Zasób 3

Morfeo

Substancja czynna
Zaleplonum
Postać
kapsułki żelatynowe
Moc
5 mg
Skład
Każda kapsułka twarda zawiera 5 mg lub 10 mg zaleplonu (Zaleplonum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda kapsułka twarda zawiera 71.40 mg lub 71.01 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Rdzeń kapsułki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, sodu laurylosiarczan, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian. Otoczka kapsułki: żelatyna, żelaza tlenek czarny (E 172), erytrozyna (FD&C Red 3) (E 127), żelaza tlenek czerwony (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), indygokarmina (FD& C niebieski 2) (E 132).
Wskazania
Produkt leczniczy Morfeo wskazany jest w leczeniu pacjentów z bezsennością, mających trudności z zasypianiem. Lek zalecany jest tylko w przypadku ciężkich zaburzeń, uniemożliwiających prowadzenie normalnego trybu życia lub będących przyczyną poważnego dyskomfortu dla chorego.
Dawkowanie
Zalecana dawka produktu wynosi 10 mg. Leczenie powinno trwać tak krótko, jak to możliwe, maksymalnie 2 tygodnie. Produkt leczniczy Morfeo może być przyjmować bezpośrednio przed położeniem się do łóżka lub po położeniu się do łóżka, jeśli pacjent ma trudności z zaśnięciem. Przyjęcie leku po posiłku opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu o około 2 godziny, dlatego nie zaleca się przyjmowania produktu Morfeo podczas lub bezpośrednio po spożyciu posiłku. U każdego pacjenta całkowita dawka dobowa produktu Morfeo nie powinna być większa niż 10 mg. Pacjentom należy poradzić, aby nie przyjmowali drugiej dawki produktu w ciągu tej samej nocy. Pacjenci w podeszłym wieku Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwe na działanie produktów nasennych i z tego względu zaleca się stosowanie u nich dawki 5 mg produktu leczniczego Morfeo. Dzieci i młodzież Produkt Morfeo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.3). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Ze względu na zmniejszony klirens, pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby powinni otrzymywać dawkę 5 mg produktu Morfeo. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby: patrz punkt 4.3. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania produktu w przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek, ponieważ farmakokinetyka produktu Morfeo u tych pacjentów nie ulega zmianie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek produkt jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3).
Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. • Ciężkie zaburzenia czynności nerek. • Zespół bezdechu sennego. • Miastenia (Myasthenia gravis). • Ciężka niewydolność oddechowa. • Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)
Działania niepożądane
Najczęściej obserwowane działania niepożądane to: amnezja, parestezja, senność i bolesne miesiączkowanie. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: Bardzo częste (≥1/10) Częste (≥1/100 do <1/10) Niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100) Rzadkie (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadkie (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Narząd/ Częstość występowania układ Bardz Często Niezbyt często Rzadk Bardzo Częstość nieznana o o rzadko (częstość nie może często być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia reakcje układu anafilaktyc immunologiczne zne/ go anafilaktoid alne Zaburzenia jadłowstręt metabolizmu i odżywiania Zaburzenia depersonalizacja, somnambulizm psychiczne omamy, (patrz również depresja, poniżej depresja splątanie, i reakcje apatia psychiczne i paradoksalne) Zaburzenia amnezja bezład lub brak układu parestezje koordynacji ruchów, nerwowego senność zawroty głowy, (patrz także zmniejszona poniżej: koncentracja, Amnezja) omamy węchowe, zaburzenia mowy (dyzartria, mowa zamazana), niedoczulica Zaburzenia oka zaburzenia widzenia, podwójne widzenie Zaburzenia ucha przeczulica 6 i błędnika słuchowa Zaburzenia nudności żołądka i jelit Zaburzenia hepatotoksyczność wątroby i dróg (opisywana żółciowych głównie jako podwyższona aktywność aminotransferaz) Zaburzenia skóry reakcje obrzęk i tkanki nadwrażliwości na naczynioruchowy podskórnej światło Zaburzenia bolesne układu miesiączk rozrodczego i owanie Zaburzenia astenia, ogólne i stany w złe samopoczucie miejscu podania Podczas stosowania leku w zaleconych dawkach terapeutycznych wystąpić może amnezja następcza, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się po większych dawkach. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Podczas stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do działania benzodiazepin mogą ujawnić się istniejące u pacjenta zaburzenia depresyjne. Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin lub leków o działaniu do nich podobnym mogą wystąpić następujące objawy: niepokój, pobudzenie, drażliwość, obniżone hamowanie, agresywność, brak zdolności logicznego myślenia, urojenia, wybuchy gniewu, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, ekstrawersja pozostająca w niezgodności z charakterem osoby i inne niepożądane reakcje behawioralne. Występowanie opisanych objawów jest bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) prowadzić może do wystąpienia uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy zespołu abstynencji lub efekty z odbicia (patrz punkt 4.4). Pojawić się może uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin i leków o podobnym działaniu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu 7
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Morfeo wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sedacja, amnezja, upośledzenie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpłynąć na zdolność kierowania i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Niewystarczająca ilość snu zwiększa prawdopodobieństwo zaburzenia czujności (patrz punkt 4.5). 5 Zalecane jest zachowanie ostrożności przez pacjentów wykonujących zadania wymagające znacznej sprawności psychofizycznej.
Interakcje
Stosowanie produktu jednocześnie z alkoholem nie jest zalecane. Działanie uspokajające produktu może się nasilać w przypadku jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Ogranicza to zdolność kierowania i obsługi maszyn (patrz punkt 4.7). Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania z innymi produktami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Nasilenie ośrodkowego działania uspokajającego może wystąpić w wypadku jednoczesnego stosowania z produktami: przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), nasennymi, przeciwlękowymi lub uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, opioidowymi przeciwbólowymi, przeciwpadaczkowymi, środkami znieczulającymi i przeciwhistaminowymi działającymi uspokajająco. Równoczesne zastosowanie pojedynczej dawki 10 mg zaleplonu i wenlafaksyny (w postaci o przedłużonym uwalnianiu) w dawce 75 mg lub 150 mg na dobę nie powodowało interakcji wpływających na procesy pamięciowe (natychmiastowe i opóźnione przypominanie słów) lub funkcje 4 psychomotoryczne (test podstawiania symboli cyfrowych). Dodatkowo, nie odnotowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy zaleplonem i wenlafaksyną (w postaci o przedłużonym uwalnianiu). W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych wystąpić może nasilenie działania euforyzującego, prowadzące do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Cymetydyna, nieswoisty, umiarkowanie silny inhibitor kilku enzymów wątrobowych, w tym oksydazy aldehydowej i CYP3A4, powoduje zwiększenie stężenia zaleplonu w osoczu o 85% w związku z pierwotnym (oksydaza aldehydowa) oraz wtórnym (CYP3A4) zahamowaniem aktywności enzymów odpowiedzialnych za metabolizm zaleplonu. Z tego względu zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny i produktu Morfeo. Jednoczesne podanie produktu Morfeo z pojedynczą dawką 800 mg erytromycyny, silnego, selektywnego inhibitora CYP3A4, prowadziło do zwiększenia stężenia zaleplonu w osoczu o 34%. Rutynowa modyfikacja