Zasób 3

Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe

Substancja czynna
Pantoprazolum
Postać
tabletki dojelitowe
Moc
20 mg
Skład
Każda tabletka dojelitowa zawiera 20 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu - sorbitol: 18 mg/tabletka dojelitowa Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Rdzeń tabletki: Krospowidon (typ A, typ B) Sodu węglan Sorbitol (E 420) 10 Wapnia stearynian Otoczka tabletki: Powidon (K 25) Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Glikol propylenowy Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1) Sodu laurylosiarczan Polisorbat 80 Makrogol 6000
Wskazania
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza Objawowa choroba refluksowa przełyku. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy spowodowanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grupy ryzyka spowodowanego koniecznością stałego leczenia NLPZ (patrz punkt 4.4).
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza Objawowa choroba refluksowa przełyku Zalecaną dawką doustną jest 1 tabletka dojelitowa produktu leczniczego Nolpaza 20 mg na dobę. Ustąpienie objawów następuje w ciągu 2-4 tygodni. Jeżeli nie jest to wystarczające, wyleczenie następuje w ciągu kolejnych 4 tygodni. W sytuacji, kiedy nastąpi złagodzenie objawów, nawracające objawy można kontrolować wykorzystując schemat stosowania leku ,,na żądanie” w dawce 20 mg raz na dobę, w razie konieczności. Zamianę na terapię stałą można rozważyć w przypadku braku dostatecznej kontroli objawów w przypadku doraźnego leczenia. Długotrwałe leczenie oraz zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 1 W celu długotrwałego leczenia, zalecana dawka podtrzymująca to 1 tabletka dojelitowa produktu leczniczego Nolpaza 20 mg na dobę. W przypadku wystąpienia nawrotu choroby, dawkę zwiększa się do 40 mg pantoprazolu na dobę. W tym przypadku zaleca się tabletki dojelitowe Nolpaza 40 mg. Po wyleczeniu nawrotów choroby, dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg pantoprazolu. Dorośli Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grupy ryzyka spowodowanego koniecznością stałego leczenia NLPZ Zalecana dawka doustna to 1 tabletka dojelitowa produktu leczniczego Nolpaza 20 mg na dobę. Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku podeszłym Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w wieku podeszłym. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Dzieci i młodzież Dzieci w wieku poniżej 12 lat Produkt leczniczy Nolpaza nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej pacjentów. Sposób podawania Tabletek dojelitowych nie należy żuć ani kruszyć. Tabletki dojelitowe należy połknąć w całości popijając wodą 1 godzinę przed posiłkiem.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole, sorbitol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występują zazwyczaj u około 5% pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi jest biegunka i ból głowy, występujące u około 1% pacjentów. Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania pantoprazolu, pogrupowane według częstości ich występowania: - bardzo często (≥1/10) - często (≥1/100 do <1/10) - niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) - rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) - bardzo rzadko (<1/10 000) - nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Nie można określić częstości wszystkich działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu leku do obrotu, dlatego wymienione są one jako ,,częstość nieznana”. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Tabela 1. Działania niepożądane pantoprazolu zgłaszane w czasie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Częstość Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana występowania układów i narządów Zaburzenia krwi Agranulocytoza Małopłytkowość; i układu chłonnego Leukopenia; Pancytopenia Zaburzenia układu Nadwrażliwość immunologicznego (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny) Zaburzenia Hiperlipidemia Hiponatremia; metabolizmu i zwiększone Hipomagnezemia i odżywiania stężenie lipidów (patrz punkt 4.4); (triglicerydów, Hipokalcemia1; cholesterolu); Hipokaliemia Zmiana masy ciała Zaburzenia Zaburzenia snu Depresja (i jej Dezorientacja (i Omamy; psychiczne zaostrzenia) jej zaostrzenia) Splątanie (szczególnie u pacjentów wrażliwych, jak również nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania) Zaburzenia układu Ból głowy; Zaburzenia smaku Parestezje 6 nerwowego Zawroty głowy Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia/ niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka Polipy dna Biegunka; Mikroskopowe i jelit żołądka Nudności/ zapalenie jelita (łagodne) wymioty; grubego Uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia; Zaparcia; Suchość w jamie ustnej; Ból i dyskomfort w jamie brzusznej Zaburzenia wątroby Zwiększona Zwiększone Uszkodzenie i dróg żółciowych aktywność stężenie bilirubiny hepatocytów; enzymów Żółtaczka; wątrobowych Niewydolność (amino- hepatocytów transferaz, -GT) Zaburzenia skóry Wysypka/ Pokrzywka; Zespół Stevensa- i tkanki podskórnej wyprysk Obrzęk naczynio- Johnsona; Zespół /wykwity ruchowy Lyella; Rumień skórne; Świąd wielopostaciowy; Nadwrażliwość na światło; Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia Złamania kości Bóle stawów; Kurcze mięśni mięśniowo- biodrowej, kości Bóle mięśni związane z szkieletowe i tkanki nadgarstka lub zaburzeniami łącznej kręgosłupa elektrolitów (patrz punkt 4.4) Zaburzenia nerek Śródmiąższowe i dróg moczowych zapalenie nerek (z możliwym rozwojem do niewydolności nerek) Zaburzenia układu Ginekomastia rozrodczego i piersi Zaburzenia ogólne Osłabienie, Podwyższona i stany w miejscu zmęczenie i złe temperatura ciała; podania samopoczucie Obrzęk obwodowy Hipokalcemia związana z hipomagnezemią Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania 7 Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. 5 Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku (patrz punkt 4.8). Pacjenci, u których one wystąpią, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Interakcje
