• Iviprololtabletki o przedłużonym uwalnianiuBioton S.A.

Co wchodzi w skład leku Iviprolol?

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera: 23,75 mg bursztynianu metoprololu (Metoprololi succinas), co odpowiada 25 mg winianu metoprololu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Jakie są wskazania do stosowania leku Iviprolol?

- Nadciśnienie tętnicze. - Dławica piersiowa. - Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. - Profilaktyka w celu zapobiegania zgonu z przyczyn sercowych i ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego. - Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca. - Profilaktyka migreny. - Stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV według NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory < 40 %), w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca (patrz punkt 5.1).

Jak często zażywać lek Iviprolol?

Tabletki bursztynianu metoprololu należy przyjmować jeden raz na dobę, rano. Tabletki należy połykać w całości lub podzielone. Tabletek nie należy żuć ani rozgniatać. Tabletki należy popić wodą (co najmniej pół szklanki). Dawkowanie należy ustalać zgodnie z następującymi zaleceniami: Nadciśnienie tętnicze: U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym 47,5 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 50 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 95 mg - 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100 mg - 200 mg winianu metoprololu) na dobę lub dołączyć inny lek hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa: 95 mg - 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100 mg - 200 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę. W razie konieczności do schematu leczenia można dołączyć inne produkty stosowane w leczeniu miażdżycy. Var.0016 Zaburzenia rytmu serca: 95 mg - 190 mg bursztynianu metoprololu na dobę (co odpowiada 100 mg-200 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę. Leczenie profilaktyczne po zawale serca: 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę. Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca: 95 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu). Profilaktyka migreny: 95 mg - 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100 mg - 200 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę. Stabilna objawowa niewydolność serca: U pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca, leczoną przy pomocy innych produktów leczniczych, dawka bursztynianu metoprololu jest ustalana indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV według NYHA wynosi 11,88 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 12,5 mg winianu metoprololu), jeden raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg bursztynianu metoprololu (co stanowi odpowiada 25 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę w drugim tygodniu. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II według NYHA wynosi 23,75 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia. Po dwóch pierwszych tygodniach zaleca się podwojenie dawki. Dawkę należy zwiększać co drugi tydzień do 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) jeden raz na dobę lub na poziomie maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Zaleca się, aby lekarz prowadzący posiadał odpowiednią wiedzę na temat leczenia stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. W razie wystąpienia spadku ciśnienia tętniczego, może zachodzić konieczność zmniejszenia dawki innego produktu leczniczego stosowanego jednocześnie. Spadek ciśnienia tętniczego krwi nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, jednak dawkę należy zmniejszyć do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Zaburzenia czynności nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawki. Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, na przykład w przypadku pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główna dolną należy rozważyć zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku: Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów powyżej 80 lat. Dawkę leku należy zwiększać ze szczególną ostrożnością. Dzieci i młodzież: Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży.

Kiedy nie przyjmować leku Iviprolol?

- Nadwrażliwość na bursztynian metoprololu, inne beta-blokery lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Var.0016 - Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. - Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zmniejszenie przepływu krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość serca (agoniści receptorów beta-adrenergicznych). - Objawowa lub klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca < 50/min). - Zespół chorego węzła zatokowego. - Wstrząs kardiogenny. - Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. - Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe< 90 mm Hg). - Kwasica metaboliczna. - Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. - Nie leczony guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma) (patrz punkt 4.4). - Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (za wyjątkiem inhibitorów MAO –B) (patrz także punkt 4.5). Metoprololu nie należy podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego, z częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/ min, odstępem PQ > 0,24 sekundy lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg. Ponadto metoprolol jest przeciwskazany u pacjentów z niewydolnościa serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mmHg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej) jednoczesne podawanie dożylne leków blokujących kanał wapniowy, jak werapamil lub diltiazem lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid) (patrz także punkt 4.5).

Kiedy nie powinno się stosować leku Iviprolol?

- Nadwrażliwość na bursztynian metoprololu, inne beta-blokery lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Var.0016 - Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. - Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zmniejszenie przepływu krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość serca (agoniści receptorów beta-adrenergicznych). - Objawowa lub klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca < 50/min). - Zespół chorego węzła zatokowego. - Wstrząs kardiogenny. - Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. - Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe< 90 mm Hg). - Kwasica metaboliczna. - Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. - Nie leczony guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma) (patrz punkt 4.4). - Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (za wyjątkiem inhibitorów MAO –B) (patrz także punkt 4.5). Metoprololu nie należy podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego, z częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/ min, odstępem PQ > 0,24 sekundy lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg. Ponadto metoprolol jest przeciwskazany u pacjentów z niewydolnościa serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mmHg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej) jednoczesne podawanie dożylne leków blokujących kanał wapniowy, jak werapamil lub diltiazem lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid) (patrz także punkt 4.5).

Jakie są działania niepożądane leku Iviprolol?

Działania niepożądane mają przeważnie charakter łagodny i przemijający. Działania niepożądane wymienione poniżej występowały w trakcie badań klinicznych lub podczas zastosowania w lecznictwie i dotyczyły głównie winianu metoprololu w tabletkach. W wielu przypadkach nie potwierdzono związku przyczynowego z zastosowaniem metoprololu. Bardzo Często: Niezbyt często: Rzadko: Bardzo rzadko: często: (≥ 1/100 (≥ 1/1000 (≥1/10 000 (< 1/10 000), (≥1/10) i <1/10) i < 1/100) i < 1/1000) Nieznane (nie może być określona na dostępnych danych) Zaburzenia Trombocytopenia, krwi i układu leukopenia chłonnego Zaburzenia Zaostrzenie endokrynolo- utajonej giczne cukrzycy Zaburzenia Zwiększenie wagi metabolizmu i ciała odżywiania Zaburzenia Depresja, Nerwowość, Zaburzenia lub psychiczne zaburzenia niepokój osłabienie koncentracji, pamięci, senność lub dezorientacja, bezsenność, halucynacje, Var.0016 koszmarne sny zmiany osobowości (np.zmiany nastroju) Zaburzenia Zawroty Parestezje układu głowy, ból nerwowego głowy Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek Zaburzenia Szumy uszne, ucha i błędnika zaburzenia słuchu Zaburzenia Bradykardia, Przejściowe Czynnościowe serca zaburzenia zaostrzenie objawy równowagi objawów zaburzeń pracy (bardzo niewydolności serca, rzadko serca, blok zaburzenia połączone z przedsionkowo- rytmu serca, omdleniem), komorowy I zaburzenia kołatanie stopnia, ból w przewodnictwa serca okolicy w sercu przedsercowej Zaburzenia Wyraźne Zimne dłonie i Martwica u naczyniowe zmniejszenie stopy pacjentów z ciśnienia ciężkimi chorobami tętniczego naczyń krwi, obwodowych, niedociśnie- występującymi nie przed leczeniem, ortostatyczne pogorszenie bardzo chromania rzadko z przestankowego lub omdleniem zespołu Reynaud’a Zaburzenia Duszność Skurcz oskrzeli Nieżyt nosa układu wysiłkowa oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zaburzenia Nudności, Wymioty Suchość w Zaburzenia smaku żołądka i jelit ból brzucha, ustach biegunka, zaparcia Zaburzenia Nieprawidłowe Zapalenie wątroby wątroby i dróg wyniki badań żółciowych czynności wątroby Zaburzenia Wysypka Wypadanie Reakcje związane z skóry i tkanki (pokrzywka włosów nadwrażliwością na podskórnej łuszczycopodobna i światło, zaostrzenie dystroficzne łuszczycy, Var.0016 zmiany skórne), wystąpienie zwiększona łuszczycy, potliwość łuszczycopodobne zmiany skórne Zaburzenia Kurcze mięśni mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia Impotencja lub układu inne zaburzenia rozrodczego i seksualne, piersi plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyronie) Zaburzenia Zmęcze- Obrzęk ogólne i stany nie w miejscu podania 4.7 Przedawkowanie Objawy: Przedawkowanie metoprololu może powodować ciężkie niedociśnienie, znaczne zwolnienie rytmu zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, skurcz oskrzeli, utratę przytomności (nawet śpiączkę), nudności, wymioty i sinicę. Objawy mogą ulegać zaostrzeniu w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub zażycia leków hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się po upływie od 20 minut do 2 godzin od przyjęcia produktu leczniczego. Leczenie: Węgiel leczniczy, w razie konieczności płukanie żołądka. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii lub ryzyka niewydolności serca, pacjentowi należy podawać lek o działaniu beta1- agonistycznym (np. prenalterol), dożylnie w odstępach 2 do 5 minut lub w postaci stałego wlewu kroplowego aż do uzyskania żądanego efektu. Jeżeli selektywny beta1-agonista nie jest dostępny, można zastosować dopaminę. Można również podać siarczan atropiny (0,5 do 2,0 mg dożylnie) w celu zablokowania nerwu błędnego. Jeżeli nie udaje się uzyskać pożądanego efektu, można zastosować inny lek sympatykomimetyczny, np. dobutaminę lub noradrenalinę. Pacjentowi można również podać l do 10 mg glukagonu. Może być konieczne zastosowanie rozrusznika serca. Aby uniknąć skurczu oskrzeli, można podać dożylnie lek o działaniu beta2-agonistycznym. Uwaga: Dawki wymagane w leczeniu przedawkowania są dużo większe od zwykle stosowanych dawek terapeutycznych z uwagi na zablokowanie receptorów beta przez beta-bloker. 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Var.0016 Grupa farmakodynamiczna: leki beta-adrenolityczne, selektywne Kod ATC: C07AB02 Metoprolol jest selektywnym beta-blokerem, tzn. hamuje receptory beta1- adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie niższych, od koniecznych do zablokowania receptorów beta2-adrenergicznych. Metoprolol wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Metoprolol zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Metoprolol zmniejsza efekty wywoływane przez nagły wyrzut katecholamin, takie jak tachykardia, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca, a ponadto obniża ciśnienie tętnicze krwi. Stężenie w osoczu i skuteczność (hamowanie receptorów beta1- adrenergicznych) bursztynianu metoprololu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu są bardziej wyrównane w ciągu całej doby niż w przypadku selektywnych beta1- blokerów w postaci tradycyjnych tabletek. Ponieważ stężenia w osoczu są stabilne, wybiórczość klinicznego działania beta1- adrenolitycznego jest lepsza niż uzyskana przy zastosowaniu selektywnych leków beta1- blokerów w postaci tradycyjnych tabletek. Ponadto, ryzyko działań niepożądanych związanych z występowaniem wzrostów stężenia leku w osoczu (np. bradykardii lub osłabienia kończyn) jest minimalne. W razie konieczności, u pacjentów z objawami obturacyjnej choroby płuc metoprolol może być podawany w połączeniu z beta2- agonistami. Wpływ na niewydolność serca Badanie MERIT-HF (3991 pacjentów w klasie II-IY według NYHA, frakcja wyrzutowa < 40%), którym podawano metoprolol w skojarzeniu ze standardowym leczeniem stosowanym w niewydolności serca (tj. lekiem moczopędnym, inhibitorem ACE lub pochodną hydralazyny przy braku tolerancji inhibitora ACE, długo działającym azotanem lub antagonistą receptora angiotensyny II i w razie potrzeby, glikozydem nasercowym) wykazało, poza innymi wynikami, zmniejszenie śmiertelności ogólnej o 34% [p = 0,0062 (wartość skorygowana); p = 0,00009 (wartość nominalna)]. Śmiertelność ze wszystkich przyczyn wynosiła 145 w grupie pacjentów przyjmujących metoprolol (7,2% na pacjenta -po roku) w porównaniu z 217 (l l ,0%) w grupie otrzymującej placebo, względne ryzyko 0,66 [95% CI 0,53-0,81]. 