Zasób 3

Alzepezil

Substancja czynna
Donepezili hydrochloridum
Postać
tabletki powlekane
Moc
10 mg
Skład
Każda 10 mg tabletka powlekana zawiera 10 mg chlorowodorku donepezylu (jednowodnego), co odpowiada 9,12 donepezylu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Rdzeń: Mikrokrystaliczna celuloza Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona Magnezu stearynian Otoczka: Opadry Y-1-7000 White: hypromeloza , tytanu dwutlenek (E171), makrogol 400
Wskazania
Alzepezil jest wskazany w objawowym leczeniu łagodnej lub średnio nasilonej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Dawkowanie
Dorośli /pacjenci w podeszłym wieku Leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg donepezylu chlorowodorku na dobę. Dawkę 5 mg na dobę należy stosować co najmniej przez miesiąc, co pozwoli na najwcześniejszą kliniczną ocenę skuteczności leczenia i osiągnięcie stanu stacjonarnego stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie skuteczności po pierwszym miesiącu leczenia dawką 5 mg na dobę, dawkę leku Alzepezil można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie były oceniane w badaniach klinicznych. Dawkowanie niemożliwe do uzyskania po zastosowaniu produktu o tej mocy można uzyskać stosując inne dostępne moce tego produktu. Leczenie powinno być rozpoczęte i kontrolowane przez lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu choroby Alzheimera. Rozpoznanie powinno być postawione zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSM IV, ICD 10). Leczenie donepezylem można rozpocząć tylko wówczas, jeśli pacjent ma opiekuna, który będzie regularnie kontrolować przyjmowanie leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące można prowadzić tak długo, jak długo pacjent odnosi z niego 1 korzyść. Z tego względu należy regularnie oceniać skuteczność kliniczną donepezylu. Gdy nie ma oznak korzyści klinicznych, należy rozważyć przerwanie leczenia. Nie można przewidzieć indywidualnej odpowiedzi na donepezyl. Po przerwaniu leczenia obserwuje się stopniowe zanikanie korzystnych efektów działania leku Alzepezil. Nie stwierdzono efektu z odbicia po nagłym odstawieniu leczenia. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.4) U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek można stosować podobny schemat dawkowania, ponieważ stan nerek nie wpływa na klirens chlorowodorku donepezylu. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby (patrz punkty 4.4, 4.8 i 5.2) Ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na lek u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby, zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Brak danych odnośnie stosowania leku u chorych z ciężką niewydolnością wątroby. Dzieci i młodzież Alzepezil nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Posób podawania Podanie doustne. Chlorowodorek donepezylu należy przyjmować doustnie, wieczorem, tuż przed udaniem się na spoczynek.
Przeciwwskazania
Alzepezil jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Działania niepożądane
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłaszane częściej niż jako jednostkowe przypadki, pogrupowane narządami i układami oraz według częstości występowania. Częstości występowania określono jako: bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10), niezbyt często (>1/1000 do <1/100), rzadko (>1/10000 <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznana (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych danych). 4 Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo układów i narządów często często rzadko Zakażenia i zarażenia Przeziębienie pasożytnicze Zaburzenia Anoreksja metabolizmu i odżywiania Zaburzenia Halucynacje** psychiczne Pobudzenie** Zachowania agresywne * Nietypowe sny i koszmary** Zaburzenia układu Omdlenia* Drgawki* Objawy Złośliwy nerwowego Zawroty głowy pozapiramidowe zespół Bezsenność neuroleptyczny Zaburzenia serca Bradykardia Blok zatokowo- przedsionkowy Blok przedsionkowo- komorowy Zaburzenia żołądka i Biegunka Wymioty Krwawienia z jelit Nudności Zaburzenia przewodu gastryczne pokarmowego Wrzody żołądka i dwunastnicy Nadmierne wydzielanie śliny Zaburzenia wątroby i Zaburzenia dróg żółciowych czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby*** Zaburzenia skóry i Wysypka tkanki podskórnej Świąd Zaburzenia Skurcze mięśni mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia nerek i Nietrzymanie dróg moczowych moczu Zaburzenia ogólne i Ból Znużenie stany w miejscu głowy Ból Badania Niewielki diagnostyczne wzrost stężenia mięśniowej kinazy 5 kreatynowej w surowicy Urazy, zatrucia i Wypadki powikłania po zabiegach * w badaniu pacjentów po omdleniach lub drgawkach należy brać pod uwagę możliwość bloku sercowego lub zahamowani zatokowych (patrz punkt 4.4). ** halucynacje, podniecenie i zachowania agresywne ustępowały po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu leczenia. *** w przypadkach niewyjaśnionej niewydolności wątroby należy rozważyć odstawienie produktu Alzepezil. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Alzepezil ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Demencja może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponadto, donepezyl może wywoływać zmęczenie, zawroty głowy i skurcze mięśni, zwykle podczas rozpoczynania leczenia lub zwiększania dawki. Lekarz prowadzący powinien rutynowo oceniać zdolność pacjentów leczonych donepezylem do prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych maszyn i urządzeń.
Interakcje
Chlorowodorek donepezylu ani jego metabolity nie hamują u ludzi metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny ani digoksyny. Metabolizm chlorowodorku donepezylu nie zmienia się pod wpływem jednoczesnego podawania digoksyny ani cymetydyny. Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie donepezylu biorą udział izoenzymy cytochromu P450: 3A4 i, w mniejszym stopniu, 2D6. Badania interakcji in vitro wykazują, że ketokonazol i chinidyna, inhibitory – odpowiednio – CYP3A4 i 2D6, hamują metabolizm donepezylu. Z tego względu te i inne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol czy erytromycyna, oraz inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna, mogą hamować metabolizm donepezylu. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników ketokonazol zwiększał średnie stężenia donepezylu o około 30%. Induktory enzymatyczne, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol mogą zmniejszać stężenie donepezylu. Ponieważ stopień działania hamującego oraz pobudzającego nie jest znany, należy zachować ostrożność stosując takie skojarzenia leków. Chlorowodorek donepezylu może wchodzić w interakcję z lekami o działaniu cholinolitycznym. Istnieje też możliwość synergistycznego działania podczas jednoczesnego podawania takich leków jak sukcynylocholina, inne leki hamujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agoniści cholinergiczni lub leki beta-adrenolityczne wpływające na układ przewodzący serca.
Ostrzeżenia
Nie ustalono jeszcze skuteczności donepezylu u pacjentów z zaawansowaną chorobą Alzheimera, innymi rodzajami demencji, czy innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. zaburzeń poznawczych związanych z wiekiem). Alzepezil jako inhibitor cholinesterazy może podczas znieczulenia nasilać zwiotczenie mięśni wywołane sukcynylocholiną lub jej pochodnymi. Choroby układu sercowo-naczyniowego Ze względu na swoje działanie farmakologiczne inhibitory cholinesterazy mogą wywierać działanie wagotoniczne na częstość akcji serca (np. bradykardia). To działanie może być szczególnie istotne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Istnieją doniesienia o omdleniach i drgawkach. U takich pacjentów należy brać pod uwagę możliwość bloku sercowego lub zahamowań zatokowych. Choroby przewodu pokarmowego Pacjenci z grup zwiększonego ryzyka rozwoju choroby wrzodowej, tzn. osoby z chorobą wrzodową w wywiadzie lub leczone obecnie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) powinny