Zasób 3

Monkasta

Substancja czynna
Montelukastum
Postać
tabletki powlekane
Moc
10 mg
Skład
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu (w postaci montelukastu sodowego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana zawiera 81,94 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Rdzeń tabletki: Cellaktoza o składzie: Laktoza jednowodna Celuloza, proszek Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Otoczka Opadry Orange 03H32599 o składzie: Hypromeloza 6 cP (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Glikol propylenowy Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172)
Wskazania
Produkt leczniczy Monkasta wskazany jest jako lek dodatkowy w leczeniu u pacjentów z przewlekłą astmą od łagodnej do umiarkowanej, u których nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy za pomocą wziewnych kortykosteroidów, i u których, doraźne stosowanie krótko działających beta-agonistów nie daje wystarczającej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą, u których produkt leczniczy Monkasta jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy Monkasta jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
Dawkowanie
Zalecana dawka u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i towarzyszącym jej sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa to jedna tabletka 10 mg na dobę, przyjmowana wieczorem. Ogólne zalecenia Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Monkasta na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Produkt leczniczy Monkasta można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu leczniczego Monkasta zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. 1 Produktu leczniczego Monkasta nie należy przyjmować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Leczenie produktem leczniczym Monkasta a inne metody leczenia astmy Produkt leczniczy Monkasta można dołączyć do dotychczas stosowanego schematu leczenia. Kortykosteroidy wziewne: Produkt leczniczy Monkasta można stosować jako lek uzupełniający u pacjentów, u których stosowanie innych leków, takich jak wziewne kortykosteroidy oraz doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów, nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy. Nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym Monkasta (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Nie należy stosować produktu leczniczego Monkasta, 10 mg tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leczenia montelukastem 10 mg tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat. Sposób podawania Podanie doustne
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Działania niepożądane
Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych w następujący sposób: - 10 mg tabletki powlekane u około 4 000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą, - 10 mg tabletki powlekane u około 400 pacjentów dorosłych i dzieci w wieku 15 lat i starszych z astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, - 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia u 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat z astmą. W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były zgłaszane często(od ≥1/100 do <1/10) u pacjentów z astmą, leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo: Dorośli pacjenci i młodzież w Dzieci w wieku od 6 do 14 lat Klasyfikacja układów wieku 15 lat i starsza (jedno badanie 8-tygodniowe; i narządów (dwa badania 12-tygodniowe; n=201) n=795) (dwa badania 56-tygodniowe; n=615) Zaburzenia układu bóle głowy bóle głowy nerwowego Zaburzenia żołądka i jelit bóle brzucha Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu wymienione są w poniższej tabeli zgodnie z klasyfikacją układów i narządów z uwzględnieniem terminologii właściwej dla działań 4 niepożądanych. Częstość działań niepożądanych określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Klasyfikacja układów i Częstość występowania Działania niepożądane narządów Zakażenia i zarażenia Bardzo często zakażenie górnych dróg pasożytnicze oddechowych† Zaburzenia krwi i układu Rzadko zwiększona skłonność do chłonnego krwawień Bardzo rzadko trombocytopenia Zaburzenia układu Niezbyt często reakcje nadwrażliwości, w tym immunologicznego anafilaksja Bardzo rzadko nacieki eozynofilowe w wątrobie Zaburzenia psychiczne Niezbyt często zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, drżenie§) Rzadko zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, tiki Bardzo rzadko omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), objawy obsesyjno-kompulsyjne, zacinanie się w mowie Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, napady drgawkowe Zaburzenia serca Rzadko kołatanie serca Zaburzenia układu Niezbyt często krwawienie z nosa oddechowego, klatki piersiowej Bardzo rzadko zespół Churga-Strauss (ang. i śródpiersia Churg-Strauss Syndrome, CSS), patrz punkt 4.4 Bardzo rzadko eozynofilia płucna Zaburzenia żołądka i jelit Często biegunka‡, nudności‡, wymioty‡ Niezbyt często suchość w jamie ustnej, niestrawność Zaburzenia wątroby i dróg Często zwiększona aktywność żółciowych aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) Bardzo rzadko zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii) Zaburzenia skóry i tkanki Często wysypka‡ podskórnej Niezbyt często siniaczenie, pokrzywka, świąd Rzadko obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko rumień guzowaty, rumień 5 wielopostaciowy Zaburzenia mięśniowo- Niezbyt często bóle stawów, bóle mięśni, w szkieletowe i tkanki łącznej tym kurcze mięśni Zaburzenia nerek i dróg Niezbyt często mimowolne oddawanie moczu moczowych u dzieci Zaburzenia ogólne i stany w Często gorączka‡ miejscu podania Niezbyt często osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk * Kategoria częstości: Zdefiniowana dla każdej reakcji niepożądanej według częstości występowania zgłoszonej w bazie danych badań klinicznych: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥1 /1000 do < 1/100), rzadko (≥1 /10,000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000). †Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. ‡Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. § Kategoria częstości: Rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów głowy.