Produkty lecznicze, których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zaburzać wchłanianie innych produktów leczniczych dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku, np. niektóre azole przeciwgrzybicze, jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki, jak erlotynib. Inhibitory proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4). Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV. Przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna) Równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. international normalized ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego. U niektórych pacjentów przyjmujących jednocześnie duże dawki metotreksatu (np. 300 mg) i inhibitory pompy protonowej obserwowano zwiększenie stężenia metotrekastu. Dlatego też w przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu, np. w leczeniu raka lub łuszczycy, można rozważyć okresowe odstawienie pantoprazolu. Inne badania interakcji 4 Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie z udziałem układu izoenzymów cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przy udziale CYP2C19, natomiast inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie z udziałem CYP3A4. W badaniach interakcji z innymi produktami leczniczymi, które są metabolizowane przez ten sam układ enzymatyczny, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne leki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazano klinicznie istotnych interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Wyniki szeregu badań interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) ani nie zmienia zależnego od p-glikoproteiny wchłaniania digoksyny. Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi kwas solny. Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji. Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19 Inhibitory cytochromu CYP2C19, takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
Ostrzeżenia
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych podczas leczenia pantoprazolem, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania leku. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.2). Stosowanie jednocześnie z NLPZ Stosowanie produktu leczniczego Nolpaza 20 mg jako środka zapobiegającego owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy indukowanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) powinno być ograniczone do pacjentów, którzy wymagają stałego leczenia NLPZ oraz wykazują większe ryzyko rozwoju powikłań żołądkowo-jelitowych. Podwyższone ryzyko należy ocenić zgodnie z indywidualnymi czynnikami ryzyka, np. podeszły wiek (>65 lat), dodatni wywiad w kierunku owrzodzeń żołądka lub dwunastnicy lub krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego. 2 Nowotwór żołądka Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata wagi, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość lub smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe. Jeśli objawy utrzymują się mimo prawidłowego leczenia, należy wykonać dalsze badania. Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.5). Wpływ na wchłanianie witaminy B12 Pantoprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wytwarzanie kwasu, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) w następstwie hipo- lub achlorhydrii. Należy to brać pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami organizmu lub czynnikami ryzyka zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 w przypadku długotrwałego leczenia lub, gdy wystąpią szczególne objawy kliniczne. Długotrwałe leczenie W przypadku długotrwałego leczenia, zwłaszcza, dłuższego niż 1 rok, pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza. Bakteryjne zakażenia żołądkowo-jelitowe Leczenie produktem leczniczym Nolpaza może prowadzić do niewielkiego wzrostu ryzyka zakażeń żołądkowo-jelitowych, takimi bakteriami, jak Salmonella, Campylobacter i C. difficile. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Złamania kości Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy 3 medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu leczniczego Nolpaza. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym Nolpaza na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Produkt leczniczy Nolpaza zawiera sorbitol i sód Ten produkt leczniczy zawiera 18 mg sorbitolu w każdej tabletce. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających sorbitol (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (lub fruktozę). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, a więc można powiedzieć, że zasadniczo „nie zawiera sodu”.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu Nolpaza w trakcie ciąży. Karmienie piersią W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią lub czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu Nolpaza biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3).