być monitorowane pod kątem ewentualnych objawów. Badania kliniczne z zastosowaniem donepezylu nie 2 wykazały jednak wzrostu częstości występowania wrzodów trawiennych ani krwawień z przewodu pokarmowego w porównaniu do placebo. Choroby układu moczowo-płciowego Chociaż nie obserwowano tego w badaniach klinicznych donepezylu, cholinomimetyki mogą hamować odpływ moczu z pęcherza. Choroby neurologiczne Uważa się, że cholinomimetyki mogą powodować uogólnione drgawki, jednakże napady drgawkowe mogą być też przejawem choroby Alzheimera. Cholinomimetyki mogą też nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (NMS): potencjalnie zagrażający życiu stan objawiający się hipertermią, sztywnością mięśni, labilnością autonomicznego układu nerwowego, zaburzeniami świadomości i podwyższonym poziomem kinazy fosfokreatynowej w surowicy. Bardzo rzadko opisywano jego występowanie w związku z podawaniem donepezylu, przede wszystkim u pacjentów otrzymujących równocześnie leki przeciwpsychotyczne. Dodatkowymi objawami NMS mogą być mioglobinuria (towarzysząca rabdomiolizie) i ostra niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta wystąpią podmiotowe i przedmiotowe objawy wskazujące na NMS albo wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez dodatkowych klinicznych przejawów tego zespołu, należy przerwać leczenie. Choroby układu oddechowego Ze względu na działanie cholinomimetyczne inhibitory cholinesterazy należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Należy unikać podawania chlorowodorku donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Ciężka niewydolność wątroby Brak danych dotyczących stosowania leku u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Umieralność ogólna w badaniach klinicznych nad otępieniem naczyniopochodnym Przeprowadzono trzy badania kliniczne trwające 6 miesięcy. Badano w nich osoby spełniające kryteria NINDS-AIREN świadczące o prawdopodobnym lub możliwym występowaniu otępienia naczynioruchowego (VaD). Kryteria NINDS-AIREN stosuje się do identyfikacji pacjentów, u których demencja wydaje się mieć podłoże wyłącznie naczyniowe oraz do wykluczenia pacjentów z chorobą Alzheimera. W pierwszym badaniu umieralność ogólna wynosiła odpowiednio 1,0% (2/198) wśród pacjentów leczonych chlorowodorkiem donepezylu w dawce 5 mg na dobę, 2,4% (5/206) wśród pacjentów leczonych chlorowodorkiem donepezylu w dawce 10 mg na dobę oraz 3,5% (7/199) wśród pacjentów, którym podawano placebo. W drugim badaniu umieralność ogólna wynosiła odpowiednio 1,9% (4/208) wśród pacjentów leczonych chlorowodorkiem donepezylu w dawce 5 mg na dobę, 1,4% (3/215) wśród pacjentów leczonych chlorowodorkiem donepezylu w dawce 10 mg na dobę oraz 0,5% (1/193) wśród pacjentów, którym podawano placebo. W trzecim badaniu umieralność ogólna wynosiła odpowiednio 1,7% (11/648) wśród pacjentów leczonych chlorowodorkiem donepezylu w dawce 5 mg na dobę oraz 0% (0/326) wśród pacjentów, którym podawano placebo. Umieralność ogólna w tych trzech badaniach VaD w grupie leczonej chlorowodorkiem donepezylu była liczbowo wyższa (i wynosiła 1,7%) niż w grupie, której podawano placebo (1,1%), jakkolwiek różnica ta nie jest istotna statystycznie. Większość zgonów u pacjentów przyjmujących albo chlorowodorek donepezylu, albo placebo wydaje się wynikać z różnych przyczyn o podłożu naczyniowym, czego można było się spodziewać w takiej populacji osób w podeszłym wieku z chorobami naczyniowymi. Analiza wszystkich ciężkich incydentów naczyniowych zakończonych zgonem, jak i nie zakończonych zgonem, nie wykazała różnic w częstości ich występowania w grupie przyjmującej chlorowodorek donepezylu w porównaniu z grupą przyjmująca placebo. 3 W zestawieniu badań dotyczących choroby Alzheimera (n = 4146) oraz badań obejmujących chorobę Alzheimera i otępienie naczyniopochodne (całkowita liczba pacjentów = 6888) umieralność ogólna w grupie przyjmującej placebo była liczbowo wyższa niż w grupie przyjmującej chlorowodorek donepezylu.