Interakcje
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyl estradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital, pole powierzchni pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany z udziałem CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy z grupy produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie jest inhibitorem CYP 2C8 in vivo. Zatem nie przewiduje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu również dla 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji montelukastu z gemfibryzolem (inhibitorem zarówno CYP 2C8 jaki i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększał układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podawaniu gemfibryzolu lub innego silnego inhibitora CYP 2C8, jednakże lekarz powinien wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in-vitro nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
Ostrzeżenia
Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy, i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich ,,doraźnie” odpowiedniego leku. W razie ostrego napadu astmy, należy zastosować krótko działającego β-agonistę w postaci wziewnej. Jeśli konieczne jest zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego wziewnego β-agonisty, pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas równoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych lekami przeciwastmatycznymi, w tym montelukastem, może wystąpić układowa eozynofilia, czasem z klinicznymi objawami zapalenia naczyń, odpowiadającymi zespołowi Churga-Strauss, często leczonemu kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te niekiedy były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia doustnymi kortykosteroidami. Chociaż związek przyczynowy związany ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego nie został ustalony, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów takie objawy, jak eozynofilia, wysypka związana z zapaleniem naczyń, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania sercowe i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których 2 wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać, a zastosowany u nich schemat leczenia poddać ocenie. U pacjentów z astmą i z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących produkt leczniczy Monkasta (patrz punkt 4.8). Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia produktem leczniczym Monkasta, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. Ważnie informacje o niektórych składnikach produktu leczniczego Monkasta zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
3 Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w czasie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki powlekanej 10 mg, średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3 godzinach (Tmax). Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Biodostępność po podaniu doustnym i Cmax nie ulegają zmianie po spożyciu standardowego posiłku. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano niezależnie od czasu przyjmowania posiłków. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax osiągane jest w ciągu 2 godzin. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po standardowym posiłku. Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi średnio 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem znakowanego radioaktywnie montelukastu wykazały jego minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto, 8 stężenia leku znakowanego radioaktywnie po 24 godzinach od podania dawki, były minimalne we wszystkich innych tkankach. Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek terapeutycznych, stężenie metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym było nieoznaczalne, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu. Ponadto CYP 3A4 i 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol, inhibitor CYP 3A4 nie zmienia parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych osób, które otrzymywały codziennie 10 mg montelukastu. Na podstawie wyników badań in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby można stwierdzić, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6 cytochromów P450. Udział metabolitów w działaniu leczniczym montelukastu jest minimalny. U zdrowych dorosłych osób klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym podaniu znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dniowej zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności montelukastu po podaniu doustnym, dane te wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią. Stosowanie w różnych grupach pacjentów Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w wieku podeszłym lub u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie prowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (>9 punktów w skali Childa-Pugha). Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20- i 60-krotnie większych od dawki zalecanej dla dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie stwierdzono takiego działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, do stosowania ogólnego, antagoniści receptora leukotrienowego. Kod ATC: R03DC03. Mechanizm działania Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofili. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu I (CysLT1) występuje w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach) oraz innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofile i pewne szpikowe komórki macierzyste). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego nieżytu nosa. W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych i napływ eozynofilii. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen podczas zarówno wczesnej, jak i późnej fazy reakcji i są związane z objawami alergicznego nieżytu nosa. Wykazano, że wewnątrznosowe oddziaływanie CysLT wykazuje zwiększenie oporu w przewodach nosowych z objawami niedrożności nosa. . Działania farmakodynamiczne Montelukast jest substancją czynną po podaniu doustnym o dużym powinowactwie i selektywności w stosunku do receptora CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 w dawkach tak małych jak 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli obserwowane było w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane podaniem β-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli po prowokacji antygenem. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych oraz u dzieci i młodzieży. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie i krwi obwodowej, jednocześnie powodując kliniczną poprawę kontroli astmy. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych, montelukast podawany w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, spowodował znaczącą poprawę porannego FEV1 (zmiana o 10,4% vs 2,7% w porównaniu z wartościami początkowymi), porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 L/min w porównaniu z wartościami początkowymi) i znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty (zmiana o -26,1% vs -4,6% w porównaniu z wartościami początkowymi). Poprawa w zakresie dokonywanej przez pacjenta oceny dziennych i nocnych objawów astmy była znacząco większa niż w przypadku stosowania placebo. Badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi kortykosteroidami (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu z wziewnym beklometazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego beklometazonu, odpowiednio dla FEV1 o 5,43% vs 1,04%; zużycie β-agonisty odpowiednio o -8,70% vs 2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg dwa razy na dobę przez dozownik ciśnieniowy), montelukast powodował szybszą początkową odpowiedź, jednak w 12-tygodniowym badaniu, beklometazon zapewniał większą średnią skuteczność leczenia (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej podczas stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła odpowiednio dla FEV1 7,49% vs 13,3%; zużycie β-agonisty: odpowiednio -28,28% vs -43,89%). Jednakże, w porównaniu z beklometazonem, duży odsetek pacjentów leczonych montelukastem osiągał podobną odpowiedź kliniczną (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem uzyskano poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, jednocześnie taką samą odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem). 7 Badanie kliniczne przeprowadzono w celu oceny skuteczności montelukastu w objawowym leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą, u których jednocześnie występuje sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. W tym badaniu montelukast w postaci tabletek 10 mg, podawany raz na dobę w porównaniu z placebo powodował statystycznie znaczącą poprawę w punktowej ocenie występujących w ciągu doby objawów zapalenia błony śluzowej nosa. Punktowa ocena występujących w ciągu doby objawów zapalenia błony śluzowej nosa to średnia z wyniku oceny punktowej objawów występujących w ciągu dnia (przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, swędzenie nosa) oraz wyniku oceny punktowej objawów występujących w nocy (przekrwienie błony śluzowej nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu oraz liczba przebudzeń w ciągu nocy). Według ogólnej oceny lekarzy i pacjentów zmniejszenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa było znaczące w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności w astmie nie była głównym celem tego badania. W 8-tygodniowym badaniu, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast podawany w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, znacząco poprawił czynność układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% vs 4,16% w porównaniu z wartością początkową; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min vs 17,8 l/min w porównaniu z wartością początkową) oraz zmniejszał zużycie beta-agonisty stosowanego doraźnie (odpowiednio o -11,7% vs +8,2% w porównaniu z wartością początkową). W 12-tygodniowym badaniu u osób dorosłych wykazano znaczące zmniejszenie skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem (ang. exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło 22,33% w grupie przyjmującej montelukast i 32,40% w grupie placebo; czas powrotu wartości FEV1 do zawartych w zakresie 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały okres 12-tygodniowego badania. Zmniejszenie EIB wykazano również w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci i młodzieży (maksymalne zmniejszenie FEV1 odpowiednio o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wartości FEV1 do zawartych w zakresie 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu badaniach działanie leku oceniano przed podaniem kolejnej dawki leku przy dawkowaniu raz na dobę. U pacjentów z astmą i z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, znacznie poprawiło stopień kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74% względem wartości początkowych i zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty o -27,78% i 2,09% względem wartości początkowych).
Przedawkowanie
W badaniach nad przewlekłą astmą, w których montelukast podawano w dawkach do 200 mg/dobę pacjentom przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkoterminowych w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu i w badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych oraz dzieci i dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u 42-miesięcznego dziecka). Wyniki badań klinicznych i laboratoryjnych u tych pacjentów były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych, jak i dzieci. W większości opisywanych przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Objawy przedawkowania Najczęściej występujące działania niepożądane zgodne były z profilem bezpieczeństwa montelukastu, i obejmowały: ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierną aktywność psychoruchową. Leczenie przedawkowania Brak szczegółowych dostępnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
  • 28 tabl.: Rp - lek na receptę
Pytania dotyczące leku:

Co wchodzi w skład leku Monkasta?

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu (w postaci montelukastu sodowego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana zawiera 81,94 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Jakie są wskazania do stosowania leku Monkasta?

Produkt leczniczy Monkasta wskazany jest jako lek dodatkowy w leczeniu u pacjentów z przewlekłą astmą od łagodnej do umiarkowanej, u których nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy za pomocą wziewnych kortykosteroidów, i u których, doraźne stosowanie krótko działających beta-agonistów nie daje wystarczającej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą, u których produkt leczniczy Monkasta jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy Monkasta jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Jak często zażywać lek Monkasta?

Zalecana dawka u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i towarzyszącym jej sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa to jedna tabletka 10 mg na dobę, przyjmowana wieczorem. Ogólne zalecenia Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Monkasta na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Produkt leczniczy Monkasta można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu leczniczego Monkasta zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. 1 Produktu leczniczego Monkasta nie należy przyjmować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Leczenie produktem leczniczym Monkasta a inne metody leczenia astmy Produkt leczniczy Monkasta można dołączyć do dotychczas stosowanego schematu leczenia. Kortykosteroidy wziewne: Produkt leczniczy Monkasta można stosować jako lek uzupełniający u pacjentów, u których stosowanie innych leków, takich jak wziewne kortykosteroidy oraz doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów, nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy. Nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym Monkasta (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Nie należy stosować produktu leczniczego Monkasta, 10 mg tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leczenia montelukastem 10 mg tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat. Sposób podawania Podanie doustne

Kiedy nie przyjmować leku Monkasta?

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Kiedy nie powinno się stosować leku Monkasta?

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Jakie są działania niepożądane leku Monkasta?

Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych w następujący sposób: - 10 mg tabletki powlekane u około 4 000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą, - 10 mg tabletki powlekane u około 400 pacjentów dorosłych i dzieci w wieku 15 lat i starszych z astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, - 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia u 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat z astmą. W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były zgłaszane często(od ≥1/100 do <1/10) u pacjentów z astmą, leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo: Dorośli pacjenci i młodzież w Dzieci w wieku od 6 do 14 lat Klasyfikacja układów wieku 15 lat i starsza (jedno badanie 8-tygodniowe; i narządów (dwa badania 12-tygodniowe; n=201) n=795) (dwa badania 56-tygodniowe; n=615) Zaburzenia układu bóle głowy bóle głowy nerwowego Zaburzenia żołądka i jelit bóle brzucha Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu wymienione są w poniższej tabeli zgodnie z klasyfikacją układów i narządów z uwzględnieniem terminologii właściwej dla działań 4 niepożądanych. Częstość działań niepożądanych określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Klasyfikacja układów i Częstość występowania Działania niepożądane narządów Zakażenia i zarażenia Bardzo często zakażenie górnych dróg pasożytnicze oddechowych† Zaburzenia krwi i układu Rzadko zwiększona skłonność do chłonnego krwawień Bardzo rzadko trombocytopenia Zaburzenia układu Niezbyt często reakcje nadwrażliwości, w tym immunologicznego anafilaksja Bardzo rzadko nacieki eozynofilowe w wątrobie Zaburzenia psychiczne Niezbyt często zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, drżenie§) Rzadko zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, tiki Bardzo rzadko omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), objawy obsesyjno-kompulsyjne, zacinanie się w mowie Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, napady drgawkowe Zaburzenia serca Rzadko kołatanie serca Zaburzenia układu Niezbyt często krwawienie z nosa oddechowego, klatki piersiowej Bardzo rzadko zespół Churga-Strauss (ang. i śródpiersia Churg-Strauss Syndrome, CSS), patrz punkt 4.4 Bardzo rzadko eozynofilia płucna Zaburzenia żołądka i jelit Często biegunka‡, nudności‡, wymioty‡ Niezbyt często suchość w jamie ustnej, niestrawność Zaburzenia wątroby i dróg Często zwiększona aktywność żółciowych aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) Bardzo rzadko zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii) Zaburzenia skóry i tkanki Często wysypka‡ podskórnej Niezbyt często siniaczenie, pokrzywka, świąd Rzadko obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko rumień guzowaty, rumień 5 wielopostaciowy Zaburzenia mięśniowo- Niezbyt często bóle stawów, bóle mięśni, w szkieletowe i tkanki łącznej tym kurcze mięśni Zaburzenia nerek i dróg Niezbyt często mimowolne oddawanie moczu moczowych u dzieci Zaburzenia ogólne i stany w Często gorączka‡ miejscu podania Niezbyt często osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk * Kategoria częstości: Zdefiniowana dla każdej reakcji niepożądanej według częstości występowania zgłoszonej w bazie danych badań klinicznych: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥1 /1000 do < 1/100), rzadko (≥1 /10,000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000). †Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. ‡Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. § Kategoria częstości: Rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Czy lek Monkasta wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów głowy.

Czy przyjmując Monkasta mogę prowadzić auto?

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów głowy.

Czy Monkasta mogę przyjmować w ciąży?

3 Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w czasie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Czy Monkasta jest bezpieczny w czasie karmienia?

3 Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w czasie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Czy Monkasta wpływa na płodność?

3 Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w czasie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.