Zasób 3

Asmenol PPH

Substancja czynna
Montelukastum
Postać
tabletki powlekane
Moc
10 mg
Skład
Każda tabletka zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego (10,40 mg). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sód, laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 89,03 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Tytanu dwutlenek (E171)
Wskazania
Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną lub umiarkowaną, u których nie uzyskano wystarczającej kontroli objawów astmy za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów. U pacjentów z astmą oskrzelową, u których montelukast jest stosowany w leczeniu astmy, łagodzi on również objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Montelukast jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
Dawkowanie
Zalecaną dawką dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa jest jedna tabletka powlekana 10 mg raz na dobę, przyjmowana wieczorem. Zalecenia ogólne: Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie. Montelukast można przyjmować niezależnie od posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu Asmenol PPH zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Produktu Asmenol PPH nie należy stosować jednocześnie z innymi produktami leczniczymi, które zawierają tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak 1 danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn. Stosowanie produktu Asmenol PPH w odniesieniu do innych metod leczenia astmy Asmenol PPH można dołączyć do aktualnego schematu leczenia pacjenta. Wziewne kortykosteroidy: Asmenol PPH można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie wziewnych kortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów nie zapewnia właściwej kontroli klinicznej astmy. Produktem Asmenol PPH nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Asmenol PPH 10 mg, tabletki powlekane nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Asmenol PPH 10 mg, tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat. Granulat 4 mg jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat. Sposób podawania Podanie doustne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Działania niepożądane
Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych: - tabletki powlekane 10 mg u około 4 000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą, - tabletki powlekane 10 mg u około 400 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, - tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg w grupie około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat z astmą. W badaniach klinicznych u pacjentów z astmą leczonych montelukastem często (≥1/100 do <1/10) zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo: Klasyfikacja Pacjenci Dzieci w wieku od 6 do 14 lat układów dorośli i młodzież w wieku 15 lat (jedno badanie i narządów i starsi 8-tygodniowe; (dwa badania n=201); 12-tygodniowe; (dwa badania n=795) 56-tygodniowe; n=615) Zaburzenia układu ból głowy ból głowy nerwowego Zaburzenia żołądka ból brzucha i jelit Podczas długotrwałego stosowania leku w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniższej tabeli według klasyfikacji układów i narządów, stosując odpowiednią terminologię działań niepożądanych. Kategorie częstości określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Klasyfikacja układów i Działania niepożądane Częstość występowania* narządów 4 Zakażenia i zarażenia Zakażenie górnych dróg Bardzo często pasożytnicze oddechowych† Zaburzenia krwi i układu Zwiększona skłonność do Rzadko chłonnego krwawień Zaburzenia układu Reakcje nadwrażliwości, w Niezbyt często immunologicznego tym reakcje anafilaktyczne Nacieki eozynofilowe w Bardzo rzadko wątrobie Zaburzenia psychiczne Nieprawidłowe marzenia senne Niezbyt często (w tym koszmary senne), bezsenność, lunatykowanie, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, pobudzenie psychoruchowe (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie§) Zaburzenia uwagi, zaburzenia Rzadko pamięci Omamy, dezorientacja, myśli i Bardzo rzadko zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zacinanie się w mowie Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, senność, Niezbyt często parestezje i (lub) niedoczulica, drgawki Zaburzenia serca Kołatanie serca Rzadko Zaburzenia układu Krwawienie z nosa Niezbyt często oddechowego, klatki piersiowej Zespół Churga-Strauss (ang. Bardzo rzadko i śródpiersia Churg-Strauss Syndrome, CSS) (patrz punkt 4.4) Eozynofilia płucna Bardzo rzadko Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka‡, nudności‡, Często wymioty‡ Suchość w jamie ustnej, Niezbyt często niestrawność Zaburzenia wątroby i dróg Zwiększona aktywność Często żółciowych aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) Zapalenie wątroby (również Bardzo rzadko cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby) Zaburzenia skóry i tkanki Wysypka ‡ Często podskórnej Siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często Obrzęk naczynioruchowy Rzadko Rumień guzowaty, rumień Bardzo rzadko wielopostaciowy Zaburzenia mięśniowo- Bóle stawów, bóle mięśni, w Niezbyt często szkieletowe i tkanki łącznej tym kurcze mięśni Zaburzenia ogólne i stany w Gorączka ‡ Często miejscu podania Astenia/uczucie zmęczenia, złe Niezbyt często samopoczucie, obrzęk 5 * Częstość występowania: określono dla każdego działania niepożądanego na podstawie danych z badań klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000). † To działanie niepożądane zgłaszane bardzo często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również bardzo często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. ‡ To działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. § Częstość występowania: rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.
Interakcje
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem cytochromu CYP 2C8 i w mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniach klinicznych nad interakcjami montelukastu i gemfibrozylu (inhibitora zarówno CYP2C8 i 2C9), gemfibrozyl zwiększał układową ekspozycję montelukastu 4,4- krotnie. Dostosowanie dawki montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi inhibitorami CYP 2C8 nie jest konieczne, ale lekarz powinien być świadomy możliwości nasilenia działań niepożądanych. Na podstawie danych z badań in vitro, nie przewiduje się wystąpienia ważnych klinicznie interakcji ze słabszymi inhibitorami cytochromu CYP 2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie zwiększało znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
Ostrzeżenia
Pacjentów należy poinformować, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy. W przypadku napadu astmy pacjenci powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich „doraźnie” odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działającego β-agonistę w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu niekiedy były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Pomimo tego, że związek przyczynowy ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego nie został ustalony, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. 2 Zgłaszano zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących produkt leczniczy Asmenol PPH (patrz punkt 4.8). Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia produktem leczniczym Asmenol PPH, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. Produkt zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę oraz rozwój zarodka i (lub) płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie sugerują związku przyczynowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano w skali całego świata po wprowadzeniu leku do obrotu. 3 Asmenol PPH można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) metabolity przenikają do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany przez matki karmiące piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym montelukast jest szybko wchłaniany. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu 3 godzin (T max). Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność ani na C max po podaniu doustnym. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki powlekane 10 mg były podawane niezależnie od czasu przyjmowania posiłków. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg lek osiąga Cmax w ciągu 2 godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%, standardowy posiłek powoduje jej zmniejszenie do 63%. 8 Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach ze znakowanym promieniotwórczo montelukastem wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto, stężenia związków promieniotwórczych po 24 godzinach po podaniu dawki leku były minimalne we wszystkich pozostałych tkankach. Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym były nieoznaczalne. Izoenzym 2C8 układu cytochromu P450 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu. Dodatkowo w jego metabolizmie mogą mieć minimalny udział izoenzymy 3A4 i 2C9, chociaż itrakonazol (inhibitor izoenzymu 3A4) nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych dorosłych osób otrzymujących 10 mg montelukastu na dobę. Na podstawie wyników badań in vitro z zastosowaniem mikrosomów wątroby ludzkiej ustalono, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 czy 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny. Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeciętnie 45 ml/min. Po doustnym podaniu dawki znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te w połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności montelukastu po podaniu doustnym wskazują na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane niemal wyłącznie z żółcią. Charakterystyka leku w różnych grupach pacjentów Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (powyżej 9 punktów wg skali Childa-Pugha). Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od dawki zalecanej do stosowania u osób dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora leukotrienowego, kod ATC: R03DC03 6 Mechanizm działania Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptory CysLT typu-1 (CysLT1) występują w drogach oddechowych u ludzi (m.in. w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach występujących w drogach oddechowych) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym granulocytach kwasochłonnych i niektórych komórkach macierzystych szpiku). CysLT są związane z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, zarówno we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji i są związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Przeprowadzony test prowokacji wewnątrznosowej CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych i nasilenie objawów niedrożności nosa. Działanie farmakodynamiczne Montelukast jest związkiem aktywnym, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem i selektywnością wiąże się z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast w małych dawkach (5 mg) hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin od podania doustnego. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane podaniem β-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli po ekspozycji na alergen. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych oraz u dzieci. W osobnym badaniu stwierdzono, że leczenie montelukastem znamiennie zmniejszało liczbę eozynofili w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie) oraz we krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, spowodował znaczącą poprawę mierzonej rano, natężonej objętości wydechowej pierwszosekundowej FEV 1 (zmiana o 10,4% vs 2,7%, względem wartości początkowej), porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR; zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 l/min, względem wartości początkowej) oraz powodował znamienne zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty (zmiana odpowiednio o -26,1% i -4,6%, względem wartości początkowej). W porównaniu z grupą placebo pacjenci przyjmujący montelukast zgłaszali znamienne zmniejszenie objawów astmy występujących w dzień i w nocy. Badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z kortykosteroidami w postaci wziewnej (procentowa zmiana FEV1 w porównaniu do wartości początkowych podczas jednoczesnego stosowania beklometazonu w postaci wziewnej i montelukastu w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego beklometazonu w postaci wziewnej o odpowiednio 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia β-agonisty: odpowiednio o -8,70% i 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 µg, dwa razy na dobę; dozownik ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej początkowej reakcji na leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania, beklometazon zapewnił większą średnią skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowej odpowiednio podczas stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV1: odpowiednio 7,49% i 13,3%; w odniesieniu do zużycia β-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednakże w porównaniu do beklametazonu u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem stwierdzono podobną reakcję kliniczną (tzn. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem stwierdzono poprawę FEV 1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej; taką samą odpowiedź uzyskano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem). 7 Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny skuteczności montelukastu w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W badaniu tym, montelukast w postaci tabletek 10 mg podawany raz na dobę, wykazał statystycznie znamienną poprawę w skali dobowej oceny objawów zapalenia błony śluzowej nosa w porównaniu z placebo. Wynik w skali dobowej oceny objawów zapalenia błony śluzowej nosa jest wartością średnią dla objawów występujących w ciągu dnia (przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, swędzenie nosa) i objawów występujących w nocy (przekrwienie błony śluzowej nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu oraz liczba przebudzeń w ciągu nocy). Według ogólnej oceny pacjentów i lekarzy, poprawa objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa była znamienna, w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności w astmie nie była nadrzędnym celem tego badania. W 8-tygodniowym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę znacząco poprawiał czynność układu oddechowego w porównaniu z placebo (zmiana względem wartości początkowej: FEV1 8,71% vs. 4,16%; poranny PEFR 27,9 l/min vs. 17,8 l/min) oraz zmniejszał zużycie β-agonisty stosowanego doraźnie (-11,7% vs. +8,2% względem wartości początkowej). W trwającym 12 tygodni badaniu z udziałem pacjentów dorosłych stwierdzono znamienne zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (ang. exercise-induced bronchoconstriction, EIB). Maksymalne zmniejszenie wartości FEV 1 wyniosło 22,33% w grupie przyjmującej montelukast w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu wskaźnika FEV 1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem wyniósł w obu grupach odpowiednio 44,22 min i 60,64 min. To działanie utrzymywało się przez 12 tygodni trwania badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci (maksymalne zmniejszenie wartości FEV 1 odpowiednio o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV 1 mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu badaniach działanie leku oceniano pod koniec okresu oddzielającego kolejne dawki (dawkowanie raz na dobę). U pacjentów z astmą aspirynową, przyjmujących jednocześnie wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, spowodowało znamienną poprawę kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%, względem wartości początkowej; zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty odpowiednio o -27,78% i 2,09%, względem wartości początkowej).
Przedawkowanie
W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej astmy, których montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczą dorosłych i dzieci oraz dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Objawy przedawkowania Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość. Postępowanie w przypadku przedawkowania Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
  • 28 tabl.: Rp - lek na receptę
Pytania dotyczące leku:

Co wchodzi w skład leku Asmenol PPH?

Każda tabletka zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego (10,40 mg). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sód, laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 89,03 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Jakie są wskazania do stosowania leku Asmenol PPH?

Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną lub umiarkowaną, u których nie uzyskano wystarczającej kontroli objawów astmy za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów. U pacjentów z astmą oskrzelową, u których montelukast jest stosowany w leczeniu astmy, łagodzi on również objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Montelukast jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Jak często zażywać lek Asmenol PPH?

Zalecaną dawką dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa jest jedna tabletka powlekana 10 mg raz na dobę, przyjmowana wieczorem. Zalecenia ogólne: Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie. Montelukast można przyjmować niezależnie od posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu Asmenol PPH zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Produktu Asmenol PPH nie należy stosować jednocześnie z innymi produktami leczniczymi, które zawierają tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak 1 danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn. Stosowanie produktu Asmenol PPH w odniesieniu do innych metod leczenia astmy Asmenol PPH można dołączyć do aktualnego schematu leczenia pacjenta. Wziewne kortykosteroidy: Asmenol PPH można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie wziewnych kortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów nie zapewnia właściwej kontroli klinicznej astmy. Produktem Asmenol PPH nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Asmenol PPH 10 mg, tabletki powlekane nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Asmenol PPH 10 mg, tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat. Granulat 4 mg jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat. Sposób podawania Podanie doustne.

