Zasób 3

Lecalpin

Substancja czynna
Lercanidipini hydrochloridum
Postać
tabletki powlekane
Moc
20 mg
Skład
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny. Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Lecalpin, 10 mg, tabletki powlekane zawiera 30 mg laktozy jednowodnej. Lecalpin, 20 mg, tabletki powlekane zawiera 60 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Rdzeń tabletki: magnezu stearynian powidon (K-29/32) karboksymetyloskrobia sodowa typ A laktoza jednowodna celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH-101) Otoczka: 10 mg: Opadry II Yellow 85F32553 makrogol 3350 alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany tytanu dwutlenek (E 171) żelaza tlenek żółty (E 172) 20 mg: Opadry II Pink 85F34564 makrogol 3350 alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany tytanu dwutlenek (E 171) żelaza tlenek żółty (E 172) żelaza tlenek czerwony (E 172)
Wskazania
Produkt leczniczy Lecalpin jest wskazany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego.
Dawkowanie
Droga podania: podanie doustne. Zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Dawka może zostać zwiększona do 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tygodni. 1 U pacjentów, u których podczas stosowania jednego leku przeciwnadciśnieniowego ciśnienie nie jest wystarczająco kontrolowane, korzystne może okazać się dodatkowe podawanie lerkanidypiny, oprócz beta-adrenolityku, leku moczopędnego (hydrochlorotiazydu) lub inhibitora konwertazy angiotensyny. Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest stroma i osiąga stałą w zakresie dawek 20 - 30 mg, jest mało prawdopodobne, że skuteczność będzie większa podczas stosowania większych dawek; może zwiększyć się natomiast ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Osoby w podeszłym wieku Chociaż dane z badań farmakokinetycznych i doświadczenie kliniczne sugerują, że nie ma potrzeby dostosowania dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Z powodu braku doświadczeń klinicznych, nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zwykle zalecany schemat dawkowania może być tolerowany przez te grupy pacjentów, to w przypadku zwiększania dawki do 20 mg należy zachować ostrożność. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy stosować lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Sposób podawania Tabletki należy przyjmować z niewielką ilością wody, co najmniej 15 minut przed posiłkiem.
Przeciwwskazania
 nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek dihydropirydynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1  zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca  nieleczona zastoinowa niewydolność serca  niestabilna dusznica bolesna  pierwszy miesiąc po przebytym zawale serca  ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby  jednoczesne stosowanie:  silnych inhibitorów CYP3A4 (patrz punkt 4.5)  cyklosporyny (patrz punkt 4.5)  soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.5)  okres ciąży i karmienia piersią (patrz punkt 4.6)  u kobiet w okresie rozrodczym, jeśli nie jest stosowana skuteczna antykoncepcja.
Działania niepożądane
Następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu: Określenie częstości: Bardzo często: ≥l/10 Często: ≥l/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1 000 do <1/100 Rzadko: ≥l/10 000 do <1/1 000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zaburzenia układu bardzo rzadko nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne rzadko senność Zaburzenia układu niezbyt często ból głowy, zawroty głowy Zaburzenia serca niezbyt często tachykardia, kołatanie serca, obrzęki obwodowe rzadko dusznica bolesna bardzo rzadko ból w klatce piersiowej, zawał serca, niedociśnienie Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko powodować ból okolicy przedsercowej lub dusznicę bolesną. Bardzo rzadko u pacjentów z uprzednio istniejącą dusznicą bolesną może wystąpić zwiększona częstość, wydłużony czas trwania lub nasilenie napadów. Zaburzenia naczyniowe niezbyt często nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy Zaburzenia żołądka i jelit rzadko niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty bardzo rzadko przerost dziąseł Zaburzenia skóry i tkanki rzadko wysypka 5 podskórnej Zaburzenia mięśniowo- rzadko ból mięśni szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia nerek i dróg rzadko wielomocz moczowych bardzo rzadko częste oddawanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w rzadko osłabienie, zmęczenie miejscu podania Badania diagnostyczne bardzo rzadko odwracalne zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych Lerkandypina nie wykazuje niekorzystnego wpływu na stężenie glukozy lub stężenie lipidów w surowicy krwi. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Produkt leczniczy Lecalpin nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże wskazana jest ostrożność ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadziej senność.
Interakcje
Interakcje metaboliczne Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4 i dlatego stosowane jednocześnie inhibitory i induktory CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i eliminację lerkanidypiny. Inhibitory CYP3A4 Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna). Badania nad interakcjami z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, pokazują znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax dla eutomeru S-lerkanidypiny). Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększone stężenie obu substancji w osoczu. Badania z udziałem młodych, zdrowych ochotników pokazały, że jeśli cyklosporyna była podawana po 3 godzinach od przyjęcia lerkanidypiny, stężenie lerkanidypiny w osoczu nie zmieniło się, podczas gdy AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z cyklosporyną powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% zwiększenie AUC cyklosporyny. Nie należy jednocześnie stosować cyklosporyny i lerkanidypiny. Tak jak w przypadku innych dihydropirydyn, lerkanidypina jest wrażliwa na hamowanie metabolizmu przez sok grejpfrutowy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie ogólnoustrojowej biodostępności 3 i nasilenie działania hipotensyjnego. Podczas stosowania lerkanidypiny nie należy pić soku grejpfrutowego. Podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z midazolamem, podawanym doustnie ochotnikom w podeszłym wieku, zwiększało się wchłanianie lerkanidypiny (o około 40%), a zmniejszało tempo wchłaniania (tmax opóźnił się z 1,75 do 3 godzin). Stężenia midazolamu nie uległy zmianie. Induktory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z induktorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna wymaga zachowania ostrożności, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione i może wymagać częstszej niż zwykle kontroli ciśnienia tętniczego. Substraty CYP3A4 Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny pacjentom przewlekle leczonym b-metylodigoksyną nie powodowało interakcji farmakokinetycznych. U zdrowych ochotników, leczonych digoksyną, którym podano na czczo lerkanidypinę w dawce 20 mg zaobserwowano zwiększenie Cmax digoksyny średnio o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się znacząco. Pacjentom leczonym jednocześnie digoksyną należy zapewnić ścisły nadzór medyczny, ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksyczności digoksyny. Jednoczesne stosowanie cymetydyny w dawce dobowej 800 mg nie powodowało istotnych zmian w stężeniach osoczowych lerkanidypiny, ale w przypadku większych dawek wymagana jest ostrożność, ponieważ biodostępność lerkanidypiny może ulec zwiększeniu, a działanie hipotensyjne nasileniu. Badania interakcji z fluoksetyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem ochotników w wieku 65 ± 7 lat, nie wykazały istotnych klinicznie zmian w farmakokinetyce lerkanidypiny. Podanie na czczo 20 mg lerkanidypiny zdrowym ochotnikom nie powodowało zaburzeń farmakokinetyki warfaryny. Należy zachować ostrożność, podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne grupy III, tj. amiodaron, chinidyna. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych. Inne interakcje Podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z metoprololem, β-adrenolitykiem eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie zmieniła się, natomiast lerkanidypiny zmniejszyła się o 50%. Działanie to może być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi w wątrobie wywoływanym przez β-adrenolityki i dlatego też może wystąpić w przypadku innych leków z tej grupy. Z tego względu lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana z beta-adrenolitykami, ale może być konieczne dostosowanie dawkowania. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z symwastatyną w dawce 40 mg, AUC lerkanidypiny nie zmieniało się istotnie, podczas gdy AUC symwastatyny zwiększało się o 56%, a jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Nie jest prawdopodobne, żeby takie zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie oczekuje się interakcji podczas stosowania lerkanidypiny rano a symwastatyny wieczorem, tak jak jest to wskazane w przypadku obu leków. 4 Lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana jednocześnie z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE.
