Zasób 3

Monkasta

Substancja czynna
Montelukastum
Postać
tabletki do rozgryzania i żucia
Moc
5 mg
Skład
Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5 mg montelukastu (w postaci montelukastu sodowego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 1,5 mg aspartamu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Mannitol (E 421) Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Aspartam (E 951) Żelaza tlenek czerwony (E 172) Aromat wiśniowy (zawierający również triacetynę (E 1518)) Magnezu stearynian
Wskazania
Produkt leczniczy Monkasta wskazany jest w leczeniu astmy jako lek dodatkowy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów, i u których doraźne stosowanie krótko działających β-agonistów nie daje wystarczającej klinicznej kontroli objawów astmy. Produkt leczniczy Monkasta może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.2). Produkt leczniczy Monkasta jest również wskazany w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku od 6 lat i starszych, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
Dawkowanie
Zalecana dawka u dzieci w wieku 6-14 lat to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg na dobę, którą należy przyjmować wieczorem. Produkt leczniczy Monkasta należy przyjmować 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej. Ogólne zalecenia Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Monkasta na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu leczniczego Monkasta należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. 1 Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu leczniczego Monkasta zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Zastosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną można rozważyć jedynie wtedy, gdy w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i u pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.1). Astmę przewlekłą łagodną definiuje się jako występowanie objawów astmy częściej niż raz w tygodniu, lecz rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów w nocy częściej niż dwa razy w miesiącu, lecz rzadziej niż raz w tygodniu, z prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli w okresie obserwacji nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy (zwykle w ciągu miesiąca), należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze stopniowanym systemem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Leczenie produktem leczniczym Monkasta a inne metody leczenia astmy Jeśli leczenie produktem leczniczym Monkasta stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym Monkasta (patrz punkt 4.4). Tabletki powlekane 10 mg są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Dzieci i młodzież Nie należy podawać produktu leczniczego Monkasta 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia dzieciom w wieku poniżej 6 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności Monkasta 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są dostępne dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat. Sposób podawania Podanie doustne Tabletki należy rozgryźć przed połknięciem.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Działania niepożądane
Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych: - 10 mg tabletki powlekane u około 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszej, i - 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia u około 1750 dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 14 lat. W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem montelukastu zgłaszano jako często występujące (>1/100, <1/10) u pacjentów leczonych montelukastem i występujące w tej grupie częściej niż w grupie otrzymującej placebo: Klasyfikacja układów i Dorośli pacjenci i młodzież w Dzieci i młodzież w wieku od 6 narządów wieku 15 lat i starsi do 14 lat (jedno badanie 8- (dwa badania 12-tygodniowe; tygodniowe; n = 201) n = 795) (dwa badania 56-tygodniowe; n = 615) Zaburzenia układu nerwowego ból głowy ból głowy 4 Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu wymienione są w poniższej tabeli zgodnie z klasyfikacją układów i narządów z uwzględnieniem poszczególnych działań niepożądanych. Częstość działań niepożądanych określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Klasyfikacja układów i Częstość występowania* Działania niepożądane narządów Zakażenia i zarażenia Bardzo często zakażenie górnych dróg pasożytnicze oddechowych† Zaburzenia krwi i układu Rzadko zwiększona skłonność do chłonnego krwawień Bardzo rzadko trombocytopenia Zaburzenia układu Niezbyt często reakcje nadwrażliwości, w tym immunologicznego anafilaksja Bardzo rzadko nacieki eozynofilowe w wątrobie Zaburzenia psychiczne Niezbyt często zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, drżenie§) Rzadko zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, tiki Bardzo rzadko omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), objawy obsesyjno-kompulsyjne, zacinanie się w mowie Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, napady drgawkowe Zaburzenia serca Rzadko kołatanie serca Zaburzenia układu Niezbyt często krwawienie z nosa oddechowego, klatki piersiowej Bardzo rzadko zespół Churga-Strauss (ang. i śródpiersia Churg-Strauss Syndrome, CSS), patrz punkt 4.4 Bardzo rzadko Eozynofilia płucna Zaburzenia żołądka i jelit Często biegunka‡, nudności‡, wymioty‡ Niezbyt często suchość w jamie ustnej, niestrawność Zaburzenia wątroby i dróg Często zwiększona aktywność żółciowych aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) Bardzo rzadko zapalenie wątroby (w tym 5 cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii) Zaburzenia skóry i tkanki Często wysypka‡ podskórnej Niezbyt często siniaczenie, pokrzywka, świąd Rzadko obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy Zaburzenia mięśniowo- Niezbyt często bóle stawów, bóle mięśni, w szkieletowe i tkanki łącznej tym kurcze mięśni Zaburzenia nerek i dróg Niezbyt często mimowolne oddawanie moczu moczowych u dzieci Zaburzenia ogólne i stany w Często gorączka‡ miejscu podania Niezbyt często osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk * Kategoria częstotliwości: Zdefiniowana dla każdej reakcji niepożądanej według częstości występowania zgłoszonej w bazie danych badań klinicznych: Bardzo często (≥1 / 10), Często (≥1 / 100 do <1/10), Niezbyt często (≥1 / 1000 do < 1/100), Rzadko (≥1 / 10,000 do <1/1000), Bardzo rzadko (<1/10 000). †Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. ‡Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. § Kategoria częstotliwości: Rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Monkasta nie wpływa lub ma nieznaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.
