Zasób 3

Apo-Amlo 10

Substancja czynna
Amlodipinum
Postać
tabletki
Moc
10 mg
Skład
Apo-Amlo 5: każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan, co odpowiada 5 mg amlodypiny. Apo-Amlo 10: każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan, co odpowiada 10 mg amlodypiny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Apo-Amlo 5 oraz Apo-Amlo 10 Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Magnezu stearynian.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).
Dawkowanie
Dorośli W nadciśnieniu tętniczym i chorobie niedokrwiennej serca, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg amlodypiny raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, Apo-Amlo 5 lub Apo-Amlo 10 stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, Apo-Amlo 5 lub Apo-Amlo 10 może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw 1 dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta- adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Apo-Amlo 5 lub Apo-Amlo 10 stosowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność; dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Amlodypina w dawce 2,5 mg nie jest obecnie dostępna. Dzieci poniżej 6. roku życia Brak dostępnych danych. Sposób podawania Tabletki do podawania doustnego
Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub pochodne dihydropirydyny • ciężkim niedociśnieniem • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym) • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia) • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca. 2
Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zamieszczone w poniższej tabeli były obserwowane i zgłoszone w związku ze stosowaniem amlodypiny i występowały z następującą częstością: Bardzo często ( ≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do ≤1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do ≤1/1 000), bardzo rzadko (≤1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Leukocytopenia, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko Hiperglikemia Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja Rzadko Dezorientacja Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, bóle głowy (zwłaszcza w początkowym okresie leczenia) Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, przeczulica Bardzo rzadko Wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa Nieznana Zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenia) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy uszne Zaburzenia serca Często Kołatanie serca 5 Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków) Bardzo rzadko Zawał serca Zaburzenia naczyniowe Często Nagłe zaczerwienienie twarzy Niezbyt często Niedociśnienie Bardzo rzadko Zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki Często Duszność piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Kaszel, nieżyt nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcia) Niezbyt często Wymioty, suchość w ustach Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, przerost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, żółciowych zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło Nieznana Martwica toksyczno-rozpływna naskórka Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i Często Obrzęk kostek, skurcze mięśni tkanki łącznej Niezbyt często Bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Zaburzenia mikcji, moczenie nocne, zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Impotencja, ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu Bardzo często Obrzęk podania Często Zmęczenie, osłabienie Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała * w większości przypadków odpowiadające cholestazie W wyjątkowych przypadkach raportowano zespół pozapiramidowy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, 6 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.
Interakcje
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogło powodować znaczne zwiększenie całkowitego wpływu amlodypiny na organizm czego wynikiem jest zwiększone ryzyko hipotensji. Znaczenie kliniczne niniejszej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Induktory CYP3A4: Po jednoczesnym podaniu induktorów CYP3A4 stężenie amlodypiny w osoczu może się zmieniać. Należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć zmianę dawki zarówno w trakcie jak i po jednoczesnym podaniu amlodypiny, szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyną, zielem dziurawca). Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. 3 Dantrolen (wlew): u zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie takrolimusu i amlodypiny może powodować ryzyko wystąpienia zwiększonego stężenia takrolimusu we krwi. W celu uniknięcia wystąpienia toksycznego działania takrolimusu, u pacjentów leczonych tym lekiem podczas stosowanie amlodypiny należy kontrolować stężenie takrolimusu we krwi i w razie potrzeby zmienić jego dawkę. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. Jednoczesne stosowanie klarytromycyny i amlodypiny może powodować ryzyko wystąpienia hipotensji. Należy uważnie obserwować pacjenta podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny i amlodypiny. Nie prowadzono badań interakcji cyklosporyny i amlodypiny u zdrowych ochotników lub w innych populacjach poza pacjentami po przeszczepie nerek, u których zaobserwowano zwiększenie stężenia cyklosporyny (średnio 0% - 40%). U pacjentów po przeszczepie nerek, stosujących amlodypinę, należy rozważyć kontrolowanie stężenia cyklosporyny i zmniejszenie jej dawki, jeśli to konieczne. Symwastatyna: jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek amlodypiny 10 mg z 80 mg symwastatyny skutkuje 77% zwiększeniem całkowitego wpływu symwastatyny na organizm w porównaniu do monoterapii symwastatyną 80 mg. U pacjentów stosujących amlodypinę należy ograniczyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Ostrzeżenia
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano amlodypinę u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca ( III i IV klasa wg NYHA ), zanotowano większą częstość wystąpienia obrzęku płuc u pacjentów stosujących amlodypinę w porównaniu z pacjentami stosującymi placebo (patrz punkt 5.1). Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. Pacjenci z zaburzeniami wątroby Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie opracowano dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Pacjenci w podeszłym wieku Zwiększenie dawki produktu leczniczego u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności (patrz punkty 4.2 i 5.2). Pacjenci z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie podlega dializie. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek substancji (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina jest wydzielana do mleka matki. Ilość amlodypiny otrzymana przez dziecko w stosunku do dawki przyjętej przez matkę została oszacowana w zakresie 3 – 7%, maksymalnie do 15%. Wpływ amlodypiny na dzieci jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania 4 amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja, wiązanie przez białka surowicy Po doustnym podaniu dawek terapeutycznych amlodypina jest dobrze wchłaniana, a maksymalne stężenie w surowicy występuje po 6-12 godzinach po podaniu dawki. Biodostępność amlodypiny ocenia się na 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. W badaniach in vitro wykazano, że amlodypina jest w około 97,5% wiązana przez białka surowicy. Biodostępność amlodypiny nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu. Okres półtrwania eliminacji amlodypiny w fazie końcowej wynosi 35-50 godzin i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów. Zaburzenia czynności wątroby Dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny, czego wynikiem jest dłuższy okres półtrwania oraz zwiększenie AUC o około 40-60%. Pacjenci w podeszłym wieku Maksymalne stężenie amlodypiny w surowicy występuje u osób w podeszłym wieku po takim samym czasie jak u młodszych pacjentów. W podeszłym wieku istnieje tendencja do zmniejszania się klirensu amlodypiny, co powoduje zwiększenie pola pod krzywą stężenia amlodypiny w czasie i przedłużenie okresu półtrwania eliminacji. U pacjentów z niewydolnością krążenia pole pod krzywą stężenia amlodypiny w czasie i okres półtrwania eliminacji wzrastały odpowiednio do wieku. Dzieci i młodzież Przeprowadzono badanie farmakokinetyczne w populacji 74 dzieci w wieku od 12 miesięcy do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym (34 pacjentów w wieku 6-12 lat i 28 pacjentów w wieku 13-17 lat) otrzymujących dawki amlodypiny pomiędzy 1,25 i 20 mg zarówno raz na dobę jak i dwa razy na dobę. U dzieci w wieku 6-12 lat i młodzieży w wieku 13-17 lat typowy klirens doustny (CL/F) wynosił odpowiednio u osób płci męskiej 22,5 i 27,4 l/h oraz u osób płci żeńskiej 16,4 i 21,3 l/h. Zaobserwowano dużą zmienność w ekspozycji między osobnikami. Dane zgłaszane dla dzieci w wieku poniżej 6 lat są ograniczone.