Ostrzeżenia
Zespół chorego węzła zatokowego Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (jeśli pacjent nie ma wszczepionego stymulatora serca). Chociaż kontrolowane badania dotyczące hemodynamiki nie wykazały wpływu na czynności lewej komory serca, zaleca się ostrożność także u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Sugeruje się, że niektóre krótko działające dihydropirydyny mogą wpływać na zwiększenie ryzyka sercowo- 2 naczyniowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Pomimo tego, że lerkanidypina jest lekiem długo działającym, u tych pacjentów zalecana jest ostrożność. Dusznica bolesna Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko prowadzić do bólu w okolicy przedsercowej lub dusznicy bolesnej. Bardzo rzadko u pacjentów z uprzednio istniejącą dusznicą bolesną może wystąpić zwiększona częstość, wydłużony czas trwania lub nasilenie napadów. W pojedynczych przypadkach obserwowano zawał mięśnia sercowego (patrz punkt 4.8). Stosowanie w zaburzeniach czynności nerek lub wątroby Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zwykle zalecany schemat dawkowania może być tolerowany przez te podgrupy pacjentów, to podczas zwiększania dawki do 20 mg należy zachować ostrożność. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy stosować lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, rozszerzających naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5). Induktory CYP3A4 Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu i dlatego skuteczność lerkanidypiny może być mniejsza niż oczekiwana (patrz punkt 4.5). Produkt leczniczy Lecalpin zawiera laktozę jednowodną. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Dane niekliniczne nie dostarczają dowodów na działanie teratogenne u szczurów i królików oraz zaburzenie zdolności do reprodukcji u szczurów. Ponieważ inne dihydropirydyny wykazywały działanie teratogenne u zwierząt, lerkanidypiny nie należy stosować podczas ciąży ani podawać kobietom w wieku rozrodczym, chyba że jest stosowana skuteczna antykoncepcja. Karmienie piersią Ponieważ lerkanidypina wykazuje wysoką lipofilność, należy spodziewać się przenikania leku do mleka ludzkiego. Dlatego też, nie należy podawać lerkanidypiny matkom karmiącym.
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym 10-20 mg lerkanidypiny jest ona całkowicie wchłaniana i osiąga maksymalne stężenie w osoczu odpowiednio 3,3 ng/ml ± 2,09 i 7,66 ng/ml ± 5,9, występujące po około 1,5-3 godzin po podaniu. Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil stężenia w osoczu: czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu jest taki sam, maksymalne stężenie w osoczu i AUC są przeciętnie 1,2-krotnie większe dla S-enancjomeru, a okresy półtrwania w fazie eliminacji dwóch enancjomerów są istotnie podobne. Nie obserwowano interkonwersji enancjomerów in vivo. W związku z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, całkowita biodostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym pacjentom po posiłku wynosi około 10%, chociaż jest zmniejszona do 1/3 po podaniu zdrowym ochotnikom pozostającym na czczo. Po podaniu doustnym stężenie lerkanidypiny w osoczu nie jest wprost proporcjonalne do podanej dawki (kinetyka nieliniowa). Po podaniu 10 mg, 20 mg lub 40 mg, maksymalne stężenia w osoczu były obserwowane w stosunku 1:3:8, a pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu do czasu, w stosunku 1:4:18, co sugeruje stopniowe wysycanie metabolizmu pierwszego przejścia. W związku z powyższym, dostępność zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki. Dostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym zwiększa się 4-krotnie, jeżeli lerkanidypina jest podawana do 2 godzin po posiłku bogatym w tłuszcz. Dlatego też lerkanidypinę należy stosować przed posiłkami. 7 Dystrybucja Dystrybucja z osocza do tkanek i narządów jest szybka i rozległa. Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza przekracza 98%. Ponieważ stężenie białek w osoczu jest zmniejszone u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, może zwiększyć się stężenie niezwiązanej frakcji leku. Lerkanidypina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez CYP3A4, brak jest macierzystego leku w moczu i kale. Przekształca się głównie do nieaktywnego metabolitu i około 50% dawki jest wydalane z moczem. Badania in vitro z mikrosomami wątroby ludzkiej pokazują, że lerkanidypina wykazuje pewien stopień hamowania CYP3A4 i CYP2D6, w stężeniach odpowiednio 160- i 40 razy większych niż maksymalne stężenia osiągane w osoczu po podaniu dawki 20 mg. Co więcej, badania nad interakcjami u ludzi pokazują, że lerkanidypina nie zmienia stężenia midazolamu w osoczu, typowego substratu CYP3A4 lub metoprololu, typowego substratu CYP2D6. Dlatego też, nie oczekuje się hamowania biotransformacji leków metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2D6 przez lerkanidypinę w zalecanych dawkach terapeutycznych. Eliminacja odbywa się głównie na drodze biotransformacji. Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji obliczono na 8-10 godzin, a działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny z powodu silnego wiązania z lipidami błon komórkowych. Nie obserwowano kumulacji po podaniu wielokrotnym. Pacjenci w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek i wątroby U pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, farmakokinetyka lerkanidypiny była podobna do obserwowanej w ogólnej populacji pacjentów; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów poddawanych dializoterapii obserwuje się większe stężenie (o około 70%) leku. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ogólna biodostępność lerkanidypiny jest prawdopodobnie zwiększona, ponieważ lek jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym kod ATC: C 08 CA 13 Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyny i hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego polega na bezpośrednim działaniu rozkurczającym na komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co zmniejsza całkowity opór obwodowy. Lerkanidypina wykazuje przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe, pomimo jej krótkiego okresu półtrwania w osoczu, co jest spowodowane dużym powinowactwem i rozpuszczalnością w lipidach błon komórkowych i jest ona pozbawiona ujemnego działania inotropowego z powodu wysoce wybiórczego działania na naczynia krwionośne. Ponieważ rozszerzenie naczyń krwionośnych indukowane przez lerkanidypinę powstaje stopniowo, ostre niedociśnienie z odruchową tachykardią jest rzadko obserwowane u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Tak jak w przypadku innych asymetrycznych 1,4-dihydropirydyn, działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny jest głównie związane z jej S-enancjomerem. Oprócz badań klinicznych prowadzonych dla potwierdzenia wskazań terapeutycznych, w kolejnym, małym, niekontrolowanym, ale randomizowanym badaniu z udziałem pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym (ciśnienie rozkurczowe 114,5 ± 3,7 mmHg) wykazano, że ciśnienie tętnicze powróciło do wartości prawidłowych u 40% z 25 pacjentów po podaniu lerkanidypiny w dawce 20 mg jeden raz na dobę i u 56% z 25 pacjentów po podaniu 10 mg dwa razy na dobę. W randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby, z udziałem pacjentów z izolowanym skurczowym nadciśnieniem tętniczym, lerkanidypina była skuteczna w obniżaniu ciśnienia skurczowego ze średnich wartości początkowych 172,6 ± 5,6 mmHg do 140,2 ± 8,7 mmHg.
Przedawkowanie
W badaniach po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, odnotowano trzy przypadki przedawkowania (odpowiednio 150 mg, 280 mg i 800 mg lerkanidypiny, spożyte w celach samobójczych). Dawka Objawy/Symptomy Postępowanie Wynik 150 mg + senność płukanie żołądka, powrót do nieokreślona ilość podanie węgla aktywowanego zdrowia 280 mg + wstrząs kardiogenny, podanie dużych dawek katecholamin, powrót do 5,6 mg ciężkie niedokrwienie furosemidu, zdrowia moksonidyny mięśnia serca, glikozydów naparstnicy, łagodna niewydolność pozajelitowe podanie preparatów nerek zwiększających objętość osocza 800 mg wymioty, podanie węgla aktywowanego i powrót do niedociśnienie środka przeczyszczającego, zdrowia dożylne podanie dopaminy Przedawkowanie może powodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych ze znacznym niedociśnieniem i odruchową tachykardią. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii i utraty przytomności, należy podtrzymywać czynność układu sercowo - naczyniowego, z dożylnym podaniem atropiny w przypadku bradykardii. Biorąc pod uwagę przedłużone działanie farmakologiczne lerkanidypiny, istotne jest aby przez co najmniej 24 godziny monitorować stan układu sercowo - naczyniowego pacjenta, który przedawkował lek. Brak informacji na temat skuteczności dializy. Ponieważ lek jest wysoce lipofilny, jest bardzo prawdopodobne, że stężenia w osoczu nie są podstawą oceny czasu trwania ryzyka, a dializa może okazać się nieskuteczna.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
  • 28 tabl.: Rp - lek na receptę
Pytania dotyczące leku:

Co wchodzi w skład leku Lecalpin?

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny. Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Lecalpin, 10 mg, tabletki powlekane zawiera 30 mg laktozy jednowodnej. Lecalpin, 20 mg, tabletki powlekane zawiera 60 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Jakie są wskazania do stosowania leku Lecalpin?

Produkt leczniczy Lecalpin jest wskazany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego.

Jak często zażywać lek Lecalpin?

Droga podania: podanie doustne. Zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Dawka może zostać zwiększona do 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tygodni. 1 U pacjentów, u których podczas stosowania jednego leku przeciwnadciśnieniowego ciśnienie nie jest wystarczająco kontrolowane, korzystne może okazać się dodatkowe podawanie lerkanidypiny, oprócz beta-adrenolityku, leku moczopędnego (hydrochlorotiazydu) lub inhibitora konwertazy angiotensyny. Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest stroma i osiąga stałą w zakresie dawek 20 - 30 mg, jest mało prawdopodobne, że skuteczność będzie większa podczas stosowania większych dawek; może zwiększyć się natomiast ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Osoby w podeszłym wieku Chociaż dane z badań farmakokinetycznych i doświadczenie kliniczne sugerują, że nie ma potrzeby dostosowania dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Z powodu braku doświadczeń klinicznych, nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zwykle zalecany schemat dawkowania może być tolerowany przez te grupy pacjentów, to w przypadku zwiększania dawki do 20 mg należy zachować ostrożność. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy stosować lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Sposób podawania Tabletki należy przyjmować z niewielką ilością wody, co najmniej 15 minut przed posiłkiem.

Kiedy nie przyjmować leku Lecalpin?

 nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek dihydropirydynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1  zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca  nieleczona zastoinowa niewydolność serca  niestabilna dusznica bolesna  pierwszy miesiąc po przebytym zawale serca  ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby  jednoczesne stosowanie:  silnych inhibitorów CYP3A4 (patrz punkt 4.5)  cyklosporyny (patrz punkt 4.5)  soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.5)  okres ciąży i karmienia piersią (patrz punkt 4.6)  u kobiet w okresie rozrodczym, jeśli nie jest stosowana skuteczna antykoncepcja.

Kiedy nie powinno się stosować leku Lecalpin?

 nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek dihydropirydynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1  zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca  nieleczona zastoinowa niewydolność serca  niestabilna dusznica bolesna  pierwszy miesiąc po przebytym zawale serca  ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby  jednoczesne stosowanie:  silnych inhibitorów CYP3A4 (patrz punkt 4.5)  cyklosporyny (patrz punkt 4.5)  soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.5)  okres ciąży i karmienia piersią (patrz punkt 4.6)  u kobiet w okresie rozrodczym, jeśli nie jest stosowana skuteczna antykoncepcja.