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w cięży. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego, ale wykazano toksyczność około- i poporodową (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Alzepezil nie powinien być stosowany w ciąży, jeśli nie jest to absolutnie konieczne. Karmienie piersią Donepezyl przenika do mleka szczurów. Nie jest wiadome, czy donepezyl przenika do mleka ludzkiego, nie prowadzono również badań z udziałem kobiet karmiących piersią. Z tego powodu kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Maksymalne stężenia leku w osoczu obserwowano po około 3 do 4 godzinach od podania doustnego. Stężenia w osoczu oraz pole pod krzywą zwiększają się proporcjonalnie do dawki. Końcowy okres półtrwania wynosi około 70 godzin, dlatego wielokrotne podawanie pojedynczych dawek dobowych prowadzi do stopniowego osiągania stanu stacjonarnego. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego stężenia chlorowodorku donepezylu i właściwości farmakodynamiczne leku wykazują jedynie niewielkie wahania w ciągu doby. Pokarm nie wpływa na wchłanianie chlorowodorku donepezylu. Chlorowodorek donepezylu w około 95% wiąże się białkami osocza. Stopień wiązania czynnego metabolitu, 6-O-dezmetylodonepezylu, jest nieznany. Dystrybucja chlorowodorku donepezylu do różnych tkanek ciała nie była szczegółowo badana. Jednakże w badaniu przeprowadzonym u zdrowych ochotników płci męskiej, po 24 godzinach od jednorazowego podania 5 mg chlorowodorku donepezylu znaczonego węglem 14C, około 28% znakowanego promieniotwórczo związku pozostało niewydalone. Świadczy to o tym, że chlorowodorek donepezylu i(lub) jego metabolity mogą utrzymywać się w organizmie przez ponad 10 dni. Chlorowodorek donepezylu jest wydalany zarówno z moczem w postaci niezmienionej, jak i metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 do wielu metabolitów, z których nie wszystkie zostały zidentyfikowane. Po jednokrotnym podaniu dawki 5 mg chlorowodorku donepezylu znaczonego węglem 14C, poziom radioaktywności w osoczu, wyrażony jako procent podanej dawki, był obecny głównie w postaci niezmienionej, jako chlorowodorek donepezylu (30%), 6-O-dezmetylo donepezylu (11% - jedyny metabolit wykazujący aktywność zbliżoną do chlorowodorku donepezylu), cis-N-tlenek donepezylu (9%), 5-O-dezmetylo donepezyl (7%) i glukuronid 5- O-dezmetylo donepezylu (3%). Około 57% całkowitej podanej radioaktywności stwierdzono w moczu (17% jako niezmieniony donepezyl) a 14,5% w kale, co sugeruje biotransformację i wydalanie z moczem jako główne drogi eliminacji. Brak danych wskazujących na krążenie wrotne jelitowo-wątrobowe chlorowodorku donepezylu i (lub) któregokolwiek z jego metabolitów. Stężenie donepezylu w osoczu zmniejsza się wraz z okresem półtrwania wynoszącym około 70 godzin. Płeć, rasa i palenie tytoniu w wywiadzie nie mają klinicznie istotnego wpływu na stężenia chlorowodorku donepezylu w osoczu. Nie prowadzono badań nad farmakokinetyką donepezylu u zdrowych osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z chorobą Alzheimera lub z demencją naczyniopochodną. Jednakże średnie stężenia leku w osoczu pacjentów były zbliżone do tych u młodych, zdrowych ochotników. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby stężenia donepezylu w osoczu w stanie stacjonarnym były zwiększone: średnie wartości AUC o 48% a średnie wartości Cmax o 39% (patrz punkt 4.2).
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Psychoanaleptyki, leki przeciw otępieniu, inhibitory cholinesterazy, kod ATC: N06DA02 Mechanizm działania Chlorowodorek donepezylu jest wybiórczym i odwracalnym inhibitorem acetylocholinesterazy, głównego enzymu rozkładającego cholinesterazę w mózgu. In vitro chlorowodorek donepezylu jest ponad 1000 razy silniejszym inhibitorem tego enzymu niż butylocholinesteraza, enzym obecny głównie poza ośrodkowym układem nerwowym. Działanie farmakodynamiczne W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą Alzheimera, podawanie chlorowodorku