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści kanału wapniowego, selektywni antagoniści kanału wapniowego głównie z działaniami naczyniowymi. Kod ATC: C08CA01 Mechanizm działania Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa następujące rodzaje działań: 1. Amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenia następcze). Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. 2. Mechanizm działania amlodypiny obejmuje także prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia. Zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). 7 Działanie farmakodynamiczne U chorych z nadciśnieniem tętniczym podawanie produktu leczniczego raz na dobę powoduje klinicznie znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, przez cały 24- godzinny okres obserwacji. Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego. U chorych z chorobą niedokrwienną serca podanie amlodypiny w jednej dawce dobowej wydłuża czas możliwego do wykonania wysiłku fizycznego, czas do wystąpienia bólu wieńcowego oraz czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm , zmniejsza też częstość występowania dolegliwości wieńcowych oraz zmniejsza liczbę stosowanych tabletek nitrogliceryny. Nie stwierdzono, by amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza. Amlodypina nadaje się do stosowania u chorych z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwa stosowania Stosowanie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oceniano w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym placebo, z udziałem 1997 pacjentów o nazwie CAMELOT (ang. Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis). Przez 2 lata, wśród uczestników badania 663 osoby otrzymywały amlodypinę w dawce 5–10 mg, 673 osoby otrzymywały enalapryl w dawce 10-20 mg, a 655 osób otrzymywało placebo, poza standardowym leczeniem obejmującym statyny, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne i aspirynę. Główne wyniki dotyczące skuteczności przedstawiono w Tabeli 1. Wyniki wskazują, że stosowanie amlodypiny związane było z rzadszymi hospitalizacjami z powodu dławicy piersiowej i rzadszym wykonywaniem zabiegów rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą wieńcową. Tabela 1. Częstość występowania istotnych efektów klinicznych w badaniu CAMELOT Wskaźnik występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych, Porównanie liczba przypadków (%) amlodypiny i placebo Wskaźnik Efekt Amlodypina Placebo Enalapryl ryzyka (95% Wartość P przedział ufności) Pierwszorzędowy punkt końcowy Niepożądane zdarzenia 0,69 (0,54– ,003 sercowo-naczyniowe 110 (16,6) 151 (23,1) 136 (20,2) 0,88) Poszczególne elementy Rewaskularyzacja 78 (11,8) 103 (15,7) 95 (141,1) 0,73 (0,54– ,03 wieńcowa 0,98) Hospitalizacja z powodu dławicy 51 (7,7) 84 (12,8) 86 (12,8) 0,58 (0,41– ,002 0,82) Zawał mięśnia sercowego 14 (2,1) 19 (2,9) 11 (1,6) 0,73 (0,37– ,37 niezakończony zgonem 1,46) 0,50 (0,19– 8 Udar mózgu lub TIA 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 1,32) ,15 Zgon z powodów sercowo- naczyniowych 5 (0,8) 2 (0,3) 5 (0,7) 2,46 (0,48– ,27 12,7) Hospitalizacja z powodu zastoinowej niewydolności 3 (0,5) 5 (0,8) 4(0,6) 0,59 (0,14– ,46 serca 2,47) Zatrzymanie krążenia ze skuteczną resuscytacją 0 4 (0,6) 1(0,1) NA ,04 Świeżo rozpoznana choroba 2,6 (0,50– naczyń obwodowych 5 (0,8) 2 (0,3) 8 (1,2) 13,4) ,24 Skróty: TIA- przemijający napad niedokrwienny Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca Badania hemodynamiczne oraz próby wysiłkowe przeprowadzone u chorych z niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA wykazały, że produkt Apo-Amlo 5 lub Apo-Amlo 10 nie prowadzi do pogorszenia stanu klinicznego chorych określonego poprzez zdolność do wykonywania wysiłku fizycznego, pomiar frakcji wyrzutowej lewej komory oraz nasilenie objawów klinicznych. W badaniu kontrolowanym przeprowadzonym z użyciem placebo (PRAISE), u chorych z niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA leczonych digoksyną, lekami moczopędnymi i inhibitorami konwertazy angiotensyny wykazano, że zastosowanie amlodypiny nie zwiększa umieralności ani łącznie chorobowości i umieralności