Zasób 3

Nuclazox

Substancja czynna
Esomeprazolum
Postać
tabletki dojelitowe
Moc
40 mg
Skład
Każda tabletka dojelitowa Nuclazox 40 mg zawiera 40 mg ezomeprazolu (Esomeprazolum) w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Sodu laurylosiarczan Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30% Glikol propylenowy Trietylu cytrynian Polisorbat 80 Glicerolu monostearynian 40-55 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Wapnia wodorofosforan dwuwodny Otoczka tabletki: Hypromeloza 15cP (E464) Tytanu dwutlenek (E171) Polidekstroza (E1200) Talk (E553b) Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha Żelaza tlenek żółty (E172) Żelaza tlenek czerwony (E172).
Wskazania
Nuclazox wskazany jest u dorosłych: W chorobie refluksowej przełyku (ang. Gastroesophageal Reflux Disease, GERD): − w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku − w długotrwałym zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku − w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku (GERD). W skojarzeniu z właściwymi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji bakterii Helicobacter pylori, a także: − w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy, związanej z zakażeniem Helicobacter pylori oraz − w zapobieganiu nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem Helicobacter pylori. U pacjentów wymagających długotrwałego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych: − w leczeniu wrzodów żołądka, związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych − w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych, u pacjentów z grupy ryzyka. Do przedłużonego leczenia po dożylnej terapii zapobiegającej nawrotom krwawień z wrzodów trawiennych. W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona. Nuclazox wskazany jest u młodzieży w wieku od 12 lat: W chorobie refluksowej przełyku (ang. Gastroesophageal Reflux Disease, GERD): − w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku − w długotrwałym zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 1 − w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku. W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori.
Dawkowanie
Dorośli: Choroba refluksowa przełyku (GERD): - Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Zaleca się dodatkowe 4 tygodnie leczenia u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie uległo wyleczeniu lub u których utrzymują się objawy choroby. - Długotrwałe zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 20 mg raz na dobę. - Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD) 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach, należy pacjenta poddać dalszym badaniom w celu weryfikacji rozpoznania. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania choroby, można stosować dawkę 20 mg raz na dobę. U dorosłych można stosować dawkę 20 mg raz na dobę doraźnie, w razie potrzeby. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych, nie zaleca się doraźnego stosowania w celu kontroli objawów. W skojarzeniu z właściwymi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji bakterii Helicobacter pylori - Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z zakażeniem Helicobacter pylori - Zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem Helicobacter pylori 20 mg ezomeprazolu z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny, dwa razy na dobę przez 7 dni. Pacjenci wymagający długotrwałego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych:\ - Leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych Zwykle stosuje się dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie trwa 4-8 tygodni. - Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych, u pacjentów z grupy ryzyka 20 mg raz na dobę. Przedłużone leczenie po dożylnej terapii zapobiegającej nawrotom krwawień z wrzodów trawiennych. 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie po dożylnej terapii zapobiegającej nawrotom krwawień z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg ezomeprazolu, dwa razy na dobę. Następnie należy dostosować dawkę indywidualnie i kontynuować leczenie tak długo, jak jest to klinicznie wskazane. W oparciu o dostępne dane kliniczne, do kontrolowania objawów choroby u większości pacjentów 2 wystarczają dawki od 80 mg do 160 mg na dobę. Dawki powyżej 80 mg na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na ograniczone doświadczenie stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u tych pacjentów produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności (patrz punkt 5.2). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka ezomeprazolu wynosi 20 mg i nie należy jej przekraczać (patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku od 12 lat Choroba refluksowa przełyku (GERD): - Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Zaleca się dodatkowe 4 tygodnie leczenia u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie uległo wyleczeniu lub u których utrzymują się objawy choroby. - Długotrwałe zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 20 mg raz na dobę. - Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD) 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach, należy pacjenta poddać dalszym badaniom w celu weryfikacji rozpoznania. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania choroby, można stosować dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z zakażeniem Helicobacter pylori Przy wyborze właściwego schematu leczenia skojarzonego, należy wziąć pod uwagę oficjalne krajowe, regionalne lub lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, okresu leczenia (najczęściej 7 dni, ale nieraz do 14 dni) oraz stosowania właściwych leków przeciwbakteryjnych. Leczenie powinien nadzorować lekarz specjalista. Zalecenia odnośnie dawkowania: Masa ciała Dawkowanie 30 - 40 kg Leczenie w skojarzeniu z dwoma antybiotykami: równoczesne podawanie ezomeprazolu 20 mg, amoksycyliny 750 mg oraz klarytromycyny 7,5 mg/kg mc. dwa razy na dobę przez jeden tydzień. > 40 kg Leczenie w skojarzeniu z dwoma antybiotykami: równoczesne podawanie ezomeprazolu 20 mg, amoksycyliny 1 g oraz klarytromycyny 500 mg dwa razy na dobę przez jeden tydzień. 3 Dzieci w wieku poniżej 12 lat Produktu leczniczego Nuclazox nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości popijając wodą . Tabletek nie należy żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów mających trudności z połykaniem, tabletkę można rozproszyć w połowie szklanki niegazowanej wody. W tym celu nie należy używać żadnych innych płynów, ponieważ mogą one powodować rozpuszczenie ochronnej otoczki zabezpieczającej przed działaniem soku żołądkowego. Płyn należy mieszać dopóki tabletka się nie rozpadnie. Płyn z zawieszonymi w nim peletkami należy wypić natychmiast lub w ciągu 30 minut. Przepłukać szklankę połową szklanki wody i wypić. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć ani kruszyć. Jeśli pacjent nie może połykać, tabletki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik żołądkowy. Należy upewnić się, czy do podania płynu dobrano właściwą strzykawkę i zgłębnik. Instrukcja dotycząca przygotowania i podawania produktu leczniczego patrz punkt 6.6.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ezomeprazol, pochodne benzimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ezomeprazolu nie wolno stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podczas badań klinicznych ezomeprazolu (także w okresie po dopuszczeniu do obrotu), do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należały: ból głowy, ból brzucha, biegunka oraz nudności. Ponadto, profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych postaci leku, wskazań terapeutycznych, grup wiekowych i populacji pacjentów. Nie odnotowano żadnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych leku Poniżej wymieniono działania niepożądane, których występowanie odnotowano lub podejrzewano w trakcie badań klinicznych dotyczących ezomeprazolu oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Żadne z działań nie były zależne od dawki. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z konwencją MedDRA dotyczącą częstości: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 to < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niezbyt Częstość Często Rzadko Bardzo rzadko często nieznana Zaburzenia krwi Leukopenia, Agranulocytoza, i układu chłonnego trombocytopenia pancytopenia Zaburzenia układu Reakcje immunologicznego nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchow y i reakcja anafilaktyczna/ wstrząs Zaburzenia Obrzęki Hiponatremia Hipomagnezemia metabolizmu obwodowe (patrz punkt 4.4); i odżywiania ciężka hipomagnezemia może korelować z hipokalcemią; Hipomagnezemia 9 może również powodować hipokaliemię Zaburzenia Bezsenność Pobudzenie, stan Agresja, omamy psychiczne splątania, depresja Zaburzenia układu Ból Zawroty Zaburzenia nerwowego głowy głowy, smaku parestezje, senność Zaburzenia oka Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha Zawroty i błędnika głowy Zaburzenia układu Skurcz oskrzeli oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zaburzenia Ból Suchość Zapalenie błony Mikroskopowe żołądka i jelit brzucha, błony śluzowej jamy zapalenie jelita zaparcia, śluzowej ustnej, grubego biegunka, jamy ustnej kandydoza wzdęcia, żołądka i jelit nudności/ wymioty Zaburzenia Zwiększona Zapalenie Niewydolność wątroby i dróg aktywność wątroby wątroby, żółciowych enzymów z żółtaczką lub encefalopatia wątrobowych bez żółtaczki u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby Zaburzenia skóry i Zapalenie Łysienie, Rumień Podostra postać tkanki podskórnej skóry, świąd, nadwrażliwość wielopostaciowy skórna tocznia wysypka, na światło , zespół rumieniowatego pokrzywka Stevensa- (patrz punkt 4.4). Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Zaburzenia Złamania Bóle stawów, Osłabienie siły mięśniowo- kości biodra, bóle mięśni mięśniowej szkieletowe i nadgarstka, tkanki łącznej kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Zaburzenia nerek Śródmiąższowe i dróg moczowych zapalenie nerek – u niektórych pacjentów 10 odnotowano jednocześnie niewydolność nerek Zaburzenia układu Ginekomastia i piersi Zaburzenia ogólne Złe i stany w miejscu samopoczucie, podania zwiększona potliwość Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożadane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Ezomeprazol ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zgłaszano reakcje niepożądane, jak zawroty głowy (niezbyt często) i zaburzenia widzenia (rzadko) (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Interakcje
Wpływ ezomeprazolu na właściwości farmakokinetyczne innych produktów leczniczych 5 Inhibitory proteaz Zgłaszano interakcje omeprazolu z niektórymi inhibitorami proteazy. Kliniczne znaczenie oraz mechanizm tych interakcji nie w każdym przypadku są znane. Zwiększenie pH treści żołądkowej podczas stosowania omeprazolu może zmieniać wchłanianie inhibitorów proteazy. Inny możliwy mechanizm interakcji to hamowanie aktywności CYP2C19. Zgłaszano zmniejszenie stężeń atazanawiru i nelfinawiru w surowicy podczas jednoczesnego stosowania z omeprazolem, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało istotne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (w przybliżeniu 75% zmniejszenie wartości AUC, Cmax i Cmin). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom skutkowało zmniejszeniem ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu z ekspozycją obserwowaną po podawaniu atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg raz na dobę bez omeprazolu 20 mg na dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszyło średnie wartości AUC, Cmax i Cmin nelfinawiru o 36% do 39 %, a średnie wartości AUC, Cmax i Cmin farmakologicznie czynnego metabolitu M8 o 75% - 92%. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne i właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i ezomeprazolu, jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i atazanawiru nie jest zalecane, a jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 oraz 4.4). W przypadku sakwinawiru (stosowanego jednocześnie z rytonawirem), stwierdzono zwiększenie stężenia sakwinawiru w surowicy (o 80 % - 100%) podczas jednoczesnego leczenia omeprazolem (40 mg na dobę). Leczenie omeprazolem w dawce 20 mg na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na darunawir (stosowany jednocześnie z rytonawirem) oraz amprenawir (stosowany jednocześnie z rytonawirem). Leczenie ezomeprazolem w dawce 20 mg na dobę nie wpływało na ekspozycję na amprenawir (stosowany jednocześnie z rytonawirem lub bez niego). Leczenie omeprazolem w dawce 40 mg na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na lopinawir (stosowany jednocześnie z rytonawirem). Podczas podawania metotreksatu jednocześnie z lekami z grupy PPI, u niektórych pacjentów zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu. W przypadku podawania dużych dawek metotreksatu może być konieczne rozważenie czasowego wstrzymania stosowania ezomeprazolu. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jednoczesnego stosowania z ezomeprazolem. Zaleca się wzmożone kontrolowanie stężeń takrolimusu jak również czynności nerek (klirensu kreatyniny) i dostosowanie dawkowania takrolimusu w zależności od potrzeb. Produkty lecznicze, których wchłanianie jest zależne od pH Zmniejszona kwasowość treści żołądkowej podczas leczenia ezomeprazolem oraz innymi lekami z grupy PPI może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie produktów leczniczych, których wchłanianie jest zależne od pH wewnątrz żołądka. Wchłanianie leków przyjmowanych doustnie, takich jak ketokonazol, itrakonazol oraz erlotynib podczas leczenia ezomeprazolem może się zmniejszać a wchłanianie digoksyny podczas leczenia ezomeprazolem może się zwiększać. Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg raz na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10% (do 30% u dwóch spośród dziesięciu osób). Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania ezomeprazolu w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku. Wskazana jest wówczas terapia monitorowana stężeniem digoksyny. Produkty lecznicze metabolizowane przez izoenzym CYP2C19 6 Ezomeprazol hamuje aktywność głównego enzymu odpowiedzialnego za jego metabolizm - CYP2C19. Dlatego, podawanie ezomeprazolu jednocześnie z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak warfaryna, fenytoina, cytalopram, imipramina, klomipramina, diazepam itd., może spowodować zwiększenie stężenia tych produktów leczniczych w osoczu i konieczność zmniejszenia ich dawki. W przypadku klopidogrelu, proleku metabolizowanego przez CYP2C19 do czynnego metabolitu, stężenie czynnego metabolitu w osoczu może być zmniejszone. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu w dawce 30 mg skutkowało zmniejszeniem o 45% klirensu diazepamu, będącego substratem CYP2C19. U pacjentów z padaczką jednoczesne podawanie ezomeprazolu w dawce 40 mg spowodowało zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu o 13%. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas rozpoczynania lub zaprzestania jednoczesnego stosowania ezomeprazolu. Omeprazol (stosowany w dawce 40 mg raz na dobę) zwiększał Cmax oraz AUCτ worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% oraz o 41%. Omeprazol a także ezomeprazol wykazują działanie hamujące aktywność CYP2C19. Omeprazol, podawany zdrowym ochotnikom w dawce 40 mg w ramach badania skrzyżowanego (cross-over), zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz 26%, a jednego z jego czynnych metabolitów odpowiednio o 29% oraz o 69%. U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie ezomeprazolu w dawce 40 mg skutkowało zwiększeniem o 32% powierzchni pola pod krzywą zmian stężenia w osoczu w czasie (AUC) oraz wydłużenie o 31% okresu półtrwania w fazie eliminacji (t1/2), lecz nie powodowało istotnego zwiększenia wartości maksymalnego stężenia cyzaprydu w osoczu. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc obserwowane po podaniu samego cyzaprydu, nie uległo zwiększeniu podczas jednoczesnego stosowania cyzaprydu z ezomeprazolem (patrz punkt 4.4). W badaniu klinicznym, w którym pacjentom leczonym warfaryną podawano jednocześnie ezomeprazol w dawce 40 mg, wykazano, że wartości czasu krzepnięcia mieściły się w zakresie normy. Jednak, po wprowadzeniu leku do obrotu, odnotowano kilka pojedynczych przypadków istotnego klinicznie zwiększenia wartości INR podczas leczenia skojarzonego. Zaleca się kontrolowanie parametrów krzepnięcia krwi podczas rozpoczynania i kończenia leczenia ezomeprazolem u pacjentów jednocześnie leczonych warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny. Wyniki badań u zdrowych ochotników wykazały farmakokinetyczno (PK) / farmakodynamiczną (PD) interakcję pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg / dobowa dawka podtrzymująca 75 mg) a ezomeprazolem (40 mg na dobę doustnie), powodującą zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 40% oraz prowadzącą do zmniejszenia maksymalnego hamowania wywołanej ADP agregacji płytek średnio o 14%. W badaniu klinicznym u zdrowych ochotników stwierdzono zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu niemal o 40%, gdy podawano jednocześnie stałe dawki ezomeprazolu 20 mg i kwasu acetylosalicylowego (ASA) 81 mg jednocześnie z klopidogrelem, w porównaniu z ekspozycją tylko na sam klopidogrel. Maksymalne hamowanie wywołanej przez ADP agregacji płytek u tych pacjentów było jednak takie samo w obu grupach. 7 Dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK / PD w zakresie ciężkich zdarzeń ze strony układu sercowo-naczyniowego, pochodzące z badań obserwacyjnych i klinicznych są niespójne. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować ezomeprazolu i klopidogrelu jednocześnie. Przebadane produkty lecznicze niewykazujące klinicznie istotnych interakcji Amoksycylina oraz chinidyna Wykazano, że ezomeprazol nie wywiera istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny i chinidyny. Naproxen lub rofekoksyb W badaniach, w których oceniano jednoczesne stosowanie ezomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem, nie wykazano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych podczas krótkotrwałego stosowania. Wpływ innych produktów leczniczych na właściwości farmakokinetyczne ezomeprazolu Produkty lecznicze, które hamują aktywność CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Ezomeprazol jest metabolizowany przez izoenzym CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z inhibitorem CYP3A4, klarytromycyną (500 mg dwa razy na dobę), powodowało dwukrotne zwiększenie ekspozycji (AUC) na ezomeprazol. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu i inhibitora CYP2C19 oraz CYP3A4, może powodować ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol. Worykonazol, inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał AUCτ omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki ezomeprazolu zwykle nie jest konieczne w żadnej z tych sytuacji. Dostosowanie dawki należy jednak rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Produkty lecznicze, które indukują CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Produkty lecznicze, o których wiadomo, że indukują CYP2C19 lub CYP3A4, lub obydwa te izoenzymy, (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca (Hypericum perforatum)), mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia ezomeprazolu w surowicy, poprzez nasilenie jego metabolizmu. Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Ostrzeżenia
W przypadku pojawienia się jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty lub smoliste stolce) oraz przy podejrzeniu lub rozpoznaniu choroby wrzodowej żołądka, należy wykluczyć chorobę nowotworową, ponieważ stosowanie tego produktu może maskować jej objawy i opóźnić diagnozę. Długotrwałe stosowanie Pacjenci leczeni długotrwale (szczególnie leczeni dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Leczenie doraźne Pacjenta zażywającego produkt leczniczy doraźnie, należy poinstruować, aby skontaktował się z lekarzem, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Eradykacja Helicobacter pylori Przepisując ezomeprazol do eradykacji Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje każdego z leków będącego składnikiem terapii trójskładnikowej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, a więc przeciwwskazania i interakcje dla klarytromycyny należy uwzględnić, gdy terapię trójskładnikową stosuje się u pacjentów jednocześnie przyjmujących inne leki metabolizowane przez CYP3A4, takie jak cyzapryd. Zakażenia przewodu pokarmowego Leczenie inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors. PPI) może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami z rodzaju Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1). Absorpcja witaminy B12 Ezomeprazol, jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy to 4 uwzględnić przy długotrwałym leczeniu u pacjentów ze zmniejszonym stężeniem witaminy B12 lub czynnikami ryzyka zmniejszenia wchłaniania witaminy B12. Odnotowano przypadki ciężkiej hipomagnezemii, u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej takimi jak ezomeprazol, przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków przez ponad rok. Mogą pojawić się poważne objawy hipomagnezemii takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowa arytmia, ale mogą też rozpocząć się niepostrzeżenie i być niezauważone. U większości pacjentów z hipomagnezemią zaobserwowano poprawę po podaniu magnezu i zaprzestaniu leczenia PPI. U pacjentów wymagających długotrwałego leczenia PPI lub którzy stosują PPI jednocześnie z digoksyną lub innymi lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne), należy rozważyć pomiar poziomu magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI i okresowo w jego trakcie. Ryzyko złamania Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach i przez długi okres (>1 rok) mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamania kości biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku lub przy współistnieniu innych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać całkowite ryzyko złamań o 10-40%. Częściowo za to zwiększenie ryzyka mogą odpowiadać inne czynniki ryzyka. Pacjenci narażeni na ryzyko osteoporozy powinni otrzymywać odpowiednią opiekę, zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi i powinni przyjmować odpowiednią ilość witaminy D i wapnia. Stosowanie w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.5). Jeśli jednoczesne stosowanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej jest niezbędne, zaleca się uważne monitorowanie stanu klinicznego pacjenta oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg, podanie 100 mg rytonawiru; nie należy stosować dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu. Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ezomeprazolem, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji ezomeprazolu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Zaobserwowano interakcje pomiędzy klopidogrelem i ezomeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane. W celu zachowania ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu oraz klopidogrelu. Przepisując ezomeprazol do stosowania doraźnego, należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami, ze względu na wahania jego stężenia w surowicy (patrz punkt 4.5 ). Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Nuclazox. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Zmiany wyników testów laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może wpływać na wynik badania wykrywającego obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy tymczasowo przerwać leczenie ezomeprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1).