donepezylu raz dziennie w dawce 5 mg lub 10 mg prowadziło do hamowania aktywności acetylocholinesterazy (mierzonej w błonie erytrocytów) w stanie stacjonarnym odpowiednio o 63,6 % i o 77,3%, jeśli pomiaru dokonywano po podaniu leku. Wykazano, że hamowanie acetylocholinesterazy (AchE) w krwinkach czerwonych przez chlorowodorek donepezylu jest skorelowane ze zmianami w ADAS-cog, czułej skali mierzącej wybrane parametry aktywności poznawczej. Wpływ chlorowodorku donepezylu na zmianę przebiegu podłoża neuropatologicznego nie był badany. Z tego względu nie można uważać, że chlorowodorek donepezylu ma jakikolwiek wpływ na postęp choroby. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność leczenia donepezylem była badana w czterech badaniach kontrolowanych placebo, 2 badaniach trwających po 6 miesięcy oraz 2 badaniach trwających rok. W sześciomiesięcznym badaniu po zakończeniu leczenia donepezylem przeprowadzono analizę z zastosowaniem trzech metod oceny skuteczności: skali ADAS-cog (miara zdolności poznawczych), skali CIBIC - Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input (skala wrażenia zmiany oparta na klinicznym wywiadzie uwzględniającym ocenę opiekuna – służy do oceny ogólnego funkcjonowania) oraz Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale (Podskala Codziennych Czynności Klinicznej Skali Oceny Otepienia – mierząca zdolność do samodzielnego funkcjonowania w życiu społecznym i rodzinnym oraz oceniająca zainteresowania i możliwość samodzielnego funkcjonowania). Pacjenci, którzy spełniają wymienione poniżej kryteria, zostali zaliczeni do grupy odpowiadających na leczenie. Odpowiedź na leczenie = poprawa o co najmniej 4 punkty w skali ADAS-Cog. i brak pogorszenia w skali CIBIC, i brak pogorszenia w Activities of Daily Living Schedule of the Clinical Dementia Rating Scale. % pacjentów odpowiadających na leczenie Populacja leczona Populacja oceniana n = 365 n = 352 Grupa placebo 10% 10% Grupa donepezylu 18%* 18%* chlorowodorku 5 mg Grupa donepezylu 21%* 22%** chlorowodorku 10 mg * p<0,05 ** p<0,01 Chlorowodorek donepezylu zależnie od dawki statystycznie znamiennie zwiększa odsetek pacjentów ocenianych jako pozytywnie odpowiadających na leczenie. 7
Przedawkowanie
Szacowana średnia dawka śmiertelna chlorowodorku donepezylu oznaczona po jednokrotnym doustnym podaniu dawki wynosi u myszy 45 mg/kg, a u szczurów 32 mg/kg lub odpowiednio około 225-krotność i 160-krotność maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi wynoszącej 10 mg na dobę. U zwierząt obserwowano zależne od dawki objawy pobudzenia cholinergicznego. Obejmowały one: zmniejszenie spontanicznej ruchliwości, leżenie na brzuchu, chwiejny chód, łzawienie, drgawki kloniczne, zapaść oddechową, ślinienie, zwężenie źrenic, drżenie pęczkowe mięśni oraz obniżenie temperatury ciała. Przedawkowanie inhibitorów cholinesterazy może doprowadzić do przełomu cholinergicznego charakteryzującego się silnymi nudnościami, wymiotami, ślinieniem, poceniem, bradykardią, niedociśnieniem, zapaścią oddechową, omdleniem i drgawkami. Może dojść do narastającego osłabienia mięśni, które – jeśli obejmie mięśnie oddechowe, może być przyczyną śmierci. Jak w każdym przypadku przedawkowania należy wdrożyć leczenie podtrzymujące. Jako antidotum na przedawkowanie produktu Alzepezil można podać leki przeciwcholinergiczne - aminy trzeciorzędowe, takie jak atropina. Zaleca się dożylne podawanie siarczanu atropiny: początkowo w dawce 1 mg do 2 mg dożylnie, a następnie w zależności od reakcji klinicznej. W przypadku innych cholinomimetyków opisywano atypowe zmiany ciśnienia i częstości pracy serca, jeśli były podawane jednocześnie z czwartorzędowymi lekami przeciwcholinergicznymi, takimi jak glikopirolan. Możliwość usunięcia chlorowodorku donepezylu i (lub) jego metabolitów drogą dializy (hemodializy, dializy otrzewnowej lub hemofiltracji) nie jest znana. 6
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
  • 28 tabl.: Rp - lek na receptę
Pytania dotyczące leku:

Co wchodzi w skład leku Alzepezil?

Każda 10 mg tabletka powlekana zawiera 10 mg chlorowodorku donepezylu (jednowodnego), co odpowiada 9,12 donepezylu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Jakie są wskazania do stosowania leku Alzepezil?

Alzepezil jest wskazany w objawowym leczeniu łagodnej lub średnio nasilonej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Jak często zażywać lek Alzepezil?

Dorośli /pacjenci w podeszłym wieku Leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg donepezylu chlorowodorku na dobę. Dawkę 5 mg na dobę należy stosować co najmniej przez miesiąc, co pozwoli na najwcześniejszą kliniczną ocenę skuteczności leczenia i osiągnięcie stanu stacjonarnego stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie skuteczności po pierwszym miesiącu leczenia dawką 5 mg na dobę, dawkę leku Alzepezil można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie były oceniane w badaniach klinicznych. Dawkowanie niemożliwe do uzyskania po zastosowaniu produktu o tej mocy można uzyskać stosując inne dostępne moce tego produktu. Leczenie powinno być rozpoczęte i kontrolowane przez lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu choroby Alzheimera. Rozpoznanie powinno być postawione zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSM IV, ICD 10). Leczenie donepezylem można rozpocząć tylko wówczas, jeśli pacjent ma opiekuna, który będzie regularnie kontrolować przyjmowanie leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące można prowadzić tak długo, jak długo pacjent odnosi z niego 1 korzyść. Z tego względu należy regularnie oceniać skuteczność kliniczną donepezylu. Gdy nie ma oznak korzyści klinicznych, należy rozważyć przerwanie leczenia. Nie można przewidzieć indywidualnej odpowiedzi na donepezyl. Po przerwaniu leczenia obserwuje się stopniowe zanikanie korzystnych efektów działania leku Alzepezil. Nie stwierdzono efektu z odbicia po nagłym odstawieniu leczenia. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.4) U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek można stosować podobny schemat dawkowania, ponieważ stan nerek nie wpływa na klirens chlorowodorku donepezylu. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby (patrz punkty 4.4, 4.8 i 5.2) Ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na lek u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby, zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Brak danych odnośnie stosowania leku u chorych z ciężką niewydolnością wątroby. Dzieci i młodzież Alzepezil nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Posób podawania Podanie doustne. Chlorowodorek donepezylu należy przyjmować doustnie, wieczorem, tuż przed udaniem się na spoczynek.

Kiedy nie przyjmować leku Alzepezil?

Alzepezil jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Kiedy nie powinno się stosować leku Alzepezil?

Alzepezil jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Jakie są działania niepożądane leku Alzepezil?