pacjentów z niewydolnością serca. W dalszej obserwacji w długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo (PRAISE-2), stosowanie amlodypiny u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (NYHA III i IV) bez cech sugerujących podłoże niedokrwienne choroby, leczonych ustalonymi dawkami inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), glikozydów naparstnicy i leków moczopędnych, amlodypina nie miał wpływu na śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych. W tej samej grupie pacjentów, przyjmowanie amlodypiny związane było ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia obrzęku płuc. Leczenie zapobiegające występowaniu zawałów serca (ALLHAT) Przeprowadzono randomizowane, kontrolowane metodą podwójnie ślepej próby badanie, dotyczące zachorowalności i śmiertelności, zatytułowane „Leczenie hipotensyjne i obniżające stężenie lipidów w celu zapobiegania występowaniu zawałów serca” (ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack - ALLHAT), w celu porównania nowych metod leczenia: amlodypiną 2,5-10 mg/d (antagonista kanału wapniowego) lub lizynoprylem 10-40 mg/d (inhibitor ACE) - jako leczenia pierwszego rzutu, z leczeniem tiazydowym lekiem moczopędnym chlortalidonem 12,5-25 mg/d, w łagodnym lub umiarkowanie nasilonym nadciśnieniu tętniczym. Do badania włączono ogółem 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w wieku powyżej 55 lat, których obserwowano średnio przez 4,9 roku. U pacjentów występował co najmniej jeden z następujących czynników ryzyka rozwoju choroby wieńcowej: uprzedni zawał serca lub udar (ponad 6 miesięcy przed włączeniem do badania) lub wywiad dotyczący innego epizodu związanego z miażdżycą naczyń (ogółem 51,5%), cukrzyca typu 2. (36,1%), stężenie HDL-C <35 mg/dl (11,6%), przerost lewej komory stwierdzony elektro- lub echokardiograficznie (20,9%), palenie papierosów (21,9%). Pierwotnym punktem końcowym była łączna liczba zgonów z powodu choroby wieńcowej oraz zawałów serca niezakończonych zgonem pacjenta. Nie obserwowano istotnej różnicy w częstości wystąpienia pierwotnego punktu końcowego pomiędzy leczeniem z zastosowaniem amlodypiny i chlortalidonu: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07), p=0,65. W obrębie wtórnego punktu końcowego, częstość występowania niewydolności serca (element złożonego sercowo-naczyniowego punktu końcowego) była znacznie wyższa w grupie pacjentów otrzymujących amlodypinę w porównaniu do chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p<0,001). Co więcej, nie obserwowano 9 różnic w śmiertelności ogólnej (bez względu na przyczynę) pomiędzy grupami, w których stosowano amlodypinę i chlortalidon: RR 0,96 95%, CI [0,89-1,02], p=0,20. Dzieci i młodzież Stosowanie u dzieci (w wieku 6 lat i starszych) W badaniu obejmującym 268 dzieci w wieku 6-17 lat z przeważającym wtórnym nadciśnieniem tętniczym, porównanie amlodypiny w dawce 2,5 mg i 5,0 mg z placebo wykazało, że obie dawki zmniejszały ciśnienie skurczowe znacząco bardziej niż placebo. Różnica pomiędzy tymi dwiema dawkami nie była statystycznie istotna. Nie badano długoterminowego wpływu amlodypiny na wzrost, dojrzewanie i rozwój ogólny. Nie określono również długoterminowego wpływu amlodypiny podawanej w dzieciństwie na zmniejszenie chorobowości i śmiertelności po osiągnięciu dorosłości.
Przedawkowanie
U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone. Objawy Dostępne dane wskazują, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia naczyń obwodowych oraz możliwej odruchowej tachykardii. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie długotrwałym zmniejszeniu ciśnienia tętniczego, prowadzącym do wstrząsu, w tym wstrząsu z wystąpieniem zgonu. Leczenie Klinicznie znamienne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. Lek zwężający naczynia może przywrócić prawidłowe napięcie ścian naczyń i ciśnienie krwi pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Podawany dożylnie glukonian wapnia może wpływać korzystnie, zmniejszając blokadę kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach warto rozważyć płukanie żołądka. U zdrowych ochotników zastosowanie węgla aktywowanego do 2 godzin po podaniu 10 mg amlodypiny zmniejszało szybkość absorpcji amlodypiny. Dializa najprawdopodobniej nie przyniesie spodziewanych korzyści, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Apo-Amlo 10?

