Zasób 3

Amlaxopin

Substancja czynna
Amlodipinum
Postać
tabletki
Moc
5 mg
Skład
Tabletki 5 mg: Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu). Tabletki 10 mg: Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan bezwodny Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dusznica bolesna. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).
Dawkowanie
Dorośli W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego jak i choroby niedokrwiennej serca zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę i dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, Amlaxopin może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. 1 Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki produktu leczniczego Amlaxopin. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Amlodypina stosowana w podobnych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez pacjentów w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny, należy zachować ostrożność i dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym Zalecana dawka doustna obniżająca ciśnienie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat to 2,5 mg raz na dobę jako dawka początkowa, zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach nie zostanie osiągnięte docelowe ciśnienie tętnicze. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Dawkę 2,5 mg można uzyskać, stosując produkt leczniczy Amlaxopin o mocy 5 mg, ponieważ tabletki są wyprodukowane z możliwością przełamania na połowy. Dzieci w wieku poniżej 6 lat Brak dostępnych danych. Sposób podawania Podanie doustne.
Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z:  Nadwrażliwością na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Ciężkim niedociśnieniem tętniczym.  Wstrząsem (włączając wstrząs kardiogenny).  Zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. znaczne zwężenie zastawki aortalnej).  Niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale serca.
Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Następujące działania niepożądane obserwowano i odnotowywano podczas leczenia amlodypiną z następującą częstością: bardzo często: (≥1/10); często: (≥1/100 do <1/10); niezbyt często: (≥1/1 000 do ≤1/100); rzadko: (≥1/10 000 do ≤1/1 000); bardzo rzadko: (≤1/10 000). 4 W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu Bardzo rzadko leukopenia, małopłytkowość chłonnego Zaburzenia układu Bardzo rzadko reakcje alergiczne immunologicznego Zaburzenia metabolizmu i Bardzo rzadko hiperglikemia odżywiania Zaburzenia psychiczne Niezbyt często bezsenność, zmiany nastroju (w tym niepokój), depresja Rzadko splątanie Zaburzenia układu nerwowego Często senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia) Niezbyt często drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja Bardzo rzadko wzmożone napięcie mięśni, neuropatia obwodowa Zaburzenia oka Często zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często szum uszny Zaburzenia serca Często kołatanie serca Niezbyt często zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków) Bardzo rzadko zawał serca Zaburzenia naczyniowe Często nagłe zaczerwienienie Niezbyt często niedociśnienie Bardzo rzadko zapalenie naczyń krwionośnych Zaburzenia układu oddechowego, Często duszność klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie) Niezbyt często wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej Bardzo rzadko zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, rozrost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko zapalenie wątroby, żółtaczka, żółciowych zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki Niezbyt często łysienie, plamica, odbarwienie skóry, podskórnej nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwit, pokrzywka Bardzo rzadko obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa- Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło Zaburzenia mięśniowo- Często obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często ból stawów, ból mięśni, ból pleców 5 Zaburzenia nerek i dróg Niezbyt często zaburzenia oddawania moczu, moczowych oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego i Niezbyt często impotencja, ginekomastia piersi Zaburzenia ogólne i stany w Bardzo często obrzęk miejscu podania Często zmęczenie, osłabienie Niezbyt często ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne Niezbyt często zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała *w większości przypadków współistniejące z cholestazą W wyjątkowych przypadkach odnotowano występowanie zespołu pozapiramidowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Amlodypina może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjentów przyjmujących amlodypinę wystąpią zawroty głowy, ból głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, zdolność do reakcji może być zaburzona. Ostrożność należy zachować zwłaszcza na początku leczenia.
Interakcje
Wpływ innych leków na amlodypinę Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna; werapamil lub diltiazem) może powodować zwiększenie, w tym znaczne, narażenia na amlodypinę, skutkujące zwiększonym ryzykiem niedociśnienia. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku. Może być konieczna kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Induktory CYP3A4: Brak dostępnych danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność, stosując amlodypinę jednocześnie z induktorami CYP3A4. Nie należy jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego podczas stosowania amlodypiny, ponieważ może zwiększyć się biodostępność u niektórych pacjentów, co może skutkować nasileniem działania obniżającego ciśnienia tętniczego. Dantrolen (w infuzji): U zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze Amlodypina może powodować nasilone działanie przeciwnadciśnieniowe innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. W badaniach klinicznych nad interakcjami, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny. Takrolimus: Istnieje ryzyko zwiększonego stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni poznany. W celu uniknięcia toksyczności takrolimusu, stosowanie amlodypiny u pacjentów leczonych 3 takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi oraz, w razie potrzeby, dostosowania dawki takrolimusu. Cyklosporyna: Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników ani w jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (zakres 0% - 40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć dawkę cyklosporyny. Symwastatyna: jednoczesne, wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg powodowało zwiększenie narażenia na symwastatynę o 77% w porównaniu z symwastatyną podawaną w monoterapii. U pacjentów stosujących jednocześnie amlodypinę maksymalna dawka symwastatyny to 20 mg na dobę.
Ostrzeżenia
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie zostały ustalone. Niewydolność serca Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym badaniu klinicznym u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasy III lub IV wg NYHA) obserwowano 2 większą częstość obrzęku płuc u pacjentów leczonych amlodypiną w porównaniu z grupą przyjmującą placebo (patrz punkt 5.1). Leki z grupy antagonistów wapnia, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. Zaburzenia czynności wątroby Okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; zalecenia dotyczące dawkowania nie zostały dotychczas ustalone. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również w okresie zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku zalecana jest ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz punkt 4.2 i 5.2). Niewydolność nerek Amlodypina może być stosowana u tych pacjentów w normalnej dawce. Zmiany w stężeniu amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie jest usuwana drogą dializy.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Stwierdzono obecność amlodypiny u karmionych piersią niemowląt, których matki były poddane leczeniu. Nie jest znany wpływ amlodypiny na niemowlęta. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja, wiązanie przez białka surowicy Po doustnym podaniu dawek terapeutycznych amlodypina jest dobrze wchłaniana, a maksymalne stężenie w surowicy występuje po 6-12 godzinach po podaniu dawki. Biodostępność amlodypiny ocenia się na 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. W badaniach in vitro wykazano, że amlodypina jest w około 97,5% wiązana przez białka surowicy. Biodostępność amlodypiny nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu. Biotransformacja/wydalanie Okres półtrwania eliminacji amlodypiny w fazie końcowej wynosi 35-50 godzin i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów. Zaburzenia czynności wątroby Dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny, czego wynikiem jest dłuższy okres półtrwania oraz zwiększenie AUC o około 40-60%. 9 Pacjenci w podeszłym wieku Maksymalne stężenie amlodypiny w surowicy występuje u pacjentów w podeszłym wieku po takim samym czasie jak u młodszych pacjentów. W podeszłym wieku istnieje tendencja do zmniejszania się klirensu amlodypiny, co powoduje zwiększenie pola pod krzywą stężenia leku w czasie i przedłużenie okresu półtrwania eliminacji. U pacjentów z niewydolnością krążenia pole pod krzywą stężenia leku w czasie i okres półtrwania eliminacji były jak oczekiwano u pacjentów w badanej grupie wiekowej. Dzieci i młodzież Przeprowadzono badanie farmakokinetyczne w populacji 74 dzieci w wieku od 1 roku do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym (34 pacjentów w wieku 6-12 lat i 28 pacjentów w wieku 13-17 lat) otrzymujących dawki amlodypiny pomiędzy 1,25 i 20 mg zarówno raz na dobę jak i dwa razy na dobę. U dzieci w wieku 6-12 lat i młodzieży w wieku 13-17 lat typowy klirens doustny (CL/F) wynosił odpowiednio u osób płci męskiej 22,5 i 27,4 l/h oraz u osób płci żeńskiej 16,4 i 21,3 l/h. Zaobserwowano dużą zmienność w ekspozycji między osobnikami. Dane zgłaszane dla dzieci w wieku poniżej 6 lat są ograniczone.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści wapnia, wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym. Kod ATC: C08 CA 01 Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm, w jakim amlodypina łagodzi objawy dławicy piersiowej nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia sercowego poprzez dwa następujące rodzaje działań: 1. Amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenia następcze). Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. 2. Mechanizm działania amlodypiny obejmuje także prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia. Zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym podawanie leku raz na dobę powoduje klinicznie znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, przez cały 24-godzinny okres obserwacji. Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego. U chorych z chorobą niedokrwienną serca podanie amlodypiny w jednej dawce dobowej wydłuża czas możliwego do wykonania wysiłku fizycznego, czas do wystąpienia bólu wieńcowego oraz czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm, zmniejsza też częstość występowania dolegliwości wieńcowych oraz zmniejsza liczbę stosowanych tabletek nitrogliceryny. Nie stwierdzono, by amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza i amlodypina jest odpowiednia do stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Stosowanie u pacjentów z chorobą wieńcową Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym u pacjentów z chorobą wieńcową oceniano w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym placebo, o nazwie CAMELOT (ang. Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis) z udziałem 1997 pacjentów. Przez 2 lata 663 pacjentów uczestniczących w badaniu otrzymywało amlodypinę w dawce 5-10 mg, 673 pacjentów otrzymywało enalapryl w dawce 10-20 mg, a 655 pacjentów otrzymywało placebo, poza standardowym leczeniem obejmującym statyny, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne i aspirynę. Główne wyniki dotyczące skuteczności przedstawiono w Tabeli 1. Wyniki wskazują, że stosowanie amlodypiny związane było z rzadszymi hospitalizacjami z powodu dławicy piersiowej i rzadszym wykonywaniem zabiegów rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą wieńcową. Tabela 1. Częstość występowania istotnych efektów klinicznych w badaniu CAMELOT Wskaźnik występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych, Porównanie amlodypiny i liczba przypadków (%) placebo 7 Efekt Amlodypina Placebo Enalapryl Wskaźnik Wartość ryzyka (95% P przedział ufności) Pierwszorzędowy punkt końcowy Niepożądane 110 (16,6) 151 (23,1) 136 (20,2) 0,69 0,003 zdarzenia sercowo- (0,54–0,88) naczyniowe Poszczególne elementy Rewaskularyzacja 78 (11,8) 103 (15,7) 95 (141,1) 0,73 0,03 wieńcowa (0,54–0,98) Hospitalizacja z 51 (7,7) 84 (12,8) 86 (12,8) 0,58 0,002 powodu dławicy (0,41–0,82) Zawał mięśnia 14 (2,1) 19 (2,9) 11 (1,6) 0,73 0,37 sercowego (0,37–1,46) niezakończony zgonem Udar mózgu lub 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 0,50 0,15 TIA (0,19–1,32) Zgon z powodów 5 (0,8) 2 (0,3) 5 (0,7) 2,46 0,27 sercowo- (0,48–12,7) naczyniowych Hospitalizacja z 3 (0,5) 5 (0,8) 4 (0,6) 0,59 0,46 powodu (0,14–2,47) zastoinowej niewydolności serca Zatrzymanie 0 4 (0,6) 1 (0,1) Nie dotyczy 0,04 krążenia ze skuteczną resuscytacją Świeżo rozpoznana 5 (0,8) 2 (0,3) 8 (1,2) 2,6 (0,50– 0,24 choroba naczyń 13,4) obwodowych Skróty: TIA – przemijający napad niedokrwienny Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca Badania hemodynamiczne oraz próby wysiłkowe przeprowadzone u pacjentów z niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA wykazały, że amlodypina nie prowadzi do pogorszenia stanu klinicznego pacjentów określonego poprzez zdolność do wykonywania wysiłku fizycznego, pomiar frakcji wyrzutowej lewej komory oraz nasilenie objawów klinicznych. W badaniu klinicznym kontrolowanym placebo (PRAISE) przy zastosowaniu podwójnie ślepej próby u pacjentów z ciężką niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA leczonych digoksyną, lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE wykazano, że amlodypina nie zwiększała ryzyka śmiertelności i łącznego ryzyka śmiertelności i chorobowości u pacjentów z niewydolnością serca. W przedłużonej obserwacji, w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym (PRAISE 2) u pacjentów z III i IV wg NYHA stopniem niewydolności serca bez stwierdzonej klinicznie ani w badaniach choroby niedokrwiennej leczonych ustalonymi dawkami inhibitorów konwertazy angiotensyny, glikozydów naparstnicy i leków moczopędnych wykazano, że amlodypina nie wpływa na całkowitą śmiertelność lub śmiertelność z powodów sercowo-naczyniowych. W badaniach tych leczenie amlodypiną było związane ze zwiększeniem częstości obrzęku płuc. 8 Leczenie zapobiegające występowaniu zawałów serca (ALLHAT) Przeprowadzono randomizowane, kontrolowane metodą podwójnie ślepej próby badanie, dotyczące zachorowalności i śmiertelności, zatytułowane „Leczenie hipotensyjne i obniżające stężenie lipidów w celu zapobiegania występowaniu zawałów serca” (ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack - ALLHAT), w celu porównania nowych metod leczenia: amlodypiną 2,5-10 mg na dobę (antagonista wapnia) lub lizynoprylem 10-40 mg na dobę (inhibitor ACE) - jako leczenia pierwszego rzutu, z leczeniem tiazydowym lekiem moczopędnym chlortalidonem 12,5-25 mg na dobę, w łagodnym lub umiarkowanie nasilonym nadciśnieniu tętniczym. Do badania włączono ogółem 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w wieku powyżej 55 lat, których obserwowano średnio przez 4,9 roku. U pacjentów występował co najmniej jeden z następujących czynników ryzyka rozwoju choroby wieńcowej: uprzedni zawał serca lub udar (ponad 6 miesięcy przed włączeniem do badania) lub wywiad dotyczący innego epizodu związanego z miażdżycą naczyń (ogółem 51,5%), cukrzyca typu 2. (36,1%), stężenie HDL-C <35 mg/dl (11,6%), przerost lewej komory stwierdzony elektro- lub echokardiograficznie (20,9%), palenie papierosów (21,9%). Pierwszorzędowym punktem końcowym była łączna liczba zgonów z powodu choroby wieńcowej oraz zawałów serca niezakończonych zgonem pacjenta. Nie obserwowano istotnej różnicy w częstości wystąpienia pierwotnego punktu końcowego pomiędzy leczeniem z zastosowaniem amlodypiny i chlortalidonu: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07), p=0,65. W obrębie drugorzędowego punktu końcowego, częstość występowania niewydolności serca (element złożonego sercowo-naczyniowego punktu końcowego) była znacznie wyższa w grupie pacjentów otrzymujących amlodypinę w porównaniu do chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p<0,001). Co więcej, nie obserwowano różnic w śmiertelności ogólnej (bez względu na przyczynę) pomiędzy grupami, w których stosowano amlodypinę i chlortalidon: RR 0,96 95%, CI [0,89-1,02], p=0,20. Dzieci i młodzież (w wieku 6 lat i starsze) W badaniu obejmującym 268 dzieci w wieku 6-17 lat z przeważającym wtórnym nadciśnieniem tętniczym, porównanie amlodypiny w dawce 2,5 mg i 5,0 mg z placebo wykazało, że obie dawki zmniejszały ciśnienie skurczowe znacząco bardziej niż placebo. Różnica pomiędzy tymi dawkami nie była statystycznie istotna. Nie badano długoterminowego wpływu amlodypiny na wzrost, dojrzewanie i rozwój ogólny. Nie określono również długoterminowego wpływu amlodypiny podawanej w dzieciństwie na zmniejszenie chorobowości i śmiertelności po osiągnięciu dorosłości.
Przedawkowanie
Doświadczenia z zamierzonym przedawkowaniem amlodypiny u ludzi są niewielkie. Dostępne dane sugerują, że duże przedawkowanie może spowodować znaczne rozszerzenie naczyń obwodowych i prawdopodobnie tachykardię z odbicia. Obserwowano wyraźne i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie oraz z możliwym wstrząsem zakończonym zgonem. Klinicznie istotne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego w tym częstej kontroli czynności serca i układu oddechowego, uniesienia ramion i nóg oraz monitorowania objętości wewnątrznaczyniowej i ilości wydalanego moczu. W celu przywrócenia właściwego napięcia naczyniowego i ciśnienia tętniczego, może być pomocne podanie leku zwężającego naczynia, pod warunkiem, że nie występują przeciwwskazania do jego zastosowania. Korzystne może być dożylne podanie glukonianu wapnia, hamującego działanie antagonistów wapnia. W niektórych przypadkach przydatne może okazać się płukanie żołądka. U zdrowych ochotników podanie węgla aktywowanego do 2 godzin po przyjęciu 10 mg amlodypiny znacząco zmniejszało wchłanianie amlodypiny. Ponieważ amlodypina w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
  • 30 tabl.: Rp - lek na receptę
  • 100 tabl.: Rp - lek na receptę
Pytania dotyczące leku:

Co wchodzi w skład leku Amlaxopin?

Tabletki 5 mg: Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu). Tabletki 10 mg: Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Jakie są wskazania do stosowania leku Amlaxopin?

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dusznica bolesna. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Jak często zażywać lek Amlaxopin?

Dorośli W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego jak i choroby niedokrwiennej serca zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę i dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, Amlaxopin może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. 1 Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki produktu leczniczego Amlaxopin. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Amlodypina stosowana w podobnych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez pacjentów w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny, należy zachować ostrożność i dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym Zalecana dawka doustna obniżająca ciśnienie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat to 2,5 mg raz na dobę jako dawka początkowa, zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach nie zostanie osiągnięte docelowe ciśnienie tętnicze. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Dawkę 2,5 mg można uzyskać, stosując produkt leczniczy Amlaxopin o mocy 5 mg, ponieważ tabletki są wyprodukowane z możliwością przełamania na połowy. Dzieci w wieku poniżej 6 lat Brak dostępnych danych. Sposób podawania Podanie doustne.

Kiedy nie przyjmować leku Amlaxopin?

Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z:  Nadwrażliwością na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Ciężkim niedociśnieniem tętniczym.  Wstrząsem (włączając wstrząs kardiogenny).  Zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. znaczne zwężenie zastawki aortalnej).  Niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale serca.

Kiedy nie powinno się stosować leku Amlaxopin?

Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z:  Nadwrażliwością na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Ciężkim niedociśnieniem tętniczym.  Wstrząsem (włączając wstrząs kardiogenny).  Zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. znaczne zwężenie zastawki aortalnej).  Niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale serca.

Jakie są działania niepożądane leku Amlaxopin?

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Następujące działania niepożądane obserwowano i odnotowywano podczas leczenia amlodypiną z następującą częstością: bardzo często: (≥1/10); często: (≥1/100 do <1/10); niezbyt często: (≥1/1 000 do ≤1/100); rzadko: (≥1/10 000 do ≤1/1 000); bardzo rzadko: (≤1/10 000). 4 W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu Bardzo rzadko leukopenia, małopłytkowość chłonnego Zaburzenia układu Bardzo rzadko reakcje alergiczne immunologicznego Zaburzenia metabolizmu i Bardzo rzadko hiperglikemia odżywiania Zaburzenia psychiczne Niezbyt często bezsenność, zmiany nastroju (w tym niepokój), depresja Rzadko splątanie Zaburzenia układu nerwowego Często senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia) Niezbyt często drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja Bardzo rzadko wzmożone napięcie mięśni, neuropatia obwodowa Zaburzenia oka Często zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często szum uszny Zaburzenia serca Często kołatanie serca Niezbyt często zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków) Bardzo rzadko zawał serca Zaburzenia naczyniowe Często nagłe zaczerwienienie Niezbyt często niedociśnienie Bardzo rzadko zapalenie naczyń krwionośnych Zaburzenia układu oddechowego, Często duszność klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie) Niezbyt często wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej Bardzo rzadko zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, rozrost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko zapalenie wątroby, żółtaczka, żółciowych zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki Niezbyt często łysienie, plamica, odbarwienie skóry, podskórnej nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwit, pokrzywka Bardzo rzadko obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa- Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło Zaburzenia mięśniowo- Często obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często ból stawów, ból mięśni, ból pleców 5 Zaburzenia nerek i dróg Niezbyt często zaburzenia oddawania moczu, moczowych oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego i Niezbyt często impotencja, ginekomastia piersi Zaburzenia ogólne i stany w Bardzo często obrzęk miejscu podania Często zmęczenie, osłabienie Niezbyt często ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne Niezbyt często zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała *w większości przypadków współistniejące z cholestazą W wyjątkowych przypadkach odnotowano występowanie zespołu pozapiramidowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Czy lek Amlaxopin wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Amlodypina może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjentów przyjmujących amlodypinę wystąpią zawroty głowy, ból głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, zdolność do reakcji może być zaburzona. Ostrożność należy zachować zwłaszcza na początku leczenia.

Czy przyjmując Amlaxopin mogę prowadzić auto?

Amlodypina może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjentów przyjmujących amlodypinę wystąpią zawroty głowy, ból głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, zdolność do reakcji może być zaburzona. Ostrożność należy zachować zwłaszcza na początku leczenia.

Czy Amlaxopin mogę przyjmować w ciąży?

Ciąża Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Stwierdzono obecność amlodypiny u karmionych piersią niemowląt, których matki były poddane leczeniu. Nie jest znany wpływ amlodypiny na niemowlęta. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

Czy Amlaxopin jest bezpieczny w czasie karmienia?

Ciąża Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Stwierdzono obecność amlodypiny u karmionych piersią niemowląt, których matki były poddane leczeniu. Nie jest znany wpływ amlodypiny na niemowlęta. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

Czy Amlaxopin wpływa na płodność?

Ciąża Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Stwierdzono obecność amlodypiny u karmionych piersią niemowląt, których matki były poddane leczeniu. Nie jest znany wpływ amlodypiny na niemowlęta. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).