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Pantoprazol jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w surowicy występuje nawet po pojedynczej dawce doustnej, 20 mg. Średnie, maksymalne stężenie w surowicy wynosi 1-1,5 µg/ml po około 2,0-2,5 godziny po podaniu, zaś wartości te pozostają stałe po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka nie różni się po podaniu pojedynczej lub wielokrotnej dawki. W zakresie dawek od 10 do 80 mg, kinetyka osoczowa pantoprazolu jest liniowa zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Okazało się, że biodostępność bezwzględna pantoprazolu w postaci tabletki wynosi około 77%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC, maksymalne stężenie w surowicy, a tym samym na biodostępność. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu może jedynie wpłynąć na opóźnienie wchłaniania leku. Pantoprazol wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg. Pantoprazol jest metabolizowany prawie wyłącznie w wątrobie. Główną drogą metaboliczną jest demetylacja przez CYP2C19, po której następuje sprzęganie z siarczanem; do innych dróg metabolicznych należy utlenianie z udziałem CYP3A4. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1 godzinę, a klirens wynosi około 0,1/h/kg. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie eliminacji. W związku z tym, że pantoprazol specyficznie wiąże się z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje z dłuższym okresem działania (zahamowanie wydzielania kwasu). Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) jest nieznacznie dłuższy niż okres półtrwania pantoprazolu. Charakterystyka u pacjentów/specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek i zaburzenia czynności wątroby Nie ma konieczności zmniejszania dawki u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów poddawanych dializie). Tak jak u zdrowych osób, okres półtrwania pantoprazolu jest krótki. Jedynie niewielka ilość pantoprazolu jest usuwana za pomocą dializy. Chociaż okres półtrwania głównego metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (2 do 3 godzin), wydalanie jest nadal szybkie i nie dochodzi do kumulacji leku. Chociaż u pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B zgodnie z Child) okresy półtrwania wydłużają się od 3 do 6 h, zaś wartości AUC wzrastały 3-5 krotnie, maksymalne stężenie w surowicy zwiększa się tylko nieznacznie o czynnik 1,3 w porównaniu ze zdrowymi osobnikami. Pacjenci w podeszłym wieku Niewielkie zwiększenie AUC i Cmax u ochotników w wieku podeszłym w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku nie jest klinicznie istotne. 9 Inne specjalne grupy pacjentów U około 3% populacji europejskiej występuje brak aktywności enzymu CYP2C19; są to osoby słabo metabolizujące. W przypadku tych pacjentów metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie głównie katalizowany przez CYP3A4. Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu, średnie pole pod krzywą zależności stężenia pantoprazolu od czasu (AUC) było około 6 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z funkcjonującym enzymem CYP2C19 (osoby szybko metabolizujące). Średnie stężenie w surowicy zwiększało się o około 60%. Te dane nie mają wpływu na dawkowanie pantoprazolu. Dzieci i młodzież Po podaniu pojedynczej doustnej dawki 20 mg lub 40 mg pantoprazolu dzieciom w wieku 5 do 16 lat wartość AUC i Cmax odpowiadały danym uzyskanym u osób dorosłych. Po podaniu pojedynczej dożylnej dawki 0,8 lub 1,6 mg/kg pantoprazolu dzieciom w wieku 2 do 16 lat nie stwierdzono istotnego związku pomiędzy klirensem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała. Wartość AUC i objętość dystrybucji były zgodne z danymi uzyskanymi u osób dorosłych.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej; Kod ATC: A02BC02 Mechanizm działania Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez swoiste blokowanie pompy protonowej komórek okładzinowych. W kwaśnym środowisku, w świetle kanalików komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej, gdzie hamuje enzym H+, K+-ATPazę, tj. ostatni etap produkcji kwasu solnego w żołądku. Hamowanie to jest zależne od dawki i wpływa zarówno na podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu. U większości pacjentów, ustąpienie objawów następuje w ciągu 2 tygodni. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej i inhibitorów receptora H2, leczenie pantoprazolem zmniejsza kwaśność soku żołądkowego i tym samym zwiększa ilość gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem dystalnie w stosunku do poziomu receptora komórki, substancja ta może wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholinę, histaminę, gastrynę). Działanie jest takie samo niezależnie czy produkt jest podawany doustnie, czy też dożylnie. Wartości stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu. Podczas krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu, jednak nadmierne zwiększenie stężenia gastryny występuje tylko w pojedynczych przypadkach. W wyniku tego w rzadkich przypadkach podczas długotrwałego leczenia obserwowano małe do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego (tzw. ECL) w żołądku (podobnie jak w rozroście gruczolakowatym). Zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy) czy rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3), nie było obserwowane u ludzi. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również 8 zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. Zgodnie z badaniami na zwierzętach w razie długotrwałego leczenia pantoprazolem, dłuższego niż rok, nie można całkowicie wykluczyć wpływu leku na parametry określające czynność gruczołu tarczowego.
Przedawkowanie
Nie są znane objawy przedawkowania u człowieka. Dawki do 240 mg podawane dożylnie przez 2 minuty były dobrze tolerowane. Postępowanie po przedawkowaniu Ze względu na duży stopień wiązania z białkami pantoprazol trudno poddaje się dializie. W razie przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające, brak szczególnych zaleceń dotyczących leczenia.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe?

