Effortil
- Substancja czynna
- Etilefrini hydrochloridum
- Postać
- krople doustne
- Moc
- 7,5 mg/g
- Skład
- 1 ml produktu (około 15 kropli) zawiera 7,5 mg chlorowodorku etylefryny (2-etyloamino-1-(3- hydroksyfenylo)etanolu) – Etilefrini hydrochloridum. oraz substancje pomocnicze, w tym: parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu oraz pirosiarczyn sodu. 1 ml produktu (około 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
- Substancje pomocnicze
- metylu parahydroksybenzoesan (E 218) propylu parahydroksybenzoesan (E216) sodu pirosiarczyn (E 223) woda oczyszczona
- Wskazania
- Niedociśnienie tętnicze objawowe lub ortostatyczne (zależne od pozycji ciała), ogólnie związane z objawami takimi jak zawroty głowy, niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub utrata widzenia, uczucie osłabienia.
- Dawkowanie
- Zalecana dawka to: Dorośli i dzieci powyżej 6 roku życia: 10-20 kropli trzy razy na dobę. Dzieci pomiędzy 2 i 6 rokiem życia: 5-10 kropli trzy razy na dobę. Dzieci poniżej 2 roku życia: 2-5 kropli trzy razy na dobę. 10 kropli odpowiada około 5 mg chlorowodorku etylefryny. Krople doustne Effortil powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można osiągnąć, jeżeli produkt leczniczy jest podawany przed posiłkami.
- Przeciwwskazania
- Effortil jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: - nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. (patrz też punkt 4.4) - nadciśnienie tętnicze - nadczynność tarczycy 1 - guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma) - jaskra z wąskim kątem - przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu - choroba wieńcowa - zdekompensowana niewydolność serca - kardiomiopatią przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej - zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic - pierwszy trymestr ciąży (patrz punkt 4.6) - karmienie piersią (patrz punkt 4.6)
- Działania niepożądane
- Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne) Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: niepokój, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego: Często: ból głowy Niezbyt często: drżenie, niepokój ruchowy, Zaburzenia ucha i błędnika: Niezbyt często: zawroty głowy Zaburzenia serca: Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca Częstość nieznana: dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Niezbyt często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: nadmierne pocenie się Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać 3 wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
- Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak pacjentów należy uprzedzać, że podczas stosowania produktu leczniczego Effortil mogą u nich wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy. Należy zatem zalecać ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.
- Interakcje
- Jednoczesne stosowanie guanetydyny, mineralokortykoidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, adrenomimetyków lub leków wykazujących działanie sympatykomimetyczne [jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO)] może nasilać działanie produktu leczniczego Effortil. Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych oraz glikozydy nasercowe w wyższych dawkach mogą zwiększać działanie na serce leków działających sympatykomimetycznie, prowadząc do występowania zaburzeń rytmu serca. Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe produktu leczniczego Effortil, a przez to nasila jego działanie. Atropina może nasilać działanie produktu leczniczego Effortil i przyspieszać czynność serca. Leki blokujące receptory adrenergiczne (leki alfa- i beta-adrenolityczne) mogą całkowicie lub częściowo usunąć efekt działania etylefryny. Leczenie z zastosowaniem leków beta- adrenolitycznych może wywołać bradykardię odruchową. Działanie leków przeciwcukrzycowych polegające na obniżeniu poziomu cukru we krwi może być osłabione. 2
- Ostrzeżenia
- Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z przyspieszoną czynnością serca (tachykardią), zaburzeniami rytmu serca lub ciężkimi chorobami układu sercowo- naczyniowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z cukrzycą (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Stosowanie etylefryny podczas zawodów sportowych skutkuje dodatnim wynikiem badań w kierunku pozaklinicznego stosowania leków (tj. badań antydopingowych). Produkt leczniczy Effortil w postaci kropli zawiera jako substancje pomocnicze parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Produkt leczniczy Effortil zawiera pirosiarczyn sodu i może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. 1 ml roztworu produktu (około 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu. Zatem produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Ciąża Ze względu na niewystarczające dane kliniczne i dane niekliniczne wskazujące na działanie teratogenne produkt leczniczy jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3 i 5.3). W drugim i trzecim trymestrze ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Karmienie piersią Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki (patrz punkt 4.3). Płodność Nie przeprowadzono badań nieklinicznych ani badań z udziałem ludzi dotyczących wpływu etylefryny na płodność.
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wchłanianie Na skutek efektu „pierwszego przejścia” biodostępność leku po podaniu w postaci roztworu doustnego wynosi około 8%. Około 23% leku wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 10 mg w postaci roztworu doustnego maksymalne stężenie leku w osoczu (mediana) występuje po około 30 min (5 ng/ml). W badaniach z zastosowaniem leku znakowanego radioizotopem nie stwierdzono, aby przekraczał on barierę krew-mózg u szczurów. Nie wiadomo jak dotąd, czy etylefryna przekracza barierę łożyskową lub jest wydzielana z mlekiem matki. 4 Eliminacja etylefryny odbywa się głównie drogą rozkładu metabolicznego. Podstawowy metabolit u człowieka powstaje poprzez sprzężenie z resztą kwasu siarkowego. Nie ma danych wskazujących na aktywność któregokolwiek metabolitu. Końcowy okres połowicznej eliminacji wynosi około 2 godzin. Po podaniu etylefryny znakowanej trytem 75-80% całkowitej aktywności stwierdzano w moczu. Ponieważ etylefryna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki, możliwa jest akumulacja metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek.
