Zasób 3

Finamlox

Substancja czynna
Amlodipinum
Postać
tabletki
Moc
10 mg
Skład
Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu. Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze Przewlekła, stabilna dławica piersiowa Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala)
Dawkowanie
Dorośli W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej serca, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg amlodypiny raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta- adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. 1 Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat. Zalecana doustna dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Dzieci poniżej 6. roku życia Brak dostępnych danych. Sposób podania Tabletki do podawania doustnego
Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, na amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • ciężkim niedociśnieniem. • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym). • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca.
Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zamieszczone w poniższej tabeli były obserwowane i zgłoszone w związku ze stosowaniem amlodypiny i występowały z następującą częstością: Bardzo często (>1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000). Klasyfikacja układów Częstość Działania niepożądane i narządów Zaburzenia krwi i układu Bardzo rzadko Leukocytopenia, małopłytkowość chłonnego Zaburzenia układu Bardzo rzadko Reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu Bardzo rzadko Hiperglikemia i odżywiania Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Depresja, zmiany nastroju(w tym lęk), bezsenność Rzadko Dezorientacja Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza w początkowym okresie leczenia) Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, przeczulica Bardzo rzadko Wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa Nie znane Zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenia) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy uszne Zaburzenia serca Często Kołatanie serca Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków Bardzo rzadko Zawał serca Zaburzenia naczyniowe Często Nagłe zaczerwienienie twarzy Niezbyt często Niedociśnienie Bardzo rzadko Zapalenie naczyń Zaburzenia układu Często Duszność oddechowego, klatki piersiowej Niezbyt często Kaszel, nieżyt nosa i śródpiersia Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcia) Niezbyt często Wymioty, suchość w ustach Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, 5 przerost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, żółciowych zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych * Zaburzenia skóry i tkanki Niezbyt często Łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, podskórnej wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry oraz zespół Stevensa-Johnsona i obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło Nieznana Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka Zaburzenia mięśniowo- Często Obrzęk kostek, skurcze mięśni szkieletowe, tkanki łącznej Niezbyt często Bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców Zaburzenia nerek i dróg Niezbyt często Zaburzenia mikcji, moczenie nocne, moczowych zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego Niezbyt często Impotencja, ginekomastia i piersi Zaburzenia ogólne i stany Bardzo często Obrzęki w miejscu podania Często Zmęczenie, osłabienie, Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania Niezbyt często Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, *w większości przypadków odpowiadające cholestazie Zgłaszano pojedyncze przypadki zespołu pozapiramidowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent 4 przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie zaburzona lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.
Interakcje
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę Inhibitory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogło powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm, co może skutkować zwiększeniem ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne niniejszej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. U pacjentów przyjmujących klarytromycynę i amlodypinę występuje zwiększone ryzyko niedociśnienia. Jeśli amlodypina jest podawana jednocześnie z klarytromycyną, zaleca się ścisłą obserwację pacjentów. Induktory CYP3A4 Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilić obniżenie ciśnienia tętniczego. Dantrolen (wlew) U zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. 3 Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze: Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Występuje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusa we krwi podczas jednoczesnego podawania z amlodypiną. W celu uniknięcia toksyczności takrolimusa, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusa we krwi i jeśli właściwe, dostosowania dawki takrolimusa. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji cyklosporyny i amlodypiny u zdrowych ochotników lub innych grup pacjentów, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których obserwowano zmiany wartości stężenia cyklosporyny (zwiększenie średnio od 0 do 40%). Należy monitorować stężenia cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę i w razie potrzeby rozważyć zmniejszenie dawki cyklosporyny. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny prowadziło do 77% wzrostu ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Ostrzeżenia