    Apo-Amlo 5: każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan, co odpowiada 5 mg amlodypiny. Apo-Amlo 10: każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan, co odpowiada 10 mg amlodypiny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Apo-Amlo 10?

    Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

    Jak często zażywać lek Apo-Amlo 10?

    Dorośli W nadciśnieniu tętniczym i chorobie niedokrwiennej serca, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg amlodypiny raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, Apo-Amlo 5 lub Apo-Amlo 10 stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, Apo-Amlo 5 lub Apo-Amlo 10 może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw 1 dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta- adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Apo-Amlo 5 lub Apo-Amlo 10 stosowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność; dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Amlodypina w dawce 2,5 mg nie jest obecnie dostępna. Dzieci poniżej 6. roku życia Brak dostępnych danych. Sposób podawania Tabletki do podawania doustnego

    Kiedy nie przyjmować leku Apo-Amlo 10?

    Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub pochodne dihydropirydyny • ciężkim niedociśnieniem • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym) • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia) • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca. 2

    Kiedy nie powinno się stosować leku Apo-Amlo 10?

    Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub pochodne dihydropirydyny • ciężkim niedociśnieniem • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym) • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia) • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca. 2

    Jakie są działania niepożądane leku Apo-Amlo 10?

    Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zamieszczone w poniższej tabeli były obserwowane i zgłoszone w związku ze stosowaniem amlodypiny i występowały z następującą częstością: Bardzo często ( ≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do ≤1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do ≤1/1 000), bardzo rzadko (≤1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Leukocytopenia, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko Hiperglikemia Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja Rzadko Dezorientacja Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, bóle głowy (zwłaszcza w początkowym okresie leczenia) Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, przeczulica Bardzo rzadko Wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa Nieznana Zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenia) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy uszne Zaburzenia serca Często Kołatanie serca 5 Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków) Bardzo rzadko Zawał serca Zaburzenia naczyniowe Często Nagłe zaczerwienienie twarzy Niezbyt często Niedociśnienie Bardzo rzadko Zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki Często Duszność piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Kaszel, nieżyt nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcia) Niezbyt często Wymioty, suchość w ustach Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, przerost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, żółciowych zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło Nieznana Martwica toksyczno-rozpływna naskórka Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i Często Obrzęk kostek, skurcze mięśni tkanki łącznej Niezbyt często Bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Zaburzenia mikcji, moczenie nocne, zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Impotencja, ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu Bardzo często Obrzęk podania Często Zmęczenie, osłabienie Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała * w większości przypadków odpowiadające cholestazie W wyjątkowych przypadkach raportowano zespół pozapiramidowy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, 6 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    Czy lek Apo-Amlo 10 wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

    Czy przyjmując Apo-Amlo 10 mogę prowadzić auto?

    Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

    Czy Apo-Amlo 10 mogę przyjmować w ciąży?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek substancji (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina jest wydzielana do mleka matki. Ilość amlodypiny otrzymana przez dziecko w stosunku do dawki przyjętej przez matkę została oszacowana w zakresie 3 – 7%, maksymalnie do 15%. Wpływ amlodypiny na dzieci jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania 4 amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

    Czy Apo-Amlo 10 jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek substancji (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina jest wydzielana do mleka matki. Ilość amlodypiny otrzymana przez dziecko w stosunku do dawki przyjętej przez matkę została oszacowana w zakresie 3 – 7%, maksymalnie do 15%. Wpływ amlodypiny na dzieci jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania 4 amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

    Czy Apo-Amlo 10 wpływa na płodność?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek substancji (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina jest wydzielana do mleka matki. Ilość amlodypiny otrzymana przez dziecko w stosunku do dawki przyjętej przez matkę została oszacowana w zakresie 3 – 7%, maksymalnie do 15%. Wpływ amlodypiny na dzieci jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania 4 amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).