Interakcje
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał w sposób istotny klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital, pole powierzchni pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy z grupy produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie jest inhibitorem CYP 2C8 in vivo. Zatem nie przewiduje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu również dla 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji montelukastu z gemfibryzolem 3 (inhibitorem zarówno CYP 2C8 jaki i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększał układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podawaniu gemfibryzolu lub innego silnego inhibitora CYP 2C8, jednakże lekarz powinien wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in-vitro nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
Ostrzeżenia
Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy, i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich ,,doraźnie” odpowiedniego leku. W razie ostrego napadu astmy należy zastosować krótko działającego β-agonistę w postaci wziewnej. Jeśli konieczne jest zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego wziewnego β-agonisty, pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. 2 Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas równoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych lekami przeciwastmatycznymi, w tym montelukastem, może wystąpić układowa eozynofilia, czasem z klinicznymi objawami zapalenia naczyń odpowiadającymi zespołowi Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te niekiedy były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia doustnymi kortykosteroidami. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy jak eozynofilia, wysypka związana z zapaleniem naczyń, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania sercowe i (lub) neuropatię. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać, a zastosowany u nich schemat leczenia poddać ocenie. Leczenie montelukastem nie zwalnia pacjentów z astmą aspirynową z zakazu przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących produkt leczniczy Monkasta (patrz punkt 4.8). Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia produktem leczniczym Monkasta, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. Szczególne informacje o niektórych składnikach produktu Ten produkt leczniczy zawiera 1,5 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią, rzadką chorobą genetyczną, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) w tabletce do rozgryzania i żucia, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w czasie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a wystąpieniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu montelukastu do obrotu. Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast/metabolity przenikają do ludzkiego mleka. Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki powlekanej 10 mg, średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3 godzinach (Tmax). Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Biodostępność po podaniu doustnym i Cmax nie ulegają zmianie po spożyciu standardowego posiłku. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano niezależnie od czasu przyjmowania posiłków. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax osiągane jest w ciągu 2 godzin. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po standardowym posiłku. Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Średnia objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem znakowanego radioizotopami montelukastu wykazały jego minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto, stężenia leku znakowanego radioizotopem po 24 godzinach od podania dawki były minimalne we wszystkich innych tkankach. Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek klinicznych, stężenie metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym było nieoznaczalne, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu. Ponadto CYP 3A4 i 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że intrakonazol, inhibitor CYP 3A4 nie zmienia parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych osób, które otrzymywały codziennie 10 mg montelukastu. Na podstawie wyników badań in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby można stwierdzić, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu leczniczym montelukastu jest minimalny. U zdrowych dorosłych osób klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym podaniu znakowanego radioizotopem montelukastu 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dniowej zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności montelukastu po podaniu doustnym, dane te wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią. Stosowanie w różnych grupach pacjentów Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w wieku podeszłym lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie prowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (>9 punktów w skali Childa-Pugha). Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20- i 60-krotnie większych od dawki zalecanej dla dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie stwierdzono takiego działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę. 9
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, do stosowania ogólnego, antagoniści receptora leukotrienowego; kod ATC: R03DC03. Mechanizm działania Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofili. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT) występującymi w drogach oddechowych u ludzi i powodują reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych i napływ eozynofili. Rezultat działania farmakodynamicznego Montelukast jest substancją czynną po podaniu doustnym, o dużym powinowactwie i selektywności w stosunku do receptora CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 w dawkach tak małych, jak 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli obserwowane było w ciągu dwóch godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane podaniem β-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli po prowokacji antygenem. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych oraz u dzieci i młodzieży. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie i krwi obwodowej, jednocześnie powodując kliniczną poprawę kontroli astmy. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych, montelukast podawany w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, spowodował znaczącą poprawę porannego FEV1 (zmiana o 10,4% vs 2,7% w porównaniu z wartościami początkowymi), porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 l/min w porównaniu z wartościami początkowymi) i znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty (zmiana o -26,1% vs -4,6% w porównaniu z wartościami początkowymi). Poprawa w zakresie dokonywanej przez pacjenta oceny dziennych i nocnych objawów astmy była znacząco większa niż w przypadku stosowania placebo. Badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi kortykosteroidami (procentowa zmiana w porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu z wziewnym beklometazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego beklometazonu, odpowiednio dla FEV1 o 5,43% vs 1,04%; zużycie βagonisty odpowiednio o -8,70% vs 2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg dwa razy na dobę przez dozownik ciśnieniowy), montelukast pozwalał uzyskać szybszą początkową odpowiedź, jednak w 12-tygodniowym badaniu, beklometazon zapewniał większą średnią skuteczność leczenia (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej podczas stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła odpowiednio dla FEV1 7,49% vs 13,3%; zużycie β-agonisty: odpowiednio -28,28% vs -43,89%). Jednakże, w porównaniu z beklometazonem, duży odsetek pacjentów leczonych montelukastem osiągał podobną odpowiedź kliniczną (np. 50% pacjentów leczonych wziewnym beklometazonem uzyskiwało poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, jednocześnie taką samą odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem). 7 W 8-tygodniowym badaniu, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast podawany w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, znacząco poprawił czynność układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% vs 4,16% w porównaniu z wartością początkową; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min vs 17,8 l/min w porównaniu z wartością początkową) oraz zmniejszył doraźne zużycie β-agonisty (odpowiednio o -11,7% vs +8,2% w porównaniu z wartością początkową). W trwającym 12 miesięcy badaniu, porównującym skuteczność montelukastu i wziewnego flutykazonu w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z łagodną astmą przewlekłą, montelukast nie był gorszy od flutykazonu w zakresie zwiększania odsetka dni bez objawów astmy (ang. asthma rescue-free days, RFDs), co stanowiło pierwszorzędowy punkt końcowy. Średnio w 12- miesięcznym okresie leczenia, odsetek RFDs zwiększył się od 61,6 do 84,0 w grupie otrzymującej montelukast i od 60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon. Średnia różnica między grupami, pod względem zwiększenia wartości odsetka RFD dla astmy obliczonego metodą najmniejszych kwadratów, była statystycznie istotna ( -2,8 z 95% CI od -4,7 do -0,9), ale znajdowała się w zakresie zdefiniowanym uprzednio jako „nie gorsza klinicznie”. Zarówno montelukast, jak i flutykazon poprawiły również stopień kontroli astmy w odniesieniu do następujących drugorzędowych zmiennych, ocenianych podczas 12-miesięcznego okresu leczenia: FEV1 zwiększył się od 1,83 l do 2,09 l w grupie stosującej montelukast i od 1,85 l do 2,14 l w grupie stosującej flutykazon. Średnia różnica wartości FEV1 między grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, wynosiła -0,02 l z 95% CI od -0,06 do 0,02. Średnie zwiększenie FEV1 w stosunku do wartości początkowej i wyrażone jako procent wartości należnej wynosiło 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie leczonej flutykazonem. Różnica średnich wartości procentowych zmian należnej wartości FEV1 od początku badania, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca i wynosiła -2,2% z 95% CI od -3,6 do -0,7. Odsetek dni, w których pacjenci stosowali β-agonistę, zmniejszył się z 38,0 do 15,4 w grupie otrzymującej montelukast i z 38,5 do 12,8 w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica między grupami, w wartościach obliczonych metodą najmniejszych kwadratów dla odsetka dni, w których stosowano β-agonistę, była znacząca i wyniosła 2,7 z 95% CI od 0,9 do 4,5. Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (napad astmy zdefiniowany jako okres zaostrzenia astmy wymagający leczenia doustnymi steroidami, nieplanowanych wizyt u lekarza, zgłoszenia się na izbę przyjęć lub hospitalizacji) wynosił 32,2 w grupie otrzymującej montelukast i 25,6 w grupie otrzymującej flutykazonu; iloraz szans (95% CI) jest znaczący: równy 1,38 (od 1,04 do 1,84). Odsetek pacjentów stosujących kortykosteroidy ogólnie (głównie doustnie) w okresie badania wyniósł 17,8% w grupie otrzymującej montelukast i 10,5% w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, byłą znacząca i wynosiła 7,3% z 95% CI od 2,9 do 11,7. W 12-tygodniowym badaniu u osób dorosłych wykazano znaczące zmniejszenie skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem (ang. exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maksymalne zmniejszenie FEV1 wynosiło 22,33% w grupie przyjmującej montelukast i 32,40% w grupie placebo; czas powrotu wartości FEV1 do zawartych w zakresie 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio 44,22 min vs. 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały okres 12-tygodniowego badania. Zmniejszenie EIB wykazano również w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie FEV1 odpowiednio o 18,27% vs. 26,11%; czas powrotu wartości FEV1 do wartości równej 5% wartości początkowej FEV1 wynosił odpowiednio 17,76 min vs. 27,98 min). W obu badaniach działanie oceniano przed podaniem kolejnej dawki leku przy dawkowaniu raz na dobę. U pacjentów z astmą i z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, znacznie 8 poprawiało stopień kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74% względem wartości początkowych i zmniejszenie całkowitego stosowania β-agonisty o -27,78% vs. 2,09% względem wartości początkowych).
Przedawkowanie
W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których montelukast podawano w dawkach do 200 mg/dobę pacjentom dorosłym przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu i w badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych oraz dzieci i dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u 42-miesięcznego dziecka). Wyniki badań klinicznych i laboratoryjnych u tych pacjentów były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych jak i dzieci. W większości opisywanych przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Objawy przedawkowania Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu, i obejmowały: ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierną aktywność psychoruchową. 6 Leczenie przedawkowania Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Monkasta?

    Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5 mg montelukastu (w postaci montelukastu sodowego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 1,5 mg aspartamu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Monkasta?

    Produkt leczniczy Monkasta wskazany jest w leczeniu astmy jako lek dodatkowy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów, i u których doraźne stosowanie krótko działających β-agonistów nie daje wystarczającej klinicznej kontroli objawów astmy. Produkt leczniczy Monkasta może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.2). Produkt leczniczy Monkasta jest również wskazany w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku od 6 lat i starszych, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

    Jak często zażywać lek Monkasta?

    Zalecana dawka u dzieci w wieku 6-14 lat to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg na dobę, którą należy przyjmować wieczorem. Produkt leczniczy Monkasta należy przyjmować 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej. Ogólne zalecenia Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Monkasta na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu leczniczego Monkasta należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. 1 Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu leczniczego Monkasta zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Zastosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną można rozważyć jedynie wtedy, gdy w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i u pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.1). Astmę przewlekłą łagodną definiuje się jako występowanie objawów astmy częściej niż raz w tygodniu, lecz rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów w nocy częściej niż dwa razy w miesiącu, lecz rzadziej niż raz w tygodniu, z prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli w okresie obserwacji nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy (zwykle w ciągu miesiąca), należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze stopniowanym systemem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Leczenie produktem leczniczym Monkasta a inne metody leczenia astmy Jeśli leczenie produktem leczniczym Monkasta stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym Monkasta (patrz punkt 4.4). Tabletki powlekane 10 mg są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Dzieci i młodzież Nie należy podawać produktu leczniczego Monkasta 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia dzieciom w wieku poniżej 6 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności Monkasta 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są dostępne dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat. Sposób podawania Podanie doustne Tabletki należy rozgryźć przed połknięciem.