    Każda tabletka dojelitowa zawiera 20 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu - sorbitol: 18 mg/tabletka dojelitowa Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe?

    Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza Objawowa choroba refluksowa przełyku. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy spowodowanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grupy ryzyka spowodowanego koniecznością stałego leczenia NLPZ (patrz punkt 4.4).

    Jak często zażywać lek Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe?

    Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza Objawowa choroba refluksowa przełyku Zalecaną dawką doustną jest 1 tabletka dojelitowa produktu leczniczego Nolpaza 20 mg na dobę. Ustąpienie objawów następuje w ciągu 2-4 tygodni. Jeżeli nie jest to wystarczające, wyleczenie następuje w ciągu kolejnych 4 tygodni. W sytuacji, kiedy nastąpi złagodzenie objawów, nawracające objawy można kontrolować wykorzystując schemat stosowania leku ,,na żądanie” w dawce 20 mg raz na dobę, w razie konieczności. Zamianę na terapię stałą można rozważyć w przypadku braku dostatecznej kontroli objawów w przypadku doraźnego leczenia. Długotrwałe leczenie oraz zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku 1 W celu długotrwałego leczenia, zalecana dawka podtrzymująca to 1 tabletka dojelitowa produktu leczniczego Nolpaza 20 mg na dobę. W przypadku wystąpienia nawrotu choroby, dawkę zwiększa się do 40 mg pantoprazolu na dobę. W tym przypadku zaleca się tabletki dojelitowe Nolpaza 40 mg. Po wyleczeniu nawrotów choroby, dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg pantoprazolu. Dorośli Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grupy ryzyka spowodowanego koniecznością stałego leczenia NLPZ Zalecana dawka doustna to 1 tabletka dojelitowa produktu leczniczego Nolpaza 20 mg na dobę. Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku podeszłym Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w wieku podeszłym. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Dzieci i młodzież Dzieci w wieku poniżej 12 lat Produkt leczniczy Nolpaza nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej pacjentów. Sposób podawania Tabletek dojelitowych nie należy żuć ani kruszyć. Tabletki dojelitowe należy połknąć w całości popijając wodą 1 godzinę przed posiłkiem.

