Zasób 3

Amlodipinum 123ratio

Substancja czynna
Amlodipinum
Postać
tabletki
Moc
10 mg
Skład
Każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan w ilości odpowiadającej 5 mg amlodypiny. Każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan w ilości odpowiadającej 10 mg amlodypiny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan bezwodny Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).
Dawkowanie
Dorośli W leczeniu zarówno nadciśnienia oraz piersiowej choroby niedokrwiennej zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg amlodypiny raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano w połączeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa- adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. 1 Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, n, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest usuwana podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym Zalecana doustna początkowa dawka przeciwnadciśnieniowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę, jeśli w ciągu 4 tygodni nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Dzieci poniżej 6. roku życia. Brak dostępnych danych. Sposób podania Tabletki do podania doustnego.
Przeciwwskazania
Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów, u których występuje:  nadwrażliwość na substancję czynną, inne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1  ciężkie niedociśnienie,  wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny,  zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia),  niestabilna dławica piersiowa po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.
Działania niepożądane
4 Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych W czasie leczenia amlodypiną zaobserwowano i zgłoszono następujące działania niepożądane występujące z podaną częstością: Bardzo często (≥1/10); Często (≥1/100 do <1/10); Niezbyt często (≥1/1000 do ≤1/100); rzadko (≥1/10 000 do ≤1/1 000); Bardzo rzadko (≤1/10 000); Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Klasyfikacja układowo- narządowa Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Leukopenia, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko Hiperglikemia Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Depresja, zmiany nastroju (w tym niepokój), bezsenność Rzadko Splątanie Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia) Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja Bardzo rzadko Zwiększone napięcie, neuropatia obwodowa Nieznana Zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (m.in. podwójne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum uszny Zaburzenia serca Często Kołatanie serca Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków) Bardzo rzadko Zawał mięśnia sercowego 5 Zaburzenia naczyniowe Często Nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy) Niezbyt często Niedociśnienie tętnicze Bardzo rzadko Zapalenie naczyń krwionośnych Zaburzenia układu oddechowego, Często Duszność klatki piersiowej i śródpiersia Kaszel, nieżyt błony śluzowej Niezbyt często nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zaburzenia czynności jelit (w tym biegunka i zaparcie) Niezbyt często Wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwity, pokrzywka Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy Quinckego, nadwrażliwość na światło Nieznana Toksyczna nekroliza naskórka (TEN) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, Często Obrzęk w okolicy kostek, tkanki łącznej i kości kurcze mięśni Ból stawów, ból mięśni, ból Niezbyt często pleców Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego Niezbyt często Impotencja, ginekomastia i piersi Zaburzenia ogólne i stany w miejscu Bardzo Często Obrzęk podania Często Zmęczenie, osłabienie Niezbyt często Bóle w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała 6 *najczęściej związane z zastojem żółci Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać do podmiotu odpowiedzialnego.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Amlodypina ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.
Interakcje
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę Inhibitory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie amlodypiny z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogże powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm poprzez zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Znaczenie kliniczne niniejszej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. U pacjentów przyjmujących klarytromycynę z amlodypiną istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Jeśli pacjent otrzymuje jednocześnie klarytromycynę i amlodypinę zaleca się ścisłą obserwację pacjenta. Substancje indukujące CYP3A4 Podczas jednoczesnego stosowania znanych substancji indukujących CYP3A4 w skojarzeniu z amlodypiną stężenie amlodypiny w osoczu może być różne. Dlatego należy monitorować ciśnienie krwi i rozważać zmianę dawkowania zarówno w trakcie leczenia, jak i po jego zakończeniu, szczególnie w przypadku silnych substancji indukujących CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca). Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. Dantrolen (wlew): U zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. 3 Takrolimus W przypadku jednoczesnego podawania amlodypiny istnieje ryzyko zwiększonego stężenia takrolimusu we krwi, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni zrozumiały. Aby uniknąć toksycznego działania takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i, w razie konieczności, dostosowania dawki takrolimusu. Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników lub jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0% - 40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Symwastatyna: jednoczesne wielokrotne podawanie dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny powodowało wzrost ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z symwastatyną podawaną w monoterapii. Dawka symwastatyny u pacjentów stosujących jednocześnie amlodypinę powinna zostać ograniczona do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych interakcji, amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Ostrzeżenia
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Niewydolność serca Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długoterminowym badaniu kontrolowanym placebo z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc u pacjentów leczonych amlodypiną w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Nie wskazywało to jednak na nasilenie niewydolności serca (patrz punkt 5.1). Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. 2 Zaburzenia czynności wątroby Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dotychczas nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. W związku z tym stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.. Pacjenci w podeszłym wieku Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności (patrz punkty 4.2 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek W tej grupie pacjentów amlodypinę można stosować w zalecanych dawkach. Zmiany w stężeniu amlodypiny w osoczu nie są związane ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie jest usuwana podczas dializy.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie w okresie ciąży jest zalecane tylko wtedy, gdy nie istnieje bezpieczniejsza forma leczenia lub gdy choroba stanowi większe niebezpieczeństwo dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Ilość amlodypiny którą otrzymuje karmione niemowlę szacuje się na poziomie międzykwartylowym 3-7%, maksymalnie do 15% dawki przyjętej przez karmiącą kobietę. Wpływ amlodypiny na niemowlęta jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/przerwaniu terapii amlodypiną należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści ze stosowania amlodypiny dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i dystrybucja, wiązanie przez białka surowicy: Po podaniu doustnym dawek terapeutycznych amlodypina jest dobrze wchłaniana a maksymalne stężenie w surowicy występuje po 6-12 godzinach po podaniu dawki.. Biodostępność amlidypiny ocenia się na 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. W badaniach wykazano, że wiązanie amlodypiny in vitro z białkami osocza wynosi około 97,5 %. Biodostępność amlodypiny nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu. Biotransformacja/wydalanie Okres półtrwania eliminacji amlodypiny w fazie końcowej wynosi od 35 do 50 godzin i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów z czego 10% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów. Zaburzenia czynności wątroby Dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny, czego wynikiem jest dłuższy okres półtrwania oraz zwiększenie AUC o około 40-60%. Pacjenci w podeszłym wieku Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia amlodypiny w osoczu krwi jest identyczny u osób w podeszłym wieku jak u młodszych pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku klirens amlodypiny wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększeniem pola powierzchni pod krzywą AUC i wydłużeniem okresu półtrwania w fazie eliminacji. Zwiększenie pola powierzchni pod krzywą AUC i wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca mieściły się w zakresach przewidywanych dla pacjentów z tej grupy wiekowej. Dzieci i młodzież Przeprowadzono farmakokinetyczne badanie populacyjne z udziałem 74 dzieci w wieku od 12 miesięcy do 17 lat (w tym 34 pacjentów w wieku od 6 do 12 lat i 28 pacjentów w wieku od 13 do 17 lat) z nadciśnieniem tętniczym, którym podawano amlodypinę w dawkach od 1,25 mg do 20 mg raz lub dwa razy na dobę. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat i młodzieży w wieku od 13 do 17 lat średni klirens po podaniu doustnym (CL/F) wynosił odpowiednio 22,5 i 27,4 l/h u chłopców oraz 10 odpowiednio 16,4 i 21,3 l/h u dziewczynek. Odnotowano dużą różnorodność osobniczą w narażeniu. Dane dotyczące dzieci w wieku poniżej 6 lat są ograniczone.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści kanału wapniowego, selektywni antagoniści kanału wapniowego głównie z działaniami naczyniowymi. Kod ATC: C08CA01. Kod ATC: C08CA01 Działanie farmakodynamiczne i mechanizm działania Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych), i hamuje przez błonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. 7 Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej przez amlodypinę nie jest w pełni określony, wiadomo jednak, że amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa rodzaje działań: 1. Amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi pokonać praca serca. Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. 2. Mechanizm działania amlodypiny prawdopodobnie obejmuje również prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic wieńcowych i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych w skutek niedokrwienia. Działanie to zwiększa zaopatrzenie w tlenu u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica piersiowa Prinzmetala). Podawanie leku raz na dobę pacjentom z nadciśnieniem tętniczym skutkuje istotnym klinicznie obniżeniem ciśnienia krwi zarówno w pozycji leżącej jak i stojącej, przez cały 24-o godziny okres obserwacji. Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego. Stosowanie raz na dobę amlodypiny u pacjentów z dławicą piersiową zwiększa całkowitego czasu wysiłku, opóźnia wystąpienia bólu dławicowego, obniżenia odcinka ST o 1 mm oraz zmniejsza częstość wystąpienia napadów dławicy oraz zmniejsza liczbę spożywanych tabletek nitrogliceryny. Nie stwierdzono, by amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza. Amlodypina nadaje się do stosowania u chorych z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Choroba niedokrwienna serca Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oceniano w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym placebo, z udziałem 1997 pacjentów o nazwie CAMELOT (ang. Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis). Przez 2 lata, wśród uczestników badania 663 osoby otrzymywały amlodypinę w dawce 5–10 mg, 673 osoby otrzymywały enalapryl w dawce 10-20 mg, a 655 osób otrzymywało placebo, poza standardowym leczeniem obejmującym statyny, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne i aspirynę. Główne wyniki dotyczące skuteczności przedstawiono w Tabeli 1. Wyniki wskazują, że stosowanie amlodypiny związane było z rzadszymi hospitalizacjami z powodu dławicy piersiowej i rzadszym wykonywaniem zabiegów rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą wieńcową. Tabela 1. Częstość występowania istotnych efektów klinicznych w badaniu CAMELOT Wskaźnik występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych, liczba Porównanie amlodypiny i placebo przypadków (%) Efekt Amlodypina Placebo Enalapryl Wskaźnik ryzyka (95% Wartość P przedział ufności) Pierwszorzędowy punkt końcowy Niepożądane 110 (16,6) 151 (23,1) 136 (20,2) 0,69 (0,54–0,88) 0,003 zdarzenia sercowo- Poszczególne elementy Rewaskularyzacja 78 (11,8) 103 (15,7) 95 (141,1) 0,73 (0,54–0,98) 0,03 wieńcowa Hospitalizacja z 51 (7,7) 84 (12,8) 86 (12,8) 0,58 (0,41–0,82) 0,002 powodu dławicy 8 Zawał mięśnia 14 (2,1) 19 (2,9) 11 (1,6) 0,73 (0,37–1,46) 0,37 niezakończony Udar mózgu lub 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 0,50 (0,19–1,32) 0,15 Zgon z powodów 5 (0,8) 2 (0,3) 5 (0,7) 2,46 (0,48–12,7) 0,27 sercowo- Hospitalizacja z 3 (0,5) 5 (0,8) 4(0,6) 0,59 (0,14–2,47) 0,46 niewydolności Zatrzymanie 0 4 (0,6) 1(0,1) NA 0,04 krążenia ze skuteczną resuscytacją Świeżo rozpoznana 5 (0,8) 2 (0,3) 8 (1,2) 2,6 (0,50–13,4) 0,24 choroba naczyń Skróty: TIA- przemijający napad niedokrwienny Niewydolność serca Badania hemodynamiczne u pacjentów z niewydolnością serca i badania kliniczne oparte na próbie wysiłkowej u pacjentów z niewydolnością serca stopnia II-IV wykazały, że amlodypina nie powodowała pogorszenia stanu pacjentów mierzonego za pomocą tolerancji wysiłku, wielkości frakcji wyrzutowej lewej komory i objawów klinicznych. Badania kontrolowane placebo (PRAISE), zaprojektowane w celu oceny pacjentów z niewydolnością serca stopnia III i IV wg klasyfikacji NYHA otrzymujących digoksynę, leki moczopędne i inhibitory ACE wykazało, że amlodypina nie powodowała zwiększenia ryzyka śmiertelności ani połączonego ryzyka śmiertelności i chorobowości pacjentów z niewydolnością serca. W dalszej obserwacji w długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo (PRAISE-2) z zastosowaniem amlodypiny u pacjentów z niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA bez objawów klinicznych z wyników badań wskazujących na istniejącą chorobę niedokrwienną, przyjmujących stałe dawki inhibitorów ACE, preparatów naparstnicy i leków moczopędnych, amlodypina nie wpływała na śmiertelność ogólną z przyczyn sercowo - naczyniowych. W tej samej populacji pacjentów stosowanie amlodypiny wiązało się z częstszym występowaniem obrzęku płuc. Leczenie zapobiegające występowaniu zawałów serca (ALLHAT) Przeprowadzono randomizowane, kontrolowane metodą podwójnie ślepej próby badanie, dotyczące zachorowalności i śmiertelności, zatytułowane „Leczenie hipotensyjne i obniżające stężenie lipidów w celu zapobiegania występowaniu zawałów serca” (ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack - ALLHAT), w celu porównania nowych metod leczenia: amlodypiną 2,5-10 mg/d (antagonista kanału wapniowego) lub lizynoprylem 10-40 mg/d (inhibitor ACE) - jako leczenia pierwszego rzutu, z leczeniem tiazydowym lekiem moczopędnym chlortalidonem 12,5-25 mg/d, w łagodnym lub umiarkowanie nasilonym nadciśnieniu tętniczym. Do badania włączono ogółem 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w wieku powyżej 55 lat, których obserwowano średnio przez 4,9 roku. U pacjentów występował co najmniej jeden z następujących czynników ryzyka rozwoju choroby wieńcowej: uprzedni zawał serca lub udar (ponad 6 miesięcy przed włączeniem do badania) lub wywiad dotyczący innego epizodu związanego z miażdżycą naczyń (ogółem 51,5%), cukrzyca typu 2. (36,1%), stężenie HDL-C <35 mg/dl (11,6%), przerost lewej komory stwierdzony elektro- lub echokardiograficznie (20,9%), palenie papierosów (21,9%). 9 Pierwotnym punktem końcowym była łączna liczba zgonów z powodu choroby wieńcowej oraz zawałów serca niezakończonych zgonem pacjenta. Nie obserwowano istotnej różnicy w częstości wystąpienia pierwotnego punktu końcowego pomiędzy leczeniem z zastosowaniem amlodypiny i chlortalidonu: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07), p=0,65. W obrębie wtórnego punktu końcowego, częstość występowania niewydolności serca (element złożonego sercowo-naczyniowego punktu końcowego) była znacznie wyższa w grupie pacjentów otrzymujących amlodypinę w porównaniu do chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p<0,001). Co więcej, nie obserwowano różnic w śmiertelności ogólnej (bez względu na przyczynę) pomiędzy grupami, w których stosowano amlodypinę i chlortalidon: RR 0,96 95%, CI [0,89-1,02], p=0,20. Dzieci (w wieku 6 lat i starsze) W badaniu obejmującym 268 dzieci w wieku 6-17 lat z przeważającym wtórnym nadciśnieniem tętniczym, porównanie amlodypiny w dawce 2,5 mg i 5,0 mg z placebo wykazało, że obie dawki zmniejszały ciśnienie skurczowe znacząco bardziej niż placebo. Różnica pomiędzy tymi dwiema dawkami nie była statystycznie istotna. Nie badano długoterminowego wpływu amlodypiny na wzrost, dojrzewanie i rozwój ogólny. Nie określono również długoterminowego wpływu amlodypiny podawanej w dzieciństwie na zmniejszenie chorobowości i śmiertelności po osiągnięciu dorosłości.
Przedawkowanie
Doświadczenia w zakresie celowego przedawkowania amlodypiny u ludzi są ograniczone. Dostępne dane sugerują, że znaczne przedawkowanie może prowadzić do nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych obwodowych i prawdopodobnie do odruchowej tachykardii. Zgłaszano znaczne i prawdopodobnie przedłużone niedociśnienie tętnicze, aż do wstrząsu zakończonego zgonem. Klinicznie istotne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga podtrzymywania czynności układu sercowo – naczyniowego, w tym monitorowania pracy serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn oraz kontrolowania objętości wewnątrznaczyniowej płynów i ilości wydalanego moczu. Podanie leku zwężającego naczynia może być pomocne w przywracaniu napięcia ściany naczyń i ciśnienia tętniczego, o ile nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może być korzystne w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach korzystne może okazać się płukanie żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników zastosowanie węgla aktywowanego w ciągu 2 godzin po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania leku. Ponieważ amlodypina w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, dializa będzie prawdopodobnie nieskuteczna.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Amlodipinum 123ratio?

    Każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan w ilości odpowiadającej 5 mg amlodypiny. Każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan w ilości odpowiadającej 10 mg amlodypiny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Amlodipinum 123ratio?

    Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

    Jak często zażywać lek Amlodipinum 123ratio?

    Dorośli W leczeniu zarówno nadciśnienia oraz piersiowej choroby niedokrwiennej zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg amlodypiny raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano w połączeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa- adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. 1 Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, n, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest usuwana podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym Zalecana doustna początkowa dawka przeciwnadciśnieniowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę, jeśli w ciągu 4 tygodni nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Dzieci poniżej 6. roku życia. Brak dostępnych danych. Sposób podania Tabletki do podania doustnego.

    Kiedy nie przyjmować leku Amlodipinum 123ratio?

    Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów, u których występuje:  nadwrażliwość na substancję czynną, inne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1  ciężkie niedociśnienie,  wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny,  zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia),  niestabilna dławica piersiowa po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.

    Kiedy nie powinno się stosować leku Amlodipinum 123ratio?

    Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów, u których występuje:  nadwrażliwość na substancję czynną, inne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1  ciężkie niedociśnienie,  wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny,  zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia),  niestabilna dławica piersiowa po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.

    Jakie są działania niepożądane leku Amlodipinum 123ratio?

    4 Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych W czasie leczenia amlodypiną zaobserwowano i zgłoszono następujące działania niepożądane występujące z podaną częstością: Bardzo często (≥1/10); Często (≥1/100 do <1/10); Niezbyt często (≥1/1000 do ≤1/100); rzadko (≥1/10 000 do ≤1/1 000); Bardzo rzadko (≤1/10 000); Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Klasyfikacja układowo- narządowa Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Leukopenia, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko Hiperglikemia Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Depresja, zmiany nastroju (w tym niepokój), bezsenność Rzadko Splątanie Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia) Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja Bardzo rzadko Zwiększone napięcie, neuropatia obwodowa Nieznana Zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (m.in. podwójne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum uszny Zaburzenia serca Często Kołatanie serca Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków) Bardzo rzadko Zawał mięśnia sercowego 5 Zaburzenia naczyniowe Często Nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy) Niezbyt często Niedociśnienie tętnicze Bardzo rzadko Zapalenie naczyń krwionośnych Zaburzenia układu oddechowego, Często Duszność klatki piersiowej i śródpiersia Kaszel, nieżyt błony śluzowej Niezbyt często nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zaburzenia czynności jelit (w tym biegunka i zaparcie) Niezbyt często Wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwity, pokrzywka Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy Quinckego, nadwrażliwość na światło Nieznana Toksyczna nekroliza naskórka (TEN) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, Często Obrzęk w okolicy kostek, tkanki łącznej i kości kurcze mięśni Ból stawów, ból mięśni, ból Niezbyt często pleców Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego Niezbyt często Impotencja, ginekomastia i piersi Zaburzenia ogólne i stany w miejscu Bardzo Często Obrzęk podania Często Zmęczenie, osłabienie Niezbyt często Bóle w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała 6 *najczęściej związane z zastojem żółci Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać do podmiotu odpowiedzialnego.

    Czy lek Amlodipinum 123ratio wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Amlodypina ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

    Czy przyjmując Amlodipinum 123ratio mogę prowadzić auto?

    Amlodypina ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

    Czy Amlodipinum 123ratio mogę przyjmować w ciąży?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie w okresie ciąży jest zalecane tylko wtedy, gdy nie istnieje bezpieczniejsza forma leczenia lub gdy choroba stanowi większe niebezpieczeństwo dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Ilość amlodypiny którą otrzymuje karmione niemowlę szacuje się na poziomie międzykwartylowym 3-7%, maksymalnie do 15% dawki przyjętej przez karmiącą kobietę. Wpływ amlodypiny na niemowlęta jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/przerwaniu terapii amlodypiną należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści ze stosowania amlodypiny dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

    Czy Amlodipinum 123ratio jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie w okresie ciąży jest zalecane tylko wtedy, gdy nie istnieje bezpieczniejsza forma leczenia lub gdy choroba stanowi większe niebezpieczeństwo dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Ilość amlodypiny którą otrzymuje karmione niemowlę szacuje się na poziomie międzykwartylowym 3-7%, maksymalnie do 15% dawki przyjętej przez karmiącą kobietę. Wpływ amlodypiny na niemowlęta jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/przerwaniu terapii amlodypiną należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści ze stosowania amlodypiny dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

    Czy Amlodipinum 123ratio wpływa na płodność?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie w okresie ciąży jest zalecane tylko wtedy, gdy nie istnieje bezpieczniejsza forma leczenia lub gdy choroba stanowi większe niebezpieczeństwo dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Ilość amlodypiny którą otrzymuje karmione niemowlę szacuje się na poziomie międzykwartylowym 3-7%, maksymalnie do 15% dawki przyjętej przez karmiącą kobietę. Wpływ amlodypiny na niemowlęta jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/przerwaniu terapii amlodypiną należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści ze stosowania amlodypiny dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).