    Kiedy nie przyjmować leku Monkasta?

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

    Kiedy nie powinno się stosować leku Monkasta?

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

    Jakie są działania niepożądane leku Monkasta?

    Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych: - 10 mg tabletki powlekane u około 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszej, i - 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia u około 1750 dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 14 lat. W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem montelukastu zgłaszano jako często występujące (>1/100, <1/10) u pacjentów leczonych montelukastem i występujące w tej grupie częściej niż w grupie otrzymującej placebo: Klasyfikacja układów i Dorośli pacjenci i młodzież w Dzieci i młodzież w wieku od 6 narządów wieku 15 lat i starsi do 14 lat (jedno badanie 8- (dwa badania 12-tygodniowe; tygodniowe; n = 201) n = 795) (dwa badania 56-tygodniowe; n = 615) Zaburzenia układu nerwowego ból głowy ból głowy 4 Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu wymienione są w poniższej tabeli zgodnie z klasyfikacją układów i narządów z uwzględnieniem poszczególnych działań niepożądanych. Częstość działań niepożądanych określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Klasyfikacja układów i Częstość występowania* Działania niepożądane narządów Zakażenia i zarażenia Bardzo często zakażenie górnych dróg pasożytnicze oddechowych† Zaburzenia krwi i układu Rzadko zwiększona skłonność do chłonnego krwawień Bardzo rzadko trombocytopenia Zaburzenia układu Niezbyt często reakcje nadwrażliwości, w tym immunologicznego anafilaksja Bardzo rzadko nacieki eozynofilowe w wątrobie Zaburzenia psychiczne Niezbyt często zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, drżenie§) Rzadko zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, tiki Bardzo rzadko omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), objawy obsesyjno-kompulsyjne, zacinanie się w mowie Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, napady drgawkowe Zaburzenia serca Rzadko kołatanie serca Zaburzenia układu Niezbyt często krwawienie z nosa oddechowego, klatki piersiowej Bardzo rzadko zespół Churga-Strauss (ang. i śródpiersia Churg-Strauss Syndrome, CSS), patrz punkt 4.4 Bardzo rzadko Eozynofilia płucna Zaburzenia żołądka i jelit Często biegunka‡, nudności‡, wymioty‡ Niezbyt często suchość w jamie ustnej, niestrawność Zaburzenia wątroby i dróg Często zwiększona aktywność żółciowych aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) Bardzo rzadko zapalenie wątroby (w tym 5 cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii) Zaburzenia skóry i tkanki Często wysypka‡ podskórnej Niezbyt często siniaczenie, pokrzywka, świąd Rzadko obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy Zaburzenia mięśniowo- Niezbyt często bóle stawów, bóle mięśni, w szkieletowe i tkanki łącznej tym kurcze mięśni Zaburzenia nerek i dróg Niezbyt często mimowolne oddawanie moczu moczowych u dzieci Zaburzenia ogólne i stany w Często gorączka‡ miejscu podania Niezbyt często osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk * Kategoria częstotliwości: Zdefiniowana dla każdej reakcji niepożądanej według częstości występowania zgłoszonej w bazie danych badań klinicznych: Bardzo często (≥1 / 10), Często (≥1 / 100 do <1/10), Niezbyt często (≥1 / 1000 do < 1/100), Rzadko (≥1 / 10,000 do <1/1000), Bardzo rzadko (<1/10 000). †Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. ‡Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. § Kategoria częstotliwości: Rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    Czy lek Monkasta wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Monkasta nie wpływa lub ma nieznaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

    Czy przyjmując Monkasta mogę prowadzić auto?

    Monkasta nie wpływa lub ma nieznaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

    Czy Monkasta mogę przyjmować w ciąży?

    Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w czasie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a wystąpieniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu montelukastu do obrotu. Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast/metabolity przenikają do ludzkiego mleka. Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

    Czy Monkasta jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w czasie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a wystąpieniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu montelukastu do obrotu. Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast/metabolity przenikają do ludzkiego mleka. Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

    Czy Monkasta wpływa na płodność?

    Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w czasie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a wystąpieniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu montelukastu do obrotu. Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast/metabolity przenikają do ludzkiego mleka. Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.