Zasób 3

Adipine

Substancja czynna
Amlodipinum
Postać
tabletki
Moc
5 mg
Skład
Adipine, 5 mg, tabletki: Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu). Adipine, 10 mg, tabletki: Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Substancje pomocnicze
Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan bezwodny Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze Przewlekła, stabilna dławica piersiowa Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala)
Dawkowanie
Dorośli: W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej wynoszącej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, stosowano amlodypinę jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. 1 Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta- adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Lek Adipine stosowany w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Amlodypina w dawce 2,5 mg nie jest obecnie dostępna. Dzieci poniżej 6 roku życia Brak dostępnych danych. Sposób podawania Tabletki do podawania doustnego
Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • ciężkim niedociśnieniem, • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym), • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia), • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca.
Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, czerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zamieszczone w poniższej tabeli były obserwowane i zgłoszone w związku ze stosowaniem amlodypiny i występowały z następującą częstością: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)>: Klasyfikacja układów i Częstość Działania niepożądane narządów Zaburzenia krwi i układu bardzo rzadko leukopenia, małopłytkowość chłonnego Zaburzenia układu bardzo rzadko reakcje alergiczne immunologicznego Zaburzenia metabolizmu i bardzo rzadko hiperglikemia odżywiania Zaburzenia psychiczne niezbyt często bezsenność, zaburzenia nastroju (w tym lęk), depresja rzadko dezorientacja Zaburzenia układu często senność, zawroty głowy, ból nerwowego głowy (zwłaszcza na początku leczenia) niezbyt często drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, parestezje bardzo rzadko hipertonia, neuropatia obwodowa nieznana zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka często zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika niezbyt często szum uszny Zaburzenia serca często kołatanie serca niezbyt często zaburzenia rytmu serca (w tym rzadkoskurcz, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków) bardzo rzadko zawał mięśnia sercowego Zaburzenia naczyniowe często nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca 5 niezbyt często niedociśnienie tętnicze bardzo rzadko zapalenie naczyń Zaburzenia układu często duszność oddechowego, klatki niezbyt często kaszel, nieżyt błony śluzowej piersiowej i śródpiersia nosa Zaburzenia żołądka i jelit często ból brzucha, nudności, niestrawność, zaburzenia czynności jelit (w tym biegunka i zaparcie), niezbyt często wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej bardzo rzadko zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg bardzo rzadko zapalenie wątroby, żółtaczka, żółciowych zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki niezbyt często łysienie, plamica, przebarwienie podskórnej skóry, zwiększona potliwość, świąd, wysypka, osutka, pokrzywka bardzo rzadko obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło nieznana toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka Zaburzenia mięśniowo- często obrzęk kostek, kurcze mięśni, szkieletowe i tkanki łącznej niezbyt często ból stawów, ból mięśni, ból pleców Zaburzenia nerek i dróg niezbyt często zaburzenie oddawania moczu, moczowych częste oddawanie moczu w nocy, częstsze oddawanie moczu Zaburzenia układu niezbyt często impotencja, ginekomastia rozrodczego i piersi Zaburzenia ogólne i stany bardzo często obrzęki w miejscu podania często zmęczenie, osłabienie niezbyt często ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne niezbyt często zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała *zwykle odpowiadające zastojowi żółci 6 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent 4 przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.