dawkowania produktu Morfeo nie jest konieczna, ale pacjentów należy poinformować o możliwości nasilenia działania uspokajającego. Z kolei ryfampicyna, silny induktor kilku enzymów wątrobowych, w tym CYP3A4, może powodować czterokrotne zmniejszenie stężenia zaleplonu w osoczu. Jednoczesne podanie produktu Morfeo z takimi induktorami CYP3A4 jak: ryfampicyna, karbamazepina i fenobarbital, może zmniejszyć skuteczność zaleplonu. Zaleplon nie wpływa na profil farmakokinetyczny ani farmakodynamczny digoksyny i warfaryny, które to leki mają wąski indeks terapeutyczny. Ponadto ibuprofen, będący przykładem leku zmieniającego wydalanie nerkowe, nie wykazuje interakcji z produktem Morfeo.
Ostrzeżenia
U pacjentów stosujących leki nasenne i uspokajające po zażyciu tych leków opisywano złożone zachowania, np. prowadzenie pojazdów w półśnie (ang. „sleep-driving”), polegające na kierowaniu pojazdami w stanie niepełnej świadomości, z amnezją wsteczną. Tego rodzaju zdarzenia mogą występować u osób uprzednio nieleczonych lub leczonych lekami o działaniu nasennym i uspokajającym. Wprawdzie zachowania, takie jak prowadzenie pojazdów w półśnie, mogą występować podczas stosowania samych leków o działaniu nasennym i uspokajającym w terapeutycznych dawkach, jednak wydaje się, że ryzyko tych zachowań zwiększa się, jeśli stosuje się alkohol oraz inne substancje o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy lub dawki przekraczające maksymalną zalecaną dawkę. Z uwagi na zagrożenie dla pacjenta i ryzyko dla osób z otoczenia, zaleca się przerwanie stosowania zaleplonu u pacjentów, którzy doświadczyli prowadzenia pojazdów w półśnie. Po zażyciu produktu o działaniu nasennym i uspokajającym opisywano również inne złożone zachowania w stanie niepełnej świadomości (np. przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych, współżycie płciowe). Podobnie jak w przypadku prowadzenia pojazdów w półśnie, pacjenci zwykle nie pamiętali tych zdarzeń. Podczas stosowania produktów o działaniu uspokajającym i nasennym, w tym zaleplonu, opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne. Po podaniu pierwszej dawki lub kolejnych dawek zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego obejmującego język, głośnię lub krtań. U niektórych pacjentów, przyjmujących leki uspokajające i nasenne, występowały dodatkowe objawy, takie jak duszność, uczucie zaciskania się gardła lub nudności i wymioty. Niekiedy konieczna była hospitalizacja i leczenie w trybie doraźnym. Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, głośnię lub krtań, może wystąpić niedrożność górnych dróg oddechowych prowadząca do zgonu. Nie należy podejmować prób ponownego leczenia u pacjentów, u których po terapii zaleplonem wystąpił obrzęk naczynioruchowy. Bezsenność może być spowodowana zaburzeniami fizycznymi lub psychicznymi. Bezsenność utrzymująca się lub nasilająca po krótkim okresie stosowania zaleplonu może wskazywać na potrzebę ponownej oceny pacjenta. 2 Zaleplon ma krótki okres półtrwania w osoczu i z tego względu należy rozważyć alternatywne leczenie, jeśli pacjent budzi się przedwcześnie. Chorych należy pouczyć, żeby nie przyjmowali drugiej dawki produktu tej samej nocy. Jednoczesne stosowanie produktu Morfeo z produktami, o których wiadomo, że działają na CYP3A4, może zmieniać stężenie zaleplonu w osoczu (patrz punkt 4.5). W przypadku wielokrotnego stosowania przez kilka tygodni może nastąpić zmniejszenie skuteczności działania nasennego krótko działających benzodiazepin i produktów podobnych do benzodiazepin. Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin i produktów o podobnych mechanizmach działania jak benzodiazepiny może prowadzić do wytworzenia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko rozwoju uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem stosowania oraz jest większe u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie alkoholu i leków. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego nagłemu odstawieniu leku towarzyszą objawy odstawienia. Mogą być to bóle głowy, bóle mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: poczucie nierealności, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwości na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe. W badaniach przeprowadzonych po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki uzależnienia spowodowanego zaleplonem, podawanym przeważnie w połączeniu z innymi lekami psychotropowymi. Bezsenność z odbicia i lęk Po odstawieniu produktu może wystąpić w nasilonej formie przemijający zespół objawów, które były przyczyną rozpoczęcia leczenia benzodiazepiną lub jej pochodnymi. Mogą wystąpić inne reakcje obejmujące zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu i niepokój. Czas leczenia Czas leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2) i nie powinien być dłuższy niż 2 tygodnie. Nie należy przedłużać wskazanego czasu leczenia bez ponownego badania pacjenta. Na początku leczenia celowe jest poinformowanie pacjenta o ograniczonym czasie trwania terapii. Jest ważne, aby pacjent miał świadomość możliwości wystąpienia objawów z odbicia, przez co zmniejszy się jego lęk, w razie wystąpienia takich objawów po odstawieniu produktu. Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i produkty podobne do benzodiazepin mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia funkcji psychomotorycznych. Objawy te występują najczęściej w ciągu kilku godzin po przyjęciu produktu. W celu zmniejszenia tego ryzyka pacjent nie powinien podejmować czynności wymagających koordynacji psychomotorycznej przez co najmniej 4 godziny po przyjęciu produktu (patrz punkt 4.7). Reakcje psychiczne i paradoksalne Wiadomo, iż po przyjęciu benzodiazepin lub produktów o działaniu podobnym do działania benzodiazepin mogą wystąpić następujące objawy: niepokój, pobudzenie, drażliwość, obniżone zahamowanie, agresywność, brak zdolności logicznego myślenia, urojenia, wybuchy gniewu, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, ekstrowersja pozostająca w niezgodności z charakterem pacjenta i inne efekty behawioralne. Mogą one być wywołane działaniem substancji czynnej, powstawać samoistnie lub w wyniku zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych reakcji jest większe u osób w podeszłym wieku. W razie wystąpienia tych objawów należy przerwać leczenie. Wszystkie nowe objawy podmiotowe i przedmiotowe wymagają uważnej i natychmiastowej oceny. 3 Specjalne grupy chorych Nadużywanie alkoholu i leków Benzodiazepiny i produkty o działaniu do nich podobnym powinny być stosowane z najwyższą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Zaburzenia czynności wątroby Benzodiazepiny i produkty o podobnym do nich działaniu nie są wskazane u chorych z ciężką niewydolnością wątroby, gdyż mogą przyspieszać rozwój encefalopatii (patrz punkt 4.2). W przypadku chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby dostępność biologiczna zaleplonu jest zwiększona ze względu na zmniejszony klirens i z tego powodu u tych pacjentów konieczna jest modyfikacja dawkowania. Zaburzenia czynności nerek Morfeo nie jest wskazany do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ nie prowadzono odpowiednich badań dla tej grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania produktu w przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek, ponieważ farmakokinetyka zaleplonu u tych pacjentów nie ulega zmianie. Niewydolność oddechowa Należy zachować szczególną ostrożność przepisując leki uspokajające chorym z przewlekłą niewydolnością oddechową. Benzodiazepiny i produkty o działaniu podobnym do działania benzodiazepin nie są zalecane do leczenia podstawowego psychozy. Benzodiazepiny i produkty o podobnym do nich działaniu nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją (u takich chorych mogą nasilać się skłonności samobójcze). Ponadto, ze względu na zwiększone ryzyko celowego przedawkowania u osób z depresją, ilość przepisywanego tym pacjentom produktu, w tym zaleplonu, należy ograniczyć do niezbędnego minimum. Morfeo zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Chociaż badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, brak dostatecznej liczby danych klinicznych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu Morfeo w czasie ciąży i karmienia piersią. Ciąża Stosowanie produktu Morfeo w czasie ciąży nie jest zalecane. Kobietę w wieku rozrodczym należy ostrzec, aby w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży zasięgnęła porady lekarza odnośnie przerwania leczenia. Jeśli z ważnych przyczyn medycznych lek jest podawany w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, to ze względu na farmakologiczne działanie substancji czynnej można oczekiwać u noworodka takich efektów jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa. U niemowląt, których matki będąc w zaawansowanej ciąży przyjmowały długotrwale benzodiazepiny i produkty o podobnych mechanizmach działania, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne, istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie pourodzeniowym. Karmienie piersią Ponieważ zaleplon jest wydzielany do mleka, produkt Morfeo nie powinien być podawany karmiącym piersią matkom.
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym zaleplon jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenia są osiągane po około 1 godzinie. Co najmniej 71% podanej doustnie dawki leku ulega wchłonięciu. Zaleplon podlega metabolizmowi przedukładowemu, w wyniku czego jego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 30%. Zaleplon jest lipofilny, a jego objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 1,4 ± 0,3 l/kg. W warunkach in vitro stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 60%, co sugeruje niewielkie ryzyko wystąpienia interakcji substancji czynnej w wyniku wiązania z białkami. Zaleplon jest głównie metabolizowany przez oksydazę aldehydową do postaci 5-oksy-zaleplonu. Ponadto zaleplon jest metabolizowany przez CYP3A4 do deetylozaleplonu, który jest następnie przekształcany przez oksydazę aldehydową do 5-oksy-deetylozaleplonu. Metabolity powstałe w wyniku utleniania są dalej metabolizowane przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Żaden metabolit zaleplonu nie był aktywny ani w badaniach na zwierzęcych modelach behawioralnych, ani w testach in vitro. Stężenia zaleplonu w osoczu zwiększały się liniowo z dawką, nie stwierdzono kumulacji zaleplonu po podaniu dawek do 30 mg/dobę. Okres półtrwania w fazie eliminacji zaleplonu wynosi około 1 godziny. Zaleplon jest wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie w moczu (71%) i z kałem (17%). Większość (57%) podanej dawki wydala się w moczu w postaci 5-oksyzaleplonu i jego pochodnej glukuronidowej, dodatkowe 9% wydalane jest w postaci 5-oksydeetylozaleplonu i jego pochodnej glukuronidowej. Pozostałą część dawki stanowią w moczu mniej istotne metabolity. Większość metabolitów wykrytych w kale stanowi 5-oksy-zaleplon. Zaburzenia czynności wątroby Zaleplon jest metabolizowany głównie w wątrobie i podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi przedukładowemu. W konsekwencji, po doustnym podaniu zaleplonu pacjentom z wyrównaną i nie wyrównaną marskością wątroby, klirens był zmniejszony odpowiednio o 70% i 87%, co prowadziło do znacznego zwiększenia wartości Cmax i pola pod krzywą AUC (zwiększenie odpowiednio 4- krotne i 7-krotne, u pacjentów z wyrównaną i nie wyrównaną marskością wątroby) w stosunku do zdrowych osób. Dawkę zaleplonu powinno się zmniejszyć u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby; stosowanie zaleplonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. 9 Zaburzenia czynności nerek Farmokokinetyka zaleplonu po podaniu pojedynczej dawki była badana u pacjentów z łagodnym (klirens kreatyniny 40–89 ml/min) i umiarkowanym (20–39 ml/min) zaburzeniem czynności nerek i pacjentów dializowanych. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i pacjentów dializowanych maksymalne stężenie w osoczu było zmniejszone o około 23% w stosunku do zdrowych ochotników. Zakres ekspozycji na zaleplon był podobny we wszystkich grupach. Dlatego, modyfikacja dawkowania u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest konieczna. Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących stosowania zaleplonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki podobne do benzodiazepin, kod ATC: N 05 CF03 Mechanizm działania Zaleplon jest lekiem nasennym z grupy pyrazolopirymidyny, strukturalnie odmiennym od benzodiazepin i innych leków nasennych. Zaleplon wiąże się selektywnie z receptorem benzodiazepinowym typu I. Działanie farmakodynamiczne Profil farmakokinetyczny zaleplonu wykazuje szybkie wchłanianie i eliminację (patrz punkt 5.2). Za ogólny profil działania produktu Morfeo odpowiedzialne są wspólnie sposób selektywnego wiązania leku z podtypem receptora, przy dużej specyficzności i małym powinowactwie do receptora benzodiazepinowego typu I. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność zaleplonu została wykazana zarówno w badaniach laboratoryjnych dotyczących snu, wykorzystujących obiektywne pomiary polisomnograficzne (PSG), jak i w badaniach z zastosowaniem kwestionariuszy do oceny snu chorych leczonych ambulatoryjnie. W badaniach tych stwierdzono u chorych pierwotną bezsenność (psychofizjologiczną). 8 Zaleplon stosowany w dawce 10 mg w badaniach chorych w sile wieku leczonych ambulatoryjnie zmniejszał latencję snu w okresie do 4 tygodni. W badaniach dwutygodniowych u chorych w podeszłym wieku latencja snu była często znacznie zmniejszona po dawce 5 mg zaleplonu i zawsze zmniejszona po dawce 10 mg w porównaniu z placebo. Obserwowane zmniejszenie latencji snu różniło się istotnie od stwierdzonego dla placebo. Wyniki 2 i 4 tygodniowych badań wykazały brak rozwoju tolerancji farmakologicznej dla wszystkich stosowanych dawek zaleplonu. Badania zaleplonu, w których zastosowano obiektywne pomiary PSG, wykazały przewagę dawki 10 mg wobec placebo w zakresie zmniejszenia latencji snu i wydłużenia czasu snu w czasie pierwszej połowy nocy. W kontrolowanych badaniach wykazano, że zaleplon nie zaburzał faz snu, mierzonych jako procent czasu snu przypadającego na poszczególne fazy snu.
Przedawkowanie
Doświadczenia kliniczne dotyczące ostrego zatrucia produktem Morfeo są ograniczone. Brak danych na temat toksycznego stężenia leku u ludzi. Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin i leków o podobnym działaniu, przedawkowanie na ogół nie stanowi bezpośredniego zagrożenia dla życia, jeśli pacjent nie przyjął innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu). Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek leku należy brać pod uwagę możliwość równoczesnego przyjęcia kilku leków. Po przedawkowaniu drogą doustną benzodiazepin lub leków o podobnym działaniu należy wywołać wymioty (w ciągu jednej godziny), jeśli chory jest przytomny lub wykonać płukanie żołądka, zabezpieczając drogi oddechowe, gdy chory jest nieprzytomny. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektu, należy podać węgiel aktywny w celu ograniczenia wchłaniania. Na oddziale intensywnej opieki medycznej należy zwrócić szczególną uwagę na czynności układu oddechowego i krążenia. Objawem przedawkowania benzodiazepin lub leków o podobnym działaniu jest zwykle różnego stopnia depresja ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W lekkich zatruciach objawami są senność, splątanie i letarg, w cięższych wystąpić mogą: ataksja, hipotonia, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko - zgon. Po przedawkowaniu zaleplonu występowała chromaturia (niebiesko-zielone zabarwienie moczu). Jako antidotum potencjalnie przydatny jest flumazenil. Badania na zwierzętach wykazują, że flumazenil jest antagonistą zaleplonu i powinien być stosowany w leczeniu przedawkowania produktu Morfeo. Podkreślić jednak należy, że brak doświadczeń klinicznych, dotyczących stosowania flumazenilu jako antidotum w leczeniu przedawkowania produktu Morfeo.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Morfeo?