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Dane kliniczne dotyczące zastosowania ezomeprazolu u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet w okresie ciąży, uzyskane z badań epidemiologicznych, świadczą o tym, że nie wywołuje on szkodliwego wpływu na rozwój płodu, ani nie uszkadza płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego, szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania preparatu kobietom w ciąży. Dane otrzymane z ograniczonej liczby (od 300 do 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że ezomeprazol wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód i (lub) noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią 8 Nie wiadomo, czy ezomeprazol i (lub) metabolity ezomeprazolu przenikają do mleka ludzkiego. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu ezomeprazolu na organizm noworodków i (lub) dzieci. Ezomeprazol nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie wskazują na wpływ leku na płodność.
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Ezomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym, dlatego podaje się go doustnie w postaci granulek dojelitowych. W warunkach in vivo konwersja do izomeru R jest nieistotna. Ezomeprazol jest szybko wchłaniany i po około godzinie do dwóch godzin po przyjęciu osiąga maksymalne stężenie w osoczu. Całkowita dostępność biologiczna po jednorazowym podaniu dawki 40 mg wynosi 64% i zwiększa się do 89% w warunkach wielokrotnego podawania raz na dobę. Dla ezomeprazolu w dawce 20 mg odpowiednie wartości wynoszą 50% i 68%. Przyjęcie pokarmu, zarówno opóźnia jak i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu, jednak nie zmienia to w istotny sposób wpływu ezomeprazolu na kwaśność soku żołądkowego. Pozorna objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym u zdrowych osób wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Ezomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%. Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez enzymy układu cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznego izoenzymu CYP2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów ezomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego, specyficznego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu ezomeprazolu, będącego głównym metabolitem w osoczu. Przedstawione poniżej dane dotyczą głównie farmakokinetyki ezomeprazolu u pacjentów z prawidłową aktywnością izoenzymu CYP2C19 (tzw. szybko metabolizujących). Całkowity klirens osoczowy ezomeprazolu wynosi około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu oraz około 9 l/godz. po wielokrotnym podaniu leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu po wielokrotnym podaniu pojedynczej dawki dobowej, wynosi około 1,3 godziny. Ezomeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy podaniem kolejnych dawek, bez tendencji do kumulacji podczas podawania raz na dobę. Główne metabolity ezomeprazolu nie wywierają wpływu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Prawie 80% dawki ezomeprazolu podanego doustnie jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% ezomeprazolu w postaci niezmienionej. Liniowość lub nieliniowość Farmakokinetyka ezomeprazolu była badana w zakresie dawek do 40 mg dwa razy na dobę. Pole powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC) zwiększa się podczas wielokrotnego podawania ezomeprazolu. Zwiększenie to jest zależne od dawki 13 i skutkuje nieliniowym zwiększeniem AUC (większym niż proporcjonalne do dawki) po wielokrotnym podawaniu leku. Ta zależność od czasu i dawki jest wynikiem zmniejszonego efektu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, co spowodowane jest prawdopodobnie hamowaniem aktywności izoenzymu CYP2C19 przez ezomeprazol i (lub) jego metabolit sulfonowy. Szczególne populacje pacjentów Osoby wolno metabolizujące Około 2,9% ±1,5% populacji nie ma aktywnego enzymu CYP2C19; osoby te określane są mianem wolno metabolizujących. U osób tych metabolizm ezomeprazolu przebiega prawdopodobnie głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Po podaniu wielokrotnym ezomeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, średnie pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) było u pacjentów wolno metabolizujących około 100% większe niż u pacjentów z aktywnym enzymem CYP2C19 (szybko metabolizujących). U pacjentów wolno metabolizujących średnie maksymalne stężenia w osoczu były większe o około 60%. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu. Płeć Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu średnie pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC), jest u kobiet o około 30% większe niż u mężczyzn. Nie obserwowano takich zależnych od płci różnic po wielokrotnym podawaniu raz na dobę. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ezomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby szybkość metabolizmu zmniejsza się, co powoduje dwukrotne zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu. W związku z tym u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki maksymalnej 20 mg. Ezomeprazol lub jego główne metabolity nie wykazują tendencji do kumulowania się podczas stosowania raz na dobę. Zaburzenia czynności nerek Nie prowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nerki są odpowiedzialne za wydalenie metabolitów ezomeprazolu, ale nie samego związku macierzystego, dlatego nie należy spodziewać się by u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek metabolizm ezomeprazolu ulegał zmianie. Pacjenci w podeszłym wieku Metabolizm ezomeprazolu nie jest istotnie zmieniony u pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat). Dzieci i młodzież w wieku od 12 do 18 lat: Po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg, całkowita ekspozycja na ezomeprazol (AUC) oraz czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu (tmax) były u pacjentów w wieku od 12 do 18 lat zbliżone do odpowiednich wartości obserwowanych u pacjentów dorosłych (dla obu dawek).