Kiedy nie przyjmować leku Asmenol PPH?

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Kiedy nie powinno się stosować leku Asmenol PPH?

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Jakie są działania niepożądane leku Asmenol PPH?

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych: - tabletki powlekane 10 mg u około 4 000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą, - tabletki powlekane 10 mg u około 400 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, - tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg w grupie około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat z astmą. W badaniach klinicznych u pacjentów z astmą leczonych montelukastem często (≥1/100 do <1/10) zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo: Klasyfikacja Pacjenci Dzieci w wieku od 6 do 14 lat układów dorośli i młodzież w wieku 15 lat (jedno badanie i narządów i starsi 8-tygodniowe; (dwa badania n=201); 12-tygodniowe; (dwa badania n=795) 56-tygodniowe; n=615) Zaburzenia układu ból głowy ból głowy nerwowego Zaburzenia żołądka ból brzucha i jelit Podczas długotrwałego stosowania leku w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniższej tabeli według klasyfikacji układów i narządów, stosując odpowiednią terminologię działań niepożądanych. Kategorie częstości określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Klasyfikacja układów i Działania niepożądane Częstość występowania* narządów 4 Zakażenia i zarażenia Zakażenie górnych dróg Bardzo często pasożytnicze oddechowych† Zaburzenia krwi i układu Zwiększona skłonność do Rzadko chłonnego krwawień Zaburzenia układu Reakcje nadwrażliwości, w Niezbyt często immunologicznego tym reakcje anafilaktyczne Nacieki eozynofilowe w Bardzo rzadko wątrobie Zaburzenia psychiczne Nieprawidłowe marzenia senne Niezbyt często (w tym koszmary senne), bezsenność, lunatykowanie, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, pobudzenie psychoruchowe (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie§) Zaburzenia uwagi, zaburzenia Rzadko pamięci Omamy, dezorientacja, myśli i Bardzo rzadko zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zacinanie się w mowie Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, senność, Niezbyt często parestezje i (lub) niedoczulica, drgawki Zaburzenia serca Kołatanie serca Rzadko Zaburzenia układu Krwawienie z nosa Niezbyt często oddechowego, klatki piersiowej Zespół Churga-Strauss (ang. Bardzo rzadko i śródpiersia Churg-Strauss Syndrome, CSS) (patrz punkt 4.4) Eozynofilia płucna Bardzo rzadko Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka‡, nudności‡, Często wymioty‡ Suchość w jamie ustnej, Niezbyt często niestrawność Zaburzenia wątroby i dróg Zwiększona aktywność Często żółciowych aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT) Zapalenie wątroby (również Bardzo rzadko cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby) Zaburzenia skóry i tkanki Wysypka ‡ Często podskórnej Siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często Obrzęk naczynioruchowy Rzadko Rumień guzowaty, rumień Bardzo rzadko wielopostaciowy Zaburzenia mięśniowo- Bóle stawów, bóle mięśni, w Niezbyt często szkieletowe i tkanki łącznej tym kurcze mięśni Zaburzenia ogólne i stany w Gorączka ‡ Często miejscu podania Astenia/uczucie zmęczenia, złe Niezbyt często samopoczucie, obrzęk 5 * Częstość występowania: określono dla każdego działania niepożądanego na podstawie danych z badań klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000). † To działanie niepożądane zgłaszane bardzo często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również bardzo często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. ‡ To działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych. § Częstość występowania: rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Czy lek Asmenol PPH wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

Czy przyjmując Asmenol PPH mogę prowadzić auto?

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

Czy Asmenol PPH mogę przyjmować w ciąży?

Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę oraz rozwój zarodka i (lub) płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie sugerują związku przyczynowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano w skali całego świata po wprowadzeniu leku do obrotu. 3 Asmenol PPH można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) metabolity przenikają do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany przez matki karmiące piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Czy Asmenol PPH jest bezpieczny w czasie karmienia?

Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę oraz rozwój zarodka i (lub) płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie sugerują związku przyczynowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano w skali całego świata po wprowadzeniu leku do obrotu. 3 Asmenol PPH można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) metabolity przenikają do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany przez matki karmiące piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Czy Asmenol PPH wpływa na płodność?

Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę oraz rozwój zarodka i (lub) płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie sugerują związku przyczynowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano w skali całego świata po wprowadzeniu leku do obrotu. 3 Asmenol PPH można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) metabolity przenikają do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany przez matki karmiące piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.