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłaszane częściej niż jako jednostkowe przypadki, pogrupowane narządami i układami oraz według częstości występowania. Częstości występowania określono jako: bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10), niezbyt często (>1/1000 do <1/100), rzadko (>1/10000 <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznana (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych danych). 4 Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt Rzadko Bardzo układów i narządów często często rzadko Zakażenia i zarażenia Przeziębienie pasożytnicze Zaburzenia Anoreksja metabolizmu i odżywiania Zaburzenia Halucynacje** psychiczne Pobudzenie** Zachowania agresywne * Nietypowe sny i koszmary** Zaburzenia układu Omdlenia* Drgawki* Objawy Złośliwy nerwowego Zawroty głowy pozapiramidowe zespół Bezsenność neuroleptyczny Zaburzenia serca Bradykardia Blok zatokowo- przedsionkowy Blok przedsionkowo- komorowy Zaburzenia żołądka i Biegunka Wymioty Krwawienia z jelit Nudności Zaburzenia przewodu gastryczne pokarmowego Wrzody żołądka i dwunastnicy Nadmierne wydzielanie śliny Zaburzenia wątroby i Zaburzenia dróg żółciowych czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby*** Zaburzenia skóry i Wysypka tkanki podskórnej Świąd Zaburzenia Skurcze mięśni mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia nerek i Nietrzymanie dróg moczowych moczu Zaburzenia ogólne i Ból Znużenie stany w miejscu głowy Ból Badania Niewielki diagnostyczne wzrost stężenia mięśniowej kinazy 5 kreatynowej w surowicy Urazy, zatrucia i Wypadki powikłania po zabiegach * w badaniu pacjentów po omdleniach lub drgawkach należy brać pod uwagę możliwość bloku sercowego lub zahamowani zatokowych (patrz punkt 4.4). ** halucynacje, podniecenie i zachowania agresywne ustępowały po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu leczenia. *** w przypadkach niewyjaśnionej niewydolności wątroby należy rozważyć odstawienie produktu Alzepezil. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Czy lek Alzepezil wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Alzepezil ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Demencja może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponadto, donepezyl może wywoływać zmęczenie, zawroty głowy i skurcze mięśni, zwykle podczas rozpoczynania leczenia lub zwiększania dawki. Lekarz prowadzący powinien rutynowo oceniać zdolność pacjentów leczonych donepezylem do prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych maszyn i urządzeń.

Czy przyjmując Alzepezil mogę prowadzić auto?

Alzepezil ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Demencja może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponadto, donepezyl może wywoływać zmęczenie, zawroty głowy i skurcze mięśni, zwykle podczas rozpoczynania leczenia lub zwiększania dawki. Lekarz prowadzący powinien rutynowo oceniać zdolność pacjentów leczonych donepezylem do prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych maszyn i urządzeń.

Czy Alzepezil mogę przyjmować w ciąży?

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w cięży. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego, ale wykazano toksyczność około- i poporodową (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Alzepezil nie powinien być stosowany w ciąży, jeśli nie jest to absolutnie konieczne. Karmienie piersią Donepezyl przenika do mleka szczurów. Nie jest wiadome, czy donepezyl przenika do mleka ludzkiego, nie prowadzono również badań z udziałem kobiet karmiących piersią. Z tego powodu kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Czy Alzepezil jest bezpieczny w czasie karmienia?

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w cięży. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego, ale wykazano toksyczność około- i poporodową (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Alzepezil nie powinien być stosowany w ciąży, jeśli nie jest to absolutnie konieczne. Karmienie piersią Donepezyl przenika do mleka szczurów. Nie jest wiadome, czy donepezyl przenika do mleka ludzkiego, nie prowadzono również badań z udziałem kobiet karmiących piersią. Z tego powodu kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Czy Alzepezil wpływa na płodność?

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w cięży. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego, ale wykazano toksyczność około- i poporodową (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Alzepezil nie powinien być stosowany w ciąży, jeśli nie jest to absolutnie konieczne. Karmienie piersią Donepezyl przenika do mleka szczurów. Nie jest wiadome, czy donepezyl przenika do mleka ludzkiego, nie prowadzono również badań z udziałem kobiet karmiących piersią. Z tego powodu kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.