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Metoprolol wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Z uwagi na znaczny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi około 50%. Biodostępność tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest o około 20-30% mniejsza niż tradycyjnych tabletek, co nie ma jednak istotnego znaczenia klinicznego, gdyż wartości AUC (krzywa pulsacyjna) pozostają takie same jak przy użyciu tradycyjnych tabletek. Tylko niewielki odsetek metoprololu, około 5-10%, wiąże się z białkami osocza. Każda tabletka bursztynianu metoprololu o przedłużonym uwalnianiu zawiera dużą liczbę peletek o kontrolowanym uwalnianiu. Każda z peletek pokryta jest otoczką polimerową, która reguluje szybkość uwalniania metoprololu. Tabletka o przedłużonym uwalnianiu rozpuszcza się szybko, a granulki o przedłużonym uwalnianiu rozprzestrzeniają się w przewodzie pokarmowym, uwalniając metoprolol w sposób ciągły przez Var.0016 20 godzin. Okres półtrwania metoprololu wynosi średnio 3,5 godziny (patrz: Metabolizm i wydalanie). Przy dawkowaniu leku jeden raz na dobę maksymalne stężenie metoprololu w osoczu osiąga dwukrotną wartość stężenia minimalnego. Metabolizm i wydalanie Metoprolol jest metabolizowany przez utlenianie w wątrobie. Trzy znane główne metabolity nie wykazują klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego. Metoprolol jest metabolizowany głównie, lecz nie wyłącznie, przez enzym wątrobowy układu cytochromu (CYP) 2D6. Z uwagi na polimorfizm genu CYP 2D6, tempo metabolizmu waha się osobniczo, przy czym osoby o powolnym metabolizmie (około 7-8%) wykazują większe stężenia leku w osoczu i wolniejsze tempo wydalania w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. Jednak u tej samej osoby stężenia leku w osoczu są stałe i powtarzalne. Ponad 95% dawki doustnej wydala się z moczem. Około 5% dawki wydala się w postaci niezmienionej, w pojedynczych przypadkach do 30%. Okres półtrwania metoprololu wynosi średnio 3,5 godziny (zakres 1-9 godzin). Całkowity klirens wynosi około l litr/min. Farmakokinetyka metoprololu u osób w podeszłym wieku nie różni się istotnie od obserwowanej w populacji osób młodszych. Biodostępność układowa i wydalanie metoprololu są prawidłowe u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak wydalanie metabolitów odbywa się wolniej. Znaczącą kumulację metabolitów obserwowano u pacjentów ze wskaźnikiem filtracji kłębkowej (ang. GFR) poniżej 5 ml/min. Kumulacja metabolitów nie nasila jednak działania beta-adrenolitycznego metoprololu. U pacjentów z marskością wątroby biodostępność metoprololu może się zwiększać, a całkowity klirens ulegać zmniejszeniu. Zwiększona ekspozycja jest jednakże uznana za klinicznie istotną jedynie u pacjentów z ciężką niewydolnością lub z zespoleniem wrotno-żylnym. Całkowity klirens u pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną wynosi około 0,3 litra/min, a wartości AUC są w przybliżeniu 6-krotnie większe niż u osób zdrowych. 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak jest przedklinicznych danych istotnych dla bezpieczeństwa klinicznego leku, poza zawartymi w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego. 6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Tytanu dwutlenek (E171) Kwas stearynowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Var.0016 Nie dotyczy. 6.3 Okres trwałości 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Nie przechowywać w temperaturze powyżej 300 C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PE/PVDC/AL. Wielkość opakowań: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x1, 56, 60, 98 i 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań. 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU BIOTON S.A., 02-516 Warszawa, ul. Starościńska 5 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie MZ nr: 15193 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA 18.03.2009 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 10.2012

Czy lek Iviprolol wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

mechanicznych w ruchu Iviprolol wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjenci powinni ocenić, jaka jest ich reakcja na produkt leczniczy zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu. Opisane objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub po zmianie leku.

Czy przyjmując Iviprolol mogę prowadzić auto?

mechanicznych w ruchu Iviprolol wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjenci powinni ocenić, jaka jest ich reakcja na produkt leczniczy zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu. Opisane objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub po zmianie leku.

Czy Iviprolol mogę przyjmować w ciąży?

-

Czy Iviprolol jest bezpieczny w czasie karmienia?

-

Czy Iviprolol wpływa na płodność?

-