    Każda kapsułka twarda zawiera 5 mg lub 10 mg zaleplonu (Zaleplonum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda kapsułka twarda zawiera 71.40 mg lub 71.01 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Morfeo?

    Produkt leczniczy Morfeo wskazany jest w leczeniu pacjentów z bezsennością, mających trudności z zasypianiem. Lek zalecany jest tylko w przypadku ciężkich zaburzeń, uniemożliwiających prowadzenie normalnego trybu życia lub będących przyczyną poważnego dyskomfortu dla chorego.

    Jak często zażywać lek Morfeo?

    Zalecana dawka produktu wynosi 10 mg. Leczenie powinno trwać tak krótko, jak to możliwe, maksymalnie 2 tygodnie. Produkt leczniczy Morfeo może być przyjmować bezpośrednio przed położeniem się do łóżka lub po położeniu się do łóżka, jeśli pacjent ma trudności z zaśnięciem. Przyjęcie leku po posiłku opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu o około 2 godziny, dlatego nie zaleca się przyjmowania produktu Morfeo podczas lub bezpośrednio po spożyciu posiłku. U każdego pacjenta całkowita dawka dobowa produktu Morfeo nie powinna być większa niż 10 mg. Pacjentom należy poradzić, aby nie przyjmowali drugiej dawki produktu w ciągu tej samej nocy. Pacjenci w podeszłym wieku Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwe na działanie produktów nasennych i z tego względu zaleca się stosowanie u nich dawki 5 mg produktu leczniczego Morfeo. Dzieci i młodzież Produkt Morfeo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.3). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Ze względu na zmniejszony klirens, pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby powinni otrzymywać dawkę 5 mg produktu Morfeo. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby: patrz punkt 4.3. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania produktu w przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek, ponieważ farmakokinetyka produktu Morfeo u tych pacjentów nie ulega zmianie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek produkt jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3).

    Kiedy nie przyjmować leku Morfeo?

    • Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. • Ciężkie zaburzenia czynności nerek. • Zespół bezdechu sennego. • Miastenia (Myasthenia gravis). • Ciężka niewydolność oddechowa. • Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)

    Kiedy nie powinno się stosować leku Morfeo?

    • Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. • Ciężkie zaburzenia czynności nerek. • Zespół bezdechu sennego. • Miastenia (Myasthenia gravis). • Ciężka niewydolność oddechowa. • Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)

    Jakie są działania niepożądane leku Morfeo?

    Najczęściej obserwowane działania niepożądane to: amnezja, parestezja, senność i bolesne miesiączkowanie. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: Bardzo częste (≥1/10) Częste (≥1/100 do <1/10) Niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100) Rzadkie (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadkie (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Narząd/ Częstość występowania układ Bardz Często Niezbyt często Rzadk Bardzo Częstość nieznana o o rzadko (częstość nie może często być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia reakcje układu anafilaktyc immunologiczne zne/ go anafilaktoid alne Zaburzenia jadłowstręt metabolizmu i odżywiania Zaburzenia depersonalizacja, somnambulizm psychiczne omamy, (patrz również depresja, poniżej depresja splątanie, i reakcje apatia psychiczne i paradoksalne) Zaburzenia amnezja bezład lub brak układu parestezje koordynacji ruchów, nerwowego senność zawroty głowy, (patrz także zmniejszona poniżej: koncentracja, Amnezja) omamy węchowe, zaburzenia mowy (dyzartria, mowa zamazana), niedoczulica Zaburzenia oka zaburzenia widzenia, podwójne widzenie Zaburzenia ucha przeczulica 6 i błędnika słuchowa Zaburzenia nudności żołądka i jelit Zaburzenia hepatotoksyczność wątroby i dróg (opisywana żółciowych głównie jako podwyższona aktywność aminotransferaz) Zaburzenia skóry reakcje obrzęk i tkanki nadwrażliwości na naczynioruchowy podskórnej światło Zaburzenia bolesne układu miesiączk rozrodczego i owanie Zaburzenia astenia, ogólne i stany w złe samopoczucie miejscu podania Podczas stosowania leku w zaleconych dawkach terapeutycznych wystąpić może amnezja następcza, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się po większych dawkach. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Podczas stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do działania benzodiazepin mogą ujawnić się istniejące u pacjenta zaburzenia depresyjne. Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin lub leków o działaniu do nich podobnym mogą wystąpić następujące objawy: niepokój, pobudzenie, drażliwość, obniżone hamowanie, agresywność, brak zdolności logicznego myślenia, urojenia, wybuchy gniewu, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, ekstrawersja pozostająca w niezgodności z charakterem osoby i inne niepożądane reakcje behawioralne. Występowanie opisanych objawów jest bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) prowadzić może do wystąpienia uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy zespołu abstynencji lub efekty z odbicia (patrz punkt 4.4). Pojawić się może uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin i leków o podobnym działaniu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu 7