Jakie są działania niepożądane leku Lecalpin?

Następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu: Określenie częstości: Bardzo często: ≥l/10 Często: ≥l/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1 000 do <1/100 Rzadko: ≥l/10 000 do <1/1 000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zaburzenia układu bardzo rzadko nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne rzadko senność Zaburzenia układu niezbyt często ból głowy, zawroty głowy Zaburzenia serca niezbyt często tachykardia, kołatanie serca, obrzęki obwodowe rzadko dusznica bolesna bardzo rzadko ból w klatce piersiowej, zawał serca, niedociśnienie Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko powodować ból okolicy przedsercowej lub dusznicę bolesną. Bardzo rzadko u pacjentów z uprzednio istniejącą dusznicą bolesną może wystąpić zwiększona częstość, wydłużony czas trwania lub nasilenie napadów. Zaburzenia naczyniowe niezbyt często nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy Zaburzenia żołądka i jelit rzadko niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty bardzo rzadko przerost dziąseł Zaburzenia skóry i tkanki rzadko wysypka 5 podskórnej Zaburzenia mięśniowo- rzadko ból mięśni szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia nerek i dróg rzadko wielomocz moczowych bardzo rzadko częste oddawanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w rzadko osłabienie, zmęczenie miejscu podania Badania diagnostyczne bardzo rzadko odwracalne zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych Lerkandypina nie wykazuje niekorzystnego wpływu na stężenie glukozy lub stężenie lipidów w surowicy krwi. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Czy lek Lecalpin wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Produkt leczniczy Lecalpin nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże wskazana jest ostrożność ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadziej senność.

Czy przyjmując Lecalpin mogę prowadzić auto?

Produkt leczniczy Lecalpin nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże wskazana jest ostrożność ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadziej senność.

Czy Lecalpin mogę przyjmować w ciąży?

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Dane niekliniczne nie dostarczają dowodów na działanie teratogenne u szczurów i królików oraz zaburzenie zdolności do reprodukcji u szczurów. Ponieważ inne dihydropirydyny wykazywały działanie teratogenne u zwierząt, lerkanidypiny nie należy stosować podczas ciąży ani podawać kobietom w wieku rozrodczym, chyba że jest stosowana skuteczna antykoncepcja. Karmienie piersią Ponieważ lerkanidypina wykazuje wysoką lipofilność, należy spodziewać się przenikania leku do mleka ludzkiego. Dlatego też, nie należy podawać lerkanidypiny matkom karmiącym.

Czy Lecalpin jest bezpieczny w czasie karmienia?

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Dane niekliniczne nie dostarczają dowodów na działanie teratogenne u szczurów i królików oraz zaburzenie zdolności do reprodukcji u szczurów. Ponieważ inne dihydropirydyny wykazywały działanie teratogenne u zwierząt, lerkanidypiny nie należy stosować podczas ciąży ani podawać kobietom w wieku rozrodczym, chyba że jest stosowana skuteczna antykoncepcja. Karmienie piersią Ponieważ lerkanidypina wykazuje wysoką lipofilność, należy spodziewać się przenikania leku do mleka ludzkiego. Dlatego też, nie należy podawać lerkanidypiny matkom karmiącym.

Czy Lecalpin wpływa na płodność?

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Dane niekliniczne nie dostarczają dowodów na działanie teratogenne u szczurów i królików oraz zaburzenie zdolności do reprodukcji u szczurów. Ponieważ inne dihydropirydyny wykazywały działanie teratogenne u zwierząt, lerkanidypiny nie należy stosować podczas ciąży ani podawać kobietom w wieku rozrodczym, chyba że jest stosowana skuteczna antykoncepcja. Karmienie piersią Ponieważ lerkanidypina wykazuje wysoką lipofilność, należy spodziewać się przenikania leku do mleka ludzkiego. Dlatego też, nie należy podawać lerkanidypiny matkom karmiącym.