłonnego niezbyt często: leukopenia, eozynofilia rzadko: trombocytopenia, neutropenia bardzo rzadko: agranulocytoza częstość nieznana: pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna Zaburzenia układu immunologicznego bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.4) Po pierwszej dawce leku mogą czasem wystąpić reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne. częstość nieznana: nadwrażliwość (patrz punkt 4.4) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania niezbyt często: jadłowstręt bardzo rzadko: hipoglikemia, szczególnie u chorych na cukrzycę (patrz punkt 4.4) Zaburzenia psychiczne niezbyt często: bezsenność, nerwowość rzadko: zaburzenia psychotyczne, depresja, stan splątania, pobudzenie ruchowe, lęk bardzo rzadko: reakcje psychotyczne z zachowaniami zagrażającymi życiu, w tym z myślami i próbami samobójczymi (patrz punkt 4.4), omamy Zaburzenia układu nerwowego niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, senność rzadko: drgawki, drżenie mięśniowe, parestezje bardzo rzadko: czuciowa lub czuciowo-ruchowa neuropatia obwodowa, zaburzenia smaku w tym zanik smaku, zaburzenia węchu w tym zanik węchu Zaburzenia wzroku bardzo rzadko: zaburzenia widzenia Zaburzenia ucha i błędnika niezbyt często: zaburzenia równowagi bardzo rzadko: zaburzenie słuchu częstość nieznana: szumy uszne Zaburzenia serca rzadko: tachykardia częstość nieznana: arytmia komorowa i zaburzenia typu torsade de pointer (notowane przeważnie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG (patrz punkt 4.4 i 4.9). Zaburzenia naczyniowe często: zapalenie żył rzadko: niedociśnienie 7 Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia rzadko: skurcz oskrzeli, duszność bardzo rzadko: alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych Zaburzenia żołądka i jelit często: biegunka, nudności niezbyt często: wymioty, bóle brzucha, objawy dyspeptyczne, wzdęcia, zaparcia rzadko: biegunka krwotoczna, która bardzo rzadko może być objawem zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfatazy zasadowej, GGT) niezbyt często: zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi bardzo rzadko: zapalenie wątroby częstość nieznana: podczas stosowania lewofloksacyny notowano żółtaczkę i ciężkie uszkodzenie wątroby, w tym ostrą niewydolność, przede wszystkim u pacjentów z ciężkimi chorobami podstawowymi (patrz punkt 4.4) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej niezbyt często: wysypka, świąd rzadko: pokrzywka bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło częstość nieznana: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadmierna potliwość Czasem mogą występować reakcje śluzówkowo-skórne, nawet po pierwszej dawce. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej rzadko: zaburzenia ścięgien (patrz punkt 4.4), w tym zapalenie ścięgna (np. ścięgna Achillesa), bóle mięśni, bóle stawów bardzo rzadko: zerwanie ścięgna (patrz punkt 4.4); powikłanie to może wystąpić w ciągu 48 godzin po rozpoczęciu leczenia i może być obustronne. Osłabienie mięśniowe może mieć szczególne znaczenie u chorych na miastenię częstość nieznana: rabdomioliza Zaburzenia nerek i dróg moczowych niezbyt często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek (np. w wyniku śródmiąższowego zapalenia nerek). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często: reakcje w miejscu podawania wlewu niezbyt często: osłabienie bardzo rzadko: gorączka częstość nieznana: ból (w tym ból w obrębie kręgosłupa, klatki piersiowej i kończyn) Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem fluorochinolonów: • objawy pozapiramidowe i inne zaburzenia koordynacji mięśniowej, • zapalenie naczyń związane z nadwrażliwością, • napad porfirii u chorych na porfirię.

Czy lek Oroflocina wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

mechanicznych w ruchu Niektóre objawy niepożądane, np. zawroty głowy lub zaburzenia równowagi, senność, zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8) mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji pacjenta, a tym samym mogą stanowić ryzyko w sytuacjach, w których zdolności te mają szczególne znaczenie (np. prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn).

Czy przyjmując Oroflocina mogę prowadzić auto?

mechanicznych w ruchu Niektóre objawy niepożądane, np. zawroty głowy lub zaburzenia równowagi, senność, zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8) mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji pacjenta, a tym samym mogą stanowić ryzyko w sytuacjach, w których zdolności te mają szczególne znaczenie (np. prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn).

Czy Oroflocina mogę przyjmować w ciąży?

-

Czy Oroflocina jest bezpieczny w czasie karmienia?

-

Czy Oroflocina wpływa na płodność?

-