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach związanych z zaburzeniami wydzielania kwasu solnego w żołądku, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02B C05. Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu, który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki specyficznemu i ukierunkowanemu mechanizmowi działania. Ezomeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Właściwości farmakodynamiczne obu izomerów (R i S) omeprazolu są podobne. Mechanizm działania Ezomeprazol jest słabą zasadą, osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i hamuje aktywność enzymu H+, K+-ATPazy (pompy protonowej). Ezomeprazol hamuje zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego. Działanie farmakodynamiczne Po podaniu doustnym ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg, początek jego działania następuje w ciągu godziny. Po wielokrotnym podaniu 20 mg ezomeprazolu raz na dobę przez pięć dni, średnie maksymalne wydzielanie kwasu solnego po stymulacji pentagastryną, mierzone 6-7 godzin po przyjęciu dawki w piątym dniu stosowania, zmniejszyło się o 90%. 11 Po pięciu dniach doustnego przyjmowania ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg, wartość pH w żołądku utrzymywała się powyżej 4, odpowiednio przez średnio 13 i 17 godzin w ciągu doby, u pacjentów z objawową chorobą refluksową przełyku (GERD). Odsetek pacjentów, u których wartość pH w żołądku utrzymywała się powyżej 4 przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin, wynosił dla ezomeprazolu w dawce 20 mg odpowiednio 76%, 54% i 24%, a dla ezomeprazolu 40 mg, odpowiednio 97%, 92% i 56%. Posługując się AUC jako zastępczym parametrem obrazującym stężenie leku w osoczu, przedstawiono zależność między ekspozycją na lek a hamowaniem wydzielania kwasu solnego. Wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku ezomeprazolem 40 mg nastąpiło u około 78% pacjentów po 4 tygodniach oraz u 93% po 8 tygodniach. Jednotygodniowe leczenie ezomeprazolem 20 mg dwa razy na dobę i odpowiednimi antybiotykami, skutkuje eradykacją Helicobacter pylori u około 90% pacjentów. Po leczeniu eradykacyjnym przez jeden tydzień nie ma potrzeby dalszej monoterapii lekami hamującymi wydzielanie kwasu solnego w celu skutecznego leczenia owrzodzenia i ustąpienia objawów, u pacjentów z wrzodami dwunastnicy bez powikłań. W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo, badaniu klinicznym z randomizacją, pacjenci z potwierdzonym endoskopowo krwawieniem z wrzodu trawiennego, zakwalifikowanym jako stopień Ia, Ib, IIa lub IIb wg skali Forresta (odpowiednio, 9%, 43%, 38% i 10% pacjentów), otrzymali losowo ezomeprazol roztwór do infuzji (n = 375) albo placebo (n = 389). Po uzyskaniu hemostazy endoskopowo, pacjenci otrzymywali 80 mg ezomeprazolu początkowo w infuzji dożylnej trwającej 30 minut, a następnie w ciągłej infuzji dożylnej w dawce 8 mg na godzinę) albo placebo przez 72 godziny. Po początkowych 72 godzinach, wszyscy pacjenci otrzymywali w fazie otwartej 40 mg ezomeprazolu doustnie przez 27 dni w celu zmniejszenia wydzielania kwasu. Wystąpienie nawrotu krwawienia w ciągu 3 dni stwierdzono u 5,9% pacjentów z grupy leczonej ezomeprazolem w porównaniu do 10,3% w grupie placebo. W 30-tym dniu po leczeniu, wystąpienie nawrotu krwawienia w grupie ezomeprazolu względem grupy placebo wynosiło 7,7% vs 13,6%. Podczas leczenia lekami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego zwiększa się stężenie gastryny w surowicy w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu. Obserwuje się także wzrost poziomu CgA z powodu zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego. Zwiększone stężenie CgA może kolidować z badaniami guzów neuroendokrynnych. Publikacje wskazują, że leczenie inhibitorem pompy protonowej należy przerwać co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli stężenie gastryny i CgA nie powracają do poziomu normalnego po 5 dniach, badania guzów neuroenndokrynalnych należy powtórzyć 14 dni po zaprzestaniu leczenia ezomeprazolem. U niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia ezomperazolem, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, co prawdopodobnie związane jest ze zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Jednakże te obserwacje, wydają się na ten moment bez znaczenia klinicznego. Podczas długotrwałego leczenia lekami zmniejszającymi wydzielanie kwasu zgłaszano zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Te zmiany są fizjologicznym następstwem znacznego zahamowania wydzielania kwasu, są one łagodne i wydają się być przemijające. Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego, na skutek działania różnych czynników, w tym powodu stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii obecnych w przewodzie pokarmowym. Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez takie bakterie, jak Salmonella i Campylobacter, a u pacjentów hospitalizowanych także Clostridium difficile. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania 12 W dwóch badaniach z ranitydyną jako komparatorem, wykazano, że ezomeprazol jest skuteczniejszy w leczeniu wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym działające selektywnie na COX-2. W dwóch badaniach klinicznych z placebo, ezomeprazol wykazał większą skuteczność w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy u pacjentów (w wieku > 60 i (lub) z wrzodami w wywiadzie) przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne działające selektywnie na COX-2. Dzieci i młodzież W badaniach u dzieci i młodzieży z chorobą refluksową przełyku (w wieku <1 do 17 roku życia), leczonych długotrwale inhibitorami pompy protonowej, u 61% dzieci rozwinęła się niewielkiego stopnia hiperplazja komórek ECL o nieznanym znaczeniem klinicznym i bez rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka lub nowotworów.
Przedawkowanie
Dane dotyczące celowego przedawkowania leku są bardzo ograniczone. Objawy opisywane w związku z przyjęciem dawki 280 mg ezomeprazolu obejmowały objawy żołądkowo-jelitowe oraz osłabienie. Przyjęcie pojedynczej dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowało występowania jakichkolwiek objawów. Nie jest znana swoista odtrutka. Ezomeprazol silne wiąże się z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo usuwany podczas dializy. Tak jak w każdym przypadku przedawkowania, należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
  • 14 tabl.: Rp - lek na receptę
  • 28 tabl.: Rp - lek na receptę
Pytania dotyczące leku:

Co wchodzi w skład leku Nuclazox?

Każda tabletka dojelitowa Nuclazox 40 mg zawiera 40 mg ezomeprazolu (Esomeprazolum) w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Jakie są wskazania do stosowania leku Nuclazox?

Nuclazox wskazany jest u dorosłych: W chorobie refluksowej przełyku (ang. Gastroesophageal Reflux Disease, GERD): − w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku − w długotrwałym zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku − w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku (GERD). W skojarzeniu z właściwymi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji bakterii Helicobacter pylori, a także: − w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy, związanej z zakażeniem Helicobacter pylori oraz − w zapobieganiu nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem Helicobacter pylori. U pacjentów wymagających długotrwałego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych: − w leczeniu wrzodów żołądka, związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych − w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych, u pacjentów z grupy ryzyka. Do przedłużonego leczenia po dożylnej terapii zapobiegającej nawrotom krwawień z wrzodów trawiennych. W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona. Nuclazox wskazany jest u młodzieży w wieku od 12 lat: W chorobie refluksowej przełyku (ang. Gastroesophageal Reflux Disease, GERD): − w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku − w długotrwałym zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 1 − w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku. W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori.

Jak często zażywać lek Nuclazox?

Dorośli: Choroba refluksowa przełyku (GERD): - Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Zaleca się dodatkowe 4 tygodnie leczenia u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie uległo wyleczeniu lub u których utrzymują się objawy choroby. - Długotrwałe zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 20 mg raz na dobę. - Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD) 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach, należy pacjenta poddać dalszym badaniom w celu weryfikacji rozpoznania. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania choroby, można stosować dawkę 20 mg raz na dobę. U dorosłych można stosować dawkę 20 mg raz na dobę doraźnie, w razie potrzeby. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych, nie zaleca się doraźnego stosowania w celu kontroli objawów. W skojarzeniu z właściwymi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji bakterii Helicobacter pylori - Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z zakażeniem Helicobacter pylori - Zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem Helicobacter pylori 20 mg ezomeprazolu z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny, dwa razy na dobę przez 7 dni. Pacjenci wymagający długotrwałego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych:\ - Leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych Zwykle stosuje się dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie trwa 4-8 tygodni. - Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych, u pacjentów z grupy ryzyka 20 mg raz na dobę. Przedłużone leczenie po dożylnej terapii zapobiegającej nawrotom krwawień z wrzodów trawiennych. 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie po dożylnej terapii zapobiegającej nawrotom krwawień z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg ezomeprazolu, dwa razy na dobę. Następnie należy dostosować dawkę indywidualnie i kontynuować leczenie tak długo, jak jest to klinicznie wskazane. W oparciu o dostępne dane kliniczne, do kontrolowania objawów choroby u większości pacjentów 2 wystarczają dawki od 80 mg do 160 mg na dobę. Dawki powyżej 80 mg na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na ograniczone doświadczenie stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u tych pacjentów produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności (patrz punkt 5.2). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka ezomeprazolu wynosi 20 mg i nie należy jej przekraczać (patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku od 12 lat Choroba refluksowa przełyku (GERD): - Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Zaleca się dodatkowe 4 tygodnie leczenia u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie uległo wyleczeniu lub u których utrzymują się objawy choroby. - Długotrwałe zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 20 mg raz na dobę. - Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD) 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach, należy pacjenta poddać dalszym badaniom w celu weryfikacji rozpoznania. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania choroby, można stosować dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z zakażeniem Helicobacter pylori Przy wyborze właściwego schematu leczenia skojarzonego, należy wziąć pod uwagę oficjalne krajowe, regionalne lub lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, okresu leczenia (najczęściej 7 dni, ale nieraz do 14 dni) oraz stosowania właściwych leków przeciwbakteryjnych. Leczenie powinien nadzorować lekarz specjalista. Zalecenia odnośnie dawkowania: Masa ciała Dawkowanie 30 - 40 kg Leczenie w skojarzeniu z dwoma antybiotykami: równoczesne podawanie ezomeprazolu 20 mg, amoksycyliny 750 mg oraz klarytromycyny 7,5 mg/kg mc. dwa razy na dobę przez jeden tydzień. > 40 kg Leczenie w skojarzeniu z dwoma antybiotykami: równoczesne podawanie ezomeprazolu 20 mg, amoksycyliny 1 g oraz klarytromycyny 500 mg dwa razy na dobę przez jeden tydzień. 3 Dzieci w wieku poniżej 12 lat Produktu leczniczego Nuclazox nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości popijając wodą . Tabletek nie należy żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów mających trudności z połykaniem, tabletkę można rozproszyć w połowie szklanki niegazowanej wody. W tym celu nie należy używać żadnych innych płynów, ponieważ mogą one powodować rozpuszczenie ochronnej otoczki zabezpieczającej przed działaniem soku żołądkowego. Płyn należy mieszać dopóki tabletka się nie rozpadnie. Płyn z zawieszonymi w nim peletkami należy wypić natychmiast lub w ciągu 30 minut. Przepłukać szklankę połową szklanki wody i wypić. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć ani kruszyć. Jeśli pacjent nie może połykać, tabletki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik żołądkowy. Należy upewnić się, czy do podania płynu dobrano właściwą strzykawkę i zgłębnik. Instrukcja dotycząca przygotowania i podawania produktu leczniczego patrz punkt 6.6.

Kiedy nie przyjmować leku Nuclazox?

Nadwrażliwość na ezomeprazol, pochodne benzimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ezomeprazolu nie wolno stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

Kiedy nie powinno się stosować leku Nuclazox?

Nadwrażliwość na ezomeprazol, pochodne benzimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ezomeprazolu nie wolno stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

Jakie są działania niepożądane leku Nuclazox?