    Czy lek Morfeo wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Morfeo wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sedacja, amnezja, upośledzenie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpłynąć na zdolność kierowania i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Niewystarczająca ilość snu zwiększa prawdopodobieństwo zaburzenia czujności (patrz punkt 4.5). 5 Zalecane jest zachowanie ostrożności przez pacjentów wykonujących zadania wymagające znacznej sprawności psychofizycznej.

    Czy przyjmując Morfeo mogę prowadzić auto?

    Morfeo wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sedacja, amnezja, upośledzenie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpłynąć na zdolność kierowania i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Niewystarczająca ilość snu zwiększa prawdopodobieństwo zaburzenia czujności (patrz punkt 4.5). 5 Zalecane jest zachowanie ostrożności przez pacjentów wykonujących zadania wymagające znacznej sprawności psychofizycznej.

    Czy Morfeo mogę przyjmować w ciąży?

    Chociaż badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, brak dostatecznej liczby danych klinicznych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu Morfeo w czasie ciąży i karmienia piersią. Ciąża Stosowanie produktu Morfeo w czasie ciąży nie jest zalecane. Kobietę w wieku rozrodczym należy ostrzec, aby w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży zasięgnęła porady lekarza odnośnie przerwania leczenia. Jeśli z ważnych przyczyn medycznych lek jest podawany w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, to ze względu na farmakologiczne działanie substancji czynnej można oczekiwać u noworodka takich efektów jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa. U niemowląt, których matki będąc w zaawansowanej ciąży przyjmowały długotrwale benzodiazepiny i produkty o podobnych mechanizmach działania, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne, istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie pourodzeniowym. Karmienie piersią Ponieważ zaleplon jest wydzielany do mleka, produkt Morfeo nie powinien być podawany karmiącym piersią matkom.

    Czy Morfeo jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Chociaż badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, brak dostatecznej liczby danych klinicznych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu Morfeo w czasie ciąży i karmienia piersią. Ciąża Stosowanie produktu Morfeo w czasie ciąży nie jest zalecane. Kobietę w wieku rozrodczym należy ostrzec, aby w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży zasięgnęła porady lekarza odnośnie przerwania leczenia. Jeśli z ważnych przyczyn medycznych lek jest podawany w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, to ze względu na farmakologiczne działanie substancji czynnej można oczekiwać u noworodka takich efektów jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa. U niemowląt, których matki będąc w zaawansowanej ciąży przyjmowały długotrwale benzodiazepiny i produkty o podobnych mechanizmach działania, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne, istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie pourodzeniowym. Karmienie piersią Ponieważ zaleplon jest wydzielany do mleka, produkt Morfeo nie powinien być podawany karmiącym piersią matkom.

    Czy Morfeo wpływa na płodność?

    Chociaż badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, brak dostatecznej liczby danych klinicznych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu Morfeo w czasie ciąży i karmienia piersią. Ciąża Stosowanie produktu Morfeo w czasie ciąży nie jest zalecane. Kobietę w wieku rozrodczym należy ostrzec, aby w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży zasięgnęła porady lekarza odnośnie przerwania leczenia. Jeśli z ważnych przyczyn medycznych lek jest podawany w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, to ze względu na farmakologiczne działanie substancji czynnej można oczekiwać u noworodka takich efektów jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa. U niemowląt, których matki będąc w zaawansowanej ciąży przyjmowały długotrwale benzodiazepiny i produkty o podobnych mechanizmach działania, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne, istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie pourodzeniowym. Karmienie piersią Ponieważ zaleplon jest wydzielany do mleka, produkt Morfeo nie powinien być podawany karmiącym piersią matkom.