    Kiedy nie przyjmować leku Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe?

    Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole, sorbitol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

    Kiedy nie powinno się stosować leku Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe?

    Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole, sorbitol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

    Jakie są działania niepożądane leku Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe?

    Działania niepożądane występują zazwyczaj u około 5% pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi jest biegunka i ból głowy, występujące u około 1% pacjentów. Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania pantoprazolu, pogrupowane według częstości ich występowania: - bardzo często (≥1/10) - często (≥1/100 do <1/10) - niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) - rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) - bardzo rzadko (<1/10 000) - nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Nie można określić częstości wszystkich działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu leku do obrotu, dlatego wymienione są one jako ,,częstość nieznana”. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Tabela 1. Działania niepożądane pantoprazolu zgłaszane w czasie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Częstość Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana występowania układów i narządów Zaburzenia krwi Agranulocytoza Małopłytkowość; i układu chłonnego Leukopenia; Pancytopenia Zaburzenia układu Nadwrażliwość immunologicznego (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny) Zaburzenia Hiperlipidemia Hiponatremia; metabolizmu i zwiększone Hipomagnezemia i odżywiania stężenie lipidów (patrz punkt 4.4); (triglicerydów, Hipokalcemia1; cholesterolu); Hipokaliemia Zmiana masy ciała Zaburzenia Zaburzenia snu Depresja (i jej Dezorientacja (i Omamy; psychiczne zaostrzenia) jej zaostrzenia) Splątanie (szczególnie u pacjentów wrażliwych, jak również nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania) Zaburzenia układu Ból głowy; Zaburzenia smaku Parestezje 6 nerwowego Zawroty głowy Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia/ niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka Polipy dna Biegunka; Mikroskopowe i jelit żołądka Nudności/ zapalenie jelita (łagodne) wymioty; grubego Uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia; Zaparcia; Suchość w jamie ustnej; Ból i dyskomfort w jamie brzusznej Zaburzenia wątroby Zwiększona Zwiększone Uszkodzenie i dróg żółciowych aktywność stężenie bilirubiny hepatocytów; enzymów Żółtaczka; wątrobowych Niewydolność (amino- hepatocytów transferaz, -GT) Zaburzenia skóry Wysypka/ Pokrzywka; Zespół Stevensa- i tkanki podskórnej wyprysk Obrzęk naczynio- Johnsona; Zespół /wykwity ruchowy Lyella; Rumień skórne; Świąd wielopostaciowy; Nadwrażliwość na światło; Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia Złamania kości Bóle stawów; Kurcze mięśni mięśniowo- biodrowej, kości Bóle mięśni związane z szkieletowe i tkanki nadgarstka lub zaburzeniami łącznej kręgosłupa elektrolitów (patrz punkt 4.4) Zaburzenia nerek Śródmiąższowe i dróg moczowych zapalenie nerek (z możliwym rozwojem do niewydolności nerek) Zaburzenia układu Ginekomastia rozrodczego i piersi Zaburzenia ogólne Osłabienie, Podwyższona i stany w miejscu zmęczenie i złe temperatura ciała; podania samopoczucie Obrzęk obwodowy Hipokalcemia związana z hipomagnezemią Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania 7 Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    Czy lek Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. 5 Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku (patrz punkt 4.8). Pacjenci, u których one wystąpią, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

    Czy przyjmując Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe mogę prowadzić auto?

    Pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. 5 Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku (patrz punkt 4.8). Pacjenci, u których one wystąpią, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

    Czy Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe mogę przyjmować w ciąży?

    Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu Nolpaza w trakcie ciąży. Karmienie piersią W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią lub czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu Nolpaza biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3).

    Czy Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu Nolpaza w trakcie ciąży. Karmienie piersią W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią lub czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu Nolpaza biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3).

    Czy Nolpaza 20 mg tabletki dojelitowe wpływa na płodność?

    Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu Nolpaza w trakcie ciąży. Karmienie piersią W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią lub czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu Nolpaza biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3).