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Pacjenci z niewydolnością serca Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano amlodypinę u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (III i IV klasa wg NYHA), zanotowano większą częstość 2 wystąpienia obrzęku płuc u pacjentów stosujących amlodypinę w porównaniu z pacjentami stosującymi placebo (patrz punkt 5.1). Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinowa niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC SA większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie opracowano dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Pacjenci w podeszłym wieku Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności (patrz punkty 4.2 i 5.2). Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek U pacjentów z niewydolnością nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie podlega dializie.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub o kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja, wiązanie z białkami osocza Po doustnym podaniu dawek terapeutycznych amlodypina jest dobrze wchłaniana, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po 6 - 12 godzinach po podaniu dawki. Całkowita biodostępność amlodypiny ocenia się na 64% - 80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. W badaniach in vitro wykazano, że amlodypina jest w około 97,5% wiązana przez białka osocza. Biodostępność amlodypiny nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu. Biotransformacja/eliminacja Okres półtrwania eliminacji amlodypiny w fazie końcowej wynosi 35 - 50 godzin i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. 9 Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczami ta sama drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów. Zaburzenia czynności wątroby Dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny czego wynikiem jest dłuższy okres półtrwania oraz zwiększenie AUC o około 40 -60 %. Osoby w podeszłym wieku Maksymalne stężenie amlodypiny w osoczu występuje u osób w podeszłym wieku po takim samym czasie jak u młodszych pacjentów. W podeszłym wieku istnieje tendencja do zmniejszania się klirensu amlodypiny, co powoduje zwiększenie pola pod krzywa stężenia leku w czasie i przedłużenie okresu półtrwania eliminacji. U pacjentów z niewydolnością krążenia pole pod krzywą stężenia leku w czasie i okres półtrwania eliminacji wiekowej wzrastały odpowiednio do wieku. Dzieci i młodzież Przeprowadzono badanie farmakokinetyczne w populacji 74 dzieci w wieku od 12 miesięcy do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym (34 pacjentów w wieku 6 - 12 lat i 28 pacjentów w wieku 13 - 17 lat) otrzymujących dawki amlodypiny pomiędzy 1,25 i 20 mg zarówno raz na dobę jak i dwa razy na dobę. U dzieci w wieku 6 = 12 lat i młodzieży w wieku 13-17 lat typowy klirens doustny (CL/F) wynosił odpowiednio u osób płci męskiej 22,5 i 27,4 l/h oraz u osób płci żeńskiej16,4 i 21,3 l/h. Zaobserwowano dużą zmienność w ekspozycji między osobnikami. Dane zgłaszane dla dzieci w wieku poniżej 6 lat są ograniczone.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Pochodne dihydropirydyny. Kod ATC: C08CA01. Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przez błonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania zwiotczającego rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa następujące rodzaje działań: 1) Amlodypina rozszerza tętniczki podwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenia następcze). Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowania na tlen. 2) Mechanizm działania amlodypiny obejmuje prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach niezmienionych, jak i ukrwionych zmienionych w skutek niedokrwienia. Zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala lub odmiana dławicy). U chorych z nadciśnieniem tętniczym podawanie leku raz na dobę powoduje klinicznie znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, przez cały 24-godzinny okres obserwacji. Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego. U chorych z chorobą niedokrwienna serca podanie amlodypiny w jednej dawce dobowej wydłuża czas możliwego do wykonania wysiłku fizycznego, czas do wystąpienia bólu wieńcowego oraz czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm, zmniejsza tez częstość występowania dolegliwości wieńcowych oraz zmniejsza liczbę stosowanych tabletek nitrogliceryny. Nie stwierdzono, by amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza. Amlodypina nadaje się do stosowania u chorych z astmą oskrzelową, cukrzycą i dna moczanową. Stosowanie u pacjentów z chorobą niedokrwienna serca Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym u pacjentów z choroba niedokrwienną serca oceniano w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym placebo z udziałem 1997 pacjentów o nazwie CAMELOT (ang. Comparison of Amlodipine vs Enalapril to limit Occurrences of 7 Thrombosis). Przez 2 lata, wśród uczestników badania 663 osoby otrzymywały amlodypinę w dawce 5-10 mg, 673 osoby otrzymywały enalapryl w dawce 10-20 mg, a 655 osób otrzymywało placebo, poza standardowym leczeniem obejmującym statyny, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne i aspirynę. Główne wyniki dotyczące skuteczności przedstawiono w Tabeli 1. Wyniki wskazują, że stosowanie amlodypiny związane było z rzadszymi hospitalizacjami z powodu dławicy piersiowej i rzadszym wykonywaniem zabiegów rewaskularyzacji u pacjentów z choroba wieńcową. Tabela 1. Częstość występowania istotnych efektów klinicznych w badaniu CAMELOT Wskaźnik występowania zdarzeń Porównanie amlodypiny vs. sercowo-naczyniowych, placebo liczba przypadków (%) Efekt Amlodypina Placebo Enalapril Wskaźnik Wartość ryzyka (95% P przedział ufności) Pierwszorzędny punkt końcowy Niepożądane zdarzenia 110 (16,6) 151 (23,1) 136 (20,2) 0,69 0,003 sercowo-naczyniowe (0,54 - 0,88) Poszczególne elementy Rewaskularyzacja 78 (11,8) 103 (15,7) 95 (14,1) 0,73 0,03 wieńcowa (0,54 - 0,98) Hospitalizacja z 51 (7,7) 84 (12,8) 86 (12,8) 0,58 0,002 powodu dławicy (0,41 - 0,82) Zawał mięśnia 14 (2,1) 19 (2,9) 11 (1,6) 0,73 0,37 sercowego (0,37 - 1,46) niezakończony zgonem Udar mózgu lub TIA 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 0,50 0,15 (0,19 - 1,32) Zgon z powodów 5 (0,8) 2 (0,3) 5 (0,7) 2,46 0,27 sercowo-naczyniowych (0,48 - 12,7) Hospitalizacja z 3 (0,5) 5 (0,8) 4 (0,6) 0,59 0,46 powodu zastoinowej (0,14 - 2,47) niewydolności serca Zatrzymanie krążenia ze 0 4 (0,6) 1 (0,1) N/A 0,04 skuteczną resuscytacją Świeżo rozpoznana 5 (0,8) 2 (0,3) 8 (1,2) 2,6 0,24 choroba naczyń (0,50 - 13,4) obwodowych Skróty: TIA – przemijający napad niedokrwienny Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca Badania hemodynamiczne oraz próby wysiłkowe przeprowadzone u chorych z niewydolnością serca klasy II0IV wg NYHA wykazały, że amlodypina nie prowadzi do pogorszenia stanu klinicznego chorych określonego poprzez zdolność do wykonywania wysiłku fizycznego, pomiar frakcji wyrzutowej lewej komory oraz nasilenie objawów klinicznych. W badaniu kontrolowanym przeprowadzonym z użyciem placebo (PRAISE), u chorych z niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA, leczonych digoksyną, lekami moczopędnymi i inhibitorami konwertazy angiotensyny wykazano, że zastosowanie amlodypiny nie zwiększa umieralności ani łącznie chorobowości i umieralności pacjentów z niewydolnością serca. W dalszej obserwacji w długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo (PRAISE -2) krążenia stosowanie amlodypiny u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością krążenia (NYHA III i IV) bez cech sugerujących podłoże niedokrwienne choroby, leczonych ustalonymi dawkami 8 inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), glikozydów naparstnicy i leków moczopędnych, amlodypina nie miała wpływu na śmiertelność z przyczyn sercowo naczyniowych. W tej samej grupie pacjentów, przyjmowanie amlodypiny związane było ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia obrzęku płuc. Leczenie zapobiegające występowaniu zawałów serca (ALLHAT) Przeprowadzono randomizowane, kontrolowane metoda podwójnie ślepej próby badanie, dotyczące zachorowalności i śmiertelności, zatytułowane „Leczenie hipotensyjne i obniżające stężenie lipidów w celu zapobiegania występowania zawalów serca” (ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack - ALLHAT), w celu porównania nowych metod leczenia: amlodypiną 2,5010 mg/d (antagonista kanału wapniowego) lub lizynoprylem 10-40 mg/d (inhibitor Ace) – jako leczenia pierwszego rzutu, z leczeniem tiazydowym lekiem moczopędnym chlortalidonem 12,5-25 mg/d, w łagodnym lub umiarkowanie nasilonym nadciśnieniem tętniczym. Do badania włączono ogółem 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w wieku powyżej 55 lat, których obserwowano średnio przez 4,9 roku. U pacjentów występował co najmniej jeden z następujących czynników ryzyka rozwoju choroby wieńcowej: uprzedni zawal serca lub udar (ponad 6 miesięcy przed włączeniem do badania) lub wywiad dotyczący innego epizodu związanego z miażdżycą naczyń (ogółem 51,5%), cukrzyca typu 2. (36,1%), stężenie HDL-C <35 mg/dl (11,6%), przerost lewej komory stwierdzony elektro- lub echokardiograficznie (20,9%), palenie papierosów (21,9%). Pierwotnym punktem końcowym była łączna liczba zgonów z powodu choroby wieńcowej oraz zawałów serca niezakończonych zgonem pacjenta. Nie obserwowano istotnej różnicy w częstości wystąpienia pierwotnego punktu końcowego pomiędzy leczeniem z zastosowaniem amlodypiny i chlortalidonu: RR 0,98 , 95% CI (0,90-1,07), p=0,65. W obrębie wtórnego punktu końcowego, częstość występowania niewydolności serca *element złożonego sercowo-naczyniowego punktu końcowego) była znacznie wyższa w grupie pacjentów otrzymujących amlodypine w porównaniu do chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25 -1,52] p<0,001(. Co więcej, nie obserwowano różnic w śmiertelności ogólnej (bez względu na przyczynę) pomiędzy grupami, w których stosowano amlodypine i chlortalidon: RR 0,96 95%, CI [0,89-1,02], p=0,20. Stosowanie u dzieci (w wieku 6 lat i starszych) W badaniu obejmującym 268 dzieci w wieku 6-17 lat z przeważającym wtórnym nadciśnieniem tętniczym, porównanie amlodypiny w dawce 2,5 mg i 5,0 mg z placebo, wykazało, że obie dawki zmniejszały ciśnienie skurczowe znacząco bardziej niż placebo. Różnica pomiędzy tymi dwiema dawkami nie była statystycznie istotna. Nie badano długoterminowego wpływu amlodypiny na wzrost, dojrzewanie i rozwój ogólny. Nie określono również długoterminowego wpływu amlodypiny podawanej w dzieciństwie na zmniejszenie chorobowości i śmiertelności po osiągnięciu dorosłości.
Przedawkowanie
U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone. Dostępne dane wskazują, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia naczyń obwodowych oraz możliwej odruchowej tachykardii. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie długotrwałym zmniejszeniu ciśnienia tętniczego, prowadzącym do wstrząsu, w tym wstrząsu z wystąpieniem zgonu. Klinicznie znamienne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wspomaganie wymaga aktywnego podtrzymania czynności układu sercowo-naczyniowego w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. 6 Lek zwężający naczynia może przywrócić prawidłowe napięcie ścian naczyń i ciśnienie krwi pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Podawany dożylnie glukonian wapnia działania może wpływać korzystnie, zmniejszając blokadę kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach może być pomocne wykonanie płukania żołądka. U zdrowych ochotników, podanie węgla aktywowanego do 2 godzin od podania amlodypiny w dawce 10 mg powodowało zmniejszenie wchłaniania amlodypiny. Dializa najprawdopodobniej nie przyniesie spodziewanych korzyści, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Finamlox?

    Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu. Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Finamlox?

    Nadciśnienie tętnicze Przewlekła, stabilna dławica piersiowa Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala)

    Jak często zażywać lek Finamlox?

    Dorośli W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej serca, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg amlodypiny raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta- adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. 1 Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat. Zalecana doustna dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Dzieci poniżej 6. roku życia Brak dostępnych danych. Sposób podania Tabletki do podawania doustnego

    Kiedy nie przyjmować leku Finamlox?

    Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, na amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • ciężkim niedociśnieniem. • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym). • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca.

    Kiedy nie powinno się stosować leku Finamlox?

    Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, na amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • ciężkim niedociśnieniem. • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym). • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca.

    Jakie są działania niepożądane leku Finamlox?

    Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zamieszczone w poniższej tabeli były obserwowane i zgłoszone w związku ze stosowaniem amlodypiny i występowały z następującą częstością: Bardzo często (>1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000). Klasyfikacja układów Częstość Działania niepożądane i narządów Zaburzenia krwi i układu Bardzo rzadko Leukocytopenia, małopłytkowość chłonnego Zaburzenia układu Bardzo rzadko Reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu Bardzo rzadko Hiperglikemia i odżywiania Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Depresja, zmiany nastroju(w tym lęk), bezsenność Rzadko Dezorientacja Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza w początkowym okresie leczenia) Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, przeczulica Bardzo rzadko Wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa Nie znane Zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenia) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy uszne Zaburzenia serca Często Kołatanie serca Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków Bardzo rzadko Zawał serca Zaburzenia naczyniowe Często Nagłe zaczerwienienie twarzy Niezbyt często Niedociśnienie Bardzo rzadko Zapalenie naczyń Zaburzenia układu Często Duszność oddechowego, klatki piersiowej Niezbyt często Kaszel, nieżyt nosa i śródpiersia Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcia) Niezbyt często Wymioty, suchość w ustach Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, 5 przerost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, żółciowych zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych * Zaburzenia skóry i tkanki Niezbyt często Łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, podskórnej wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry oraz zespół Stevensa-Johnsona i obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło Nieznana Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka Zaburzenia mięśniowo- Często Obrzęk kostek, skurcze mięśni szkieletowe, tkanki łącznej Niezbyt często Bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców Zaburzenia nerek i dróg Niezbyt często Zaburzenia mikcji, moczenie nocne, moczowych zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego Niezbyt często Impotencja, ginekomastia i piersi Zaburzenia ogólne i stany Bardzo często Obrzęki w miejscu podania Często Zmęczenie, osłabienie, Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania Niezbyt często Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, *w większości przypadków odpowiadające cholestazie Zgłaszano pojedyncze przypadki zespołu pozapiramidowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    Czy lek Finamlox wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent 4 przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie zaburzona lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

    Czy przyjmując Finamlox mogę prowadzić auto?

    Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent 4 przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie zaburzona lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

    Czy Finamlox mogę przyjmować w ciąży?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub o kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

    Czy Finamlox jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub o kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

    Czy Finamlox wpływa na płodność?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub o kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).