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podczas badań klinicznych ezomeprazolu (także w okresie po dopuszczeniu do obrotu), do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należały: ból głowy, ból brzucha, biegunka oraz nudności. Ponadto, profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych postaci leku, wskazań terapeutycznych, grup wiekowych i populacji pacjentów. Nie odnotowano żadnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych leku Poniżej wymieniono działania niepożądane, których występowanie odnotowano lub podejrzewano w trakcie badań klinicznych dotyczących ezomeprazolu oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Żadne z działań nie były zależne od dawki. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z konwencją MedDRA dotyczącą częstości: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 to < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niezbyt Częstość Często Rzadko Bardzo rzadko często nieznana Zaburzenia krwi Leukopenia, Agranulocytoza, i układu chłonnego trombocytopenia pancytopenia Zaburzenia układu Reakcje immunologicznego nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchow y i reakcja anafilaktyczna/ wstrząs Zaburzenia Obrzęki Hiponatremia Hipomagnezemia metabolizmu obwodowe (patrz punkt 4.4); i odżywiania ciężka hipomagnezemia może korelować z hipokalcemią; Hipomagnezemia 9 może również powodować hipokaliemię Zaburzenia Bezsenność Pobudzenie, stan Agresja, omamy psychiczne splątania, depresja Zaburzenia układu Ból Zawroty Zaburzenia nerwowego głowy głowy, smaku parestezje, senność Zaburzenia oka Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha Zawroty i błędnika głowy Zaburzenia układu Skurcz oskrzeli oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zaburzenia Ból Suchość Zapalenie błony Mikroskopowe żołądka i jelit brzucha, błony śluzowej jamy zapalenie jelita zaparcia, śluzowej ustnej, grubego biegunka, jamy ustnej kandydoza wzdęcia, żołądka i jelit nudności/ wymioty Zaburzenia Zwiększona Zapalenie Niewydolność wątroby i dróg aktywność wątroby wątroby, żółciowych enzymów z żółtaczką lub encefalopatia wątrobowych bez żółtaczki u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby Zaburzenia skóry i Zapalenie Łysienie, Rumień Podostra postać tkanki podskórnej skóry, świąd, nadwrażliwość wielopostaciowy skórna tocznia wysypka, na światło , zespół rumieniowatego pokrzywka Stevensa- (patrz punkt 4.4). Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Zaburzenia Złamania Bóle stawów, Osłabienie siły mięśniowo- kości biodra, bóle mięśni mięśniowej szkieletowe i nadgarstka, tkanki łącznej kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Zaburzenia nerek Śródmiąższowe i dróg moczowych zapalenie nerek – u niektórych pacjentów 10 odnotowano jednocześnie niewydolność nerek Zaburzenia układu Ginekomastia i piersi Zaburzenia ogólne Złe i stany w miejscu samopoczucie, podania zwiększona potliwość Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożadane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Czy lek Nuclazox wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Ezomeprazol ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zgłaszano reakcje niepożądane, jak zawroty głowy (niezbyt często) i zaburzenia widzenia (rzadko) (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Czy przyjmując Nuclazox mogę prowadzić auto?

Ezomeprazol ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zgłaszano reakcje niepożądane, jak zawroty głowy (niezbyt często) i zaburzenia widzenia (rzadko) (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Czy Nuclazox mogę przyjmować w ciąży?

Ciąża Dane kliniczne dotyczące zastosowania ezomeprazolu u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet w okresie ciąży, uzyskane z badań epidemiologicznych, świadczą o tym, że nie wywołuje on szkodliwego wpływu na rozwój płodu, ani nie uszkadza płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego, szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania preparatu kobietom w ciąży. Dane otrzymane z ograniczonej liczby (od 300 do 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że ezomeprazol wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód i (lub) noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią 8 Nie wiadomo, czy ezomeprazol i (lub) metabolity ezomeprazolu przenikają do mleka ludzkiego. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu ezomeprazolu na organizm noworodków i (lub) dzieci. Ezomeprazol nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie wskazują na wpływ leku na płodność.

Czy Nuclazox jest bezpieczny w czasie karmienia?

Ciąża Dane kliniczne dotyczące zastosowania ezomeprazolu u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet w okresie ciąży, uzyskane z badań epidemiologicznych, świadczą o tym, że nie wywołuje on szkodliwego wpływu na rozwój płodu, ani nie uszkadza płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego, szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania preparatu kobietom w ciąży. Dane otrzymane z ograniczonej liczby (od 300 do 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że ezomeprazol wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód i (lub) noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią 8 Nie wiadomo, czy ezomeprazol i (lub) metabolity ezomeprazolu przenikają do mleka ludzkiego. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu ezomeprazolu na organizm noworodków i (lub) dzieci. Ezomeprazol nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie wskazują na wpływ leku na płodność.

Czy Nuclazox wpływa na płodność?

Ciąża Dane kliniczne dotyczące zastosowania ezomeprazolu u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet w okresie ciąży, uzyskane z badań epidemiologicznych, świadczą o tym, że nie wywołuje on szkodliwego wpływu na rozwój płodu, ani nie uszkadza płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego, szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania preparatu kobietom w ciąży. Dane otrzymane z ograniczonej liczby (od 300 do 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że ezomeprazol wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód i (lub) noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią 8 Nie wiadomo, czy ezomeprazol i (lub) metabolity ezomeprazolu przenikają do mleka ludzkiego. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu ezomeprazolu na organizm noworodków i (lub) dzieci. Ezomeprazol nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie wskazują na wpływ leku na płodność.