- Właściwości farmakodynamiczne
- Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy (bez glikozydów nasercowych); kod ATC: C01CA01 Etylefryna, substancja czynna produktu leczniczego, jest lekiem adrenomimetycznym o wysokim powinowactwie do receptorów alfa-1i beta-1. W wyższych dawkach może również aktywować receptory beta2. Zwiększa kurczliwość mięśnia serca oraz zwiększa pojemność minutową serca (rzut serca) przez zwiększenie objętości wyrzutowej. Dodatkowo zwiększa tonus żylny i ośrodkowe ciśnienie żylne, prowadząc do wzrostu objętości krwi krążącej. Wykazuje dodatnie działanie inotropowe u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością serca. Produkt leczniczy zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze w większej mierze niż ciśnienie rozkurczowe, obserwowano też nieznacznie działanie chronotropowe. U pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi układu sercowo-naczyniowego może prowadzić do złagodzenia objawów takich jak zawroty głowy, zmęczenie i tendencja do omdleń oraz stabilizacji parametrów hemodynamicznych.
- Przedawkowanie
- Objawy przedawkowania Ostre przedawkowanie nasila opisane powyżej działania niepożądane. Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty. U niemowląt i małych dzieci przedawkowanie może prowadzić do hamowania czynności ośrodka oddechowego i śpiączki. Leczenie przedawkowania Należy zastosować leczenie objawowe. W przypadku ciężkiego przedawkowania należy zastosować intensywną opiekę medyczną. Objawy związane z pobudzeniem receptorów beta-1 mogą być leczone z użyciem leków blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych zgodnie z ogólnymi zasadami dla tej klasy leków.
- Ulotka
- Pobierz
- Dostępne jako preparat:
- Dostępne w opakowaniach:
- Pytania dotyczące leku:
Co wchodzi w skład leku Effortil?
1 ml produktu (około 15 kropli) zawiera 7,5 mg chlorowodorku etylefryny (2-etyloamino-1-(3- hydroksyfenylo)etanolu) – Etilefrini hydrochloridum. oraz substancje pomocnicze, w tym: parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu oraz pirosiarczyn sodu. 1 ml produktu (około 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Jakie są wskazania do stosowania leku Effortil?
Niedociśnienie tętnicze objawowe lub ortostatyczne (zależne od pozycji ciała), ogólnie związane z objawami takimi jak zawroty głowy, niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub utrata widzenia, uczucie osłabienia.
Jak często zażywać lek Effortil?
Zalecana dawka to: Dorośli i dzieci powyżej 6 roku życia: 10-20 kropli trzy razy na dobę. Dzieci pomiędzy 2 i 6 rokiem życia: 5-10 kropli trzy razy na dobę. Dzieci poniżej 2 roku życia: 2-5 kropli trzy razy na dobę. 10 kropli odpowiada około 5 mg chlorowodorku etylefryny. Krople doustne Effortil powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można osiągnąć, jeżeli produkt leczniczy jest podawany przed posiłkami.
Kiedy nie przyjmować leku Effortil?
Effortil jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: - nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. (patrz też punkt 4.4) - nadciśnienie tętnicze - nadczynność tarczycy 1 - guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma) - jaskra z wąskim kątem - przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu - choroba wieńcowa - zdekompensowana niewydolność serca - kardiomiopatią przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej - zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic - pierwszy trymestr ciąży (patrz punkt 4.6) - karmienie piersią (patrz punkt 4.6)
Kiedy nie powinno się stosować leku Effortil?
Effortil jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: - nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. (patrz też punkt 4.4) - nadciśnienie tętnicze - nadczynność tarczycy 1 - guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma) - jaskra z wąskim kątem - przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu - choroba wieńcowa - zdekompensowana niewydolność serca - kardiomiopatią przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej - zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic - pierwszy trymestr ciąży (patrz punkt 4.6) - karmienie piersią (patrz punkt 4.6)
Jakie są działania niepożądane leku Effortil?
Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne) Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: niepokój, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego: Często: ból głowy Niezbyt często: drżenie, niepokój ruchowy, Zaburzenia ucha i błędnika: Niezbyt często: zawroty głowy Zaburzenia serca: Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca Częstość nieznana: dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Niezbyt często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: nadmierne pocenie się Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać 3 wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
Czy lek Effortil wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?
Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak pacjentów należy uprzedzać, że podczas stosowania produktu leczniczego Effortil mogą u nich wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy. Należy zatem zalecać ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.
Czy przyjmując Effortil mogę prowadzić auto?
Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak pacjentów należy uprzedzać, że podczas stosowania produktu leczniczego Effortil mogą u nich wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy. Należy zatem zalecać ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.
Czy Effortil mogę przyjmować w ciąży?
Ciąża Ze względu na niewystarczające dane kliniczne i dane niekliniczne wskazujące na działanie teratogenne produkt leczniczy jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3 i 5.3). W drugim i trzecim trymestrze ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Karmienie piersią Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki (patrz punkt 4.3). Płodność Nie przeprowadzono badań nieklinicznych ani badań z udziałem ludzi dotyczących wpływu etylefryny na płodność.
Czy Effortil jest bezpieczny w czasie karmienia?
Ciąża Ze względu na niewystarczające dane kliniczne i dane niekliniczne wskazujące na działanie teratogenne produkt leczniczy jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3 i 5.3). W drugim i trzecim trymestrze ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Karmienie piersią Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki (patrz punkt 4.3). Płodność Nie przeprowadzono badań nieklinicznych ani badań z udziałem ludzi dotyczących wpływu etylefryny na płodność.
Czy Effortil wpływa na płodność?
Ciąża Ze względu na niewystarczające dane kliniczne i dane niekliniczne wskazujące na działanie teratogenne produkt leczniczy jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3 i 5.3). W drugim i trzecim trymestrze ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Karmienie piersią Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki (patrz punkt 4.3). Płodność Nie przeprowadzono badań nieklinicznych ani badań z udziałem ludzi dotyczących wpływu etylefryny na płodność.