Interakcje
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogło powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm skutkujące zwiększonym ryzkiem zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne niniejszej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Klarytromycyna: Klarytromycyna jest inhibitorem CYPP3A4. Istnieje zwiększone ryzyko zmniejszenia ciśnienia tętniczego u pacjentów przyjmujących klarytromycynę z amlodypiną. Zaleca się ścisłą obserwację pacjentów w trakcie jednoczesnego stosowania amlodypiny i klarytromycyny. Induktory CYP3A4: Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. Dantrolen (wlew): u zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. 3 Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Takrolimus: W przypadku równoczesnego podawania amlodypiny istnieje ryzyko zwiększonego stężenia takrolimusu we krwi. Aby uniknąć toksycznego działania takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i, w razie konieczności, dostosowania dawki takrolimusu. Cyklosporyna: Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników lub jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0% - 40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Symwastatyna: jednoczesne wielokrotne podawanie dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny powodowało wzrost ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z symwastatyną podawaną w monoterapii. Dawka symwastatyny u pacjentów stosujących jednocześnie amlodypinę powinna zostać ograniczona do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Ostrzeżenia
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca 2 Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano amlodypinę u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (stopnia III i IV według klasyfikacji NYHA) zanotowano większą częstość wystąpienia obrzęku płuc u pacjentów stosujących amlodypinę w porównaniu z pacjentami stosującymi placebo (patrz punkt 5.1). Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie opracowano dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności (patrz punkt 4.2 i 5.2). Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie podlega dializie.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja Po podaniu doustnym dawek terapeutycznych, amlodypina jest dobrze wchłaniana. Biodostępność amlodypiny ocenia się na 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. W badaniach in vitro wykazano, że amlodypina wiąże się z białkami osocza w około 97,5%. Biodostępność amlodypiny nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu. Biotransformacja/Eliminacja Okres półtrwania eliminacji amlodypiny w fazie końcowej wynosi około 35-50 godzin i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów. Stosowanie w zaburzeniach czynności wątroby Dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny czego wynikiem jest dłuższy okres półtrwania oraz zwiększenie AUC o około 40-60%. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Maksymalne stężenie amlodypiny w surowicy występuje u osób w podeszłym wieku po takim samym czasie jak u młodszych pacjentów. W podeszłym wieku istnieje tendencja do zmniejszania się klirensu amlodypiny, co powoduje zwiększenie pola pod krzywą stężenia leku w czasie i przedłużenie okresu półtrwania eliminacji. U pacjentów z niewydolnością krążenia pole pod krzywą stężenia leku w czasie i okres półtrwania eliminacji wzrastały odpowiednio do wieku. Stosowanie u dzieci U 74 dzieci w wieku od 12 miesięcy do 17 lat (w tym 34 dzieci w wieku od 6 do 12 lat i 28 w wieku od 13 do 17 lat) z nadciśnieniem, przyjmujących amlodypinę w dawkach między 1,25 mg a 20 mg podawanych raz lub dwa razy na dobę przeprowadzono badanie farmakokinetyki populacyjnej. 10 U dzieci w wieku od 6 do 12 lat i młodzieży w wieku od 13 do 17 lat typowy klirens po podaniu doustnym (CL/F) wynosił odpowiednio 22,5 i 27,4 l/godz. u chłopców oraz 16,4 i 21,3 l/godz. u dziewcząt. Obserwowano dużą zmienność międzyosobniczą w zakresie ekspozycji na amlodypinę. Dane dotyczące dzieci poniżej 6 lat są ograniczone.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści kanału wapniowego, selektywni antagoniści kanału wapniowego głównie z działaniami naczyniowymi. Kod ATC: C08CA01 Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropiridyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa następujące rodzaje działań: 7 1. Amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze). Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. 2. Mechanizm działania amlodypiny prawdopodobnie obejmuje także rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia. Zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym podawanie amlodypiny raz na dobę zapewnia istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej), utrzymujące się przez 24 godziny obserwacji. Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca podawanie amlodypiny raz na dobę wydłuża czas możliwego do wykonania wysiłku fizycznego, czas do wystąpienia bólu wieńcowego oraz czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm, zmniejsza też częstość występowania dolegliwości wieńcowych oraz zmniejsza liczbę stosowanych tabletek nitrogliceryny. Nie stwierdzono, by amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza. Amlodypina nadaje się do stosowania u chorych z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Stosowanie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oceniano w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym placebo, z udziałem 1997 pacjentów o nazwie CAMELOT (ang. Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis). Przez 2 lata, wśród uczestników badania 663 osoby otrzymywały amlodypinę w dawce 5–10 mg, 673 osoby otrzymywały enalapryl w dawce 10-20 mg, a 655 osób otrzymywało placebo, poza standardowym leczeniem obejmującym statyny, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne i aspirynę. Główne wyniki dotyczące skuteczności przedstawiono w Tabeli 1. Wyniki wskazują, że stosowanie amlodypiny związane było z rzadszymi hospitalizacjami z powodu dławicy piersiowej i rzadszym wykonywaniem zabiegów rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą wieńcową. Tabela 1. Częstość występowania istotnych efektów klinicznych w badaniu CAMELOT Wskaźnik występowania zdarzeń sercowo- Porównanie amlodypiny i placebo naczyniowych, liczba przypadków (%) Efekt Amlodypina Placebo Enalapryl Wskaźnik ryzyka Wartość P (95% przedział ufności) Pierwszorzędowy punkt końcowy Niepożądane 110 (16.6) 151 (23.1) 136 (20.2) 0.69 (0.54-0.88) 0.003 zdarzenia sercowo- Poszczególne Rewaskularyzacja 78 (11.8) 103 (15.7) 95 (14.1) 0.73 (0.54-0.98) 0.03 wieńcowa Hospitalizacja z 51 (7.7) 84 (12.8) 86 (12.8) 0.58 (0.41-0.82) 0.002 powodu dławicy Zawał mięśnia 14 (2.1) 19 (2.9) 11 (1.6) 0.73 (0.37-1.46) 0.37 8 niezakończony Udar mózgu lub 6 (0.9) 12 (1.8) 8 (1.2) 0.50 (0.19-1.32) 0.15 Zgon z powodów 5 (0.8) 2 (0.3) 5 (0.7) 2.46 (0.48-12.7) 0.27 sercowo- Hospitalizacja z 3 (0.5) 5 (0.8) 4 (0.6) 0.59 (0.14-2.47) 0.46 niewydolności Zatrzymanie 0 4 (0.6) 1 (0.1) NA 0.04 krążenia ze skuteczną resuscytacją Świeżo rozpoznana 5 (0.8) 2 (0.3) 8 (1.2) 2.6 (0.50-13.4) 0.24 choroba naczyń Skróty: TIA- przemijający napad niedokrwienny Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca Badania hemodynamiczne oraz badania kliniczne oparte na próbie wysiłkowej, przeprowadzone z udziałem pacjentów z niewydolnością serca stopnia II-IV wg klasyfikacji NYHA wykazały, że amlodypina nie powoduje klinicznego nasilenia niewydolności serca, ocenianej za pomocą tolerancji wysiłku, wielkości frakcji wyrzutowej lewej komory i objawów klinicznych. Badanie kontrolowane placebo (PRAISE) mające na celu ocenę pacjentów z niewydolnością serca stopnia III-IV wg klasyfikacji NYHA przyjmujących digoksynę, leki moczopędne i inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) wykazało, że amlodypina nie zwiększała ryzyka śmiertelności lub łącznego ryzyka śmiertelności i chorobowości u pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu kontrolnym przeprowadzonym z użyciem placebo (PRAISE-2), u pacjentów z niewydolnością serca III i IV stopnia wg klasyfikacji NYHA leczonych ustalonymi dawkami inhibitorów konwertazy angiotensyny, glikozydów naparstnicy i leków moczopędnych, u których ani objawy kliniczne, ani wyniki badań nie sugerowały podłoża niedokrwiennego niewydolności, stosowanie amlodypiny nie miało wpływu zarówno na śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych, jak i na śmiertelność ogólną. W tej samej grupie pacjentów przyjmowanie amlodypiny związane było ze zwiększoną częstością występowania obrzęków płuc, pomimo braku znaczących różnic w częstości występowania pogorszenia niewydolności serca w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Leczenie zapobiegające występowaniu zawałów serca (ALLHAT) Przeprowadzono randomizowane, kontrolowane metodą podwójnie ślepej próby badanie, dotyczące zachorowalności i śmiertelności, zatytułowane „Leczenie hipotensyjne i obniżające stężenie lipidów w celu zapobiegania występowaniu zawałów serca” (ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack - ALLHAT), w celu porównania nowych metod leczenia: amlodypiną 2,5-10 mg/d (antagonista kanału wapniowego) lub lizynoprylem 10-40 mg/d (inhibitor ACE) - jako leczenia pierwszego rzutu, z leczeniem tiazydowym lekiem moczopędnym chlortalidonem 12,5-25 mg/d, w łagodnym lub umiarkowanie nasilonym nadciśnieniu tętniczym. Do badania włączono ogółem 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w wieku powyżej 55 lat, których obserwowano średnio przez 4,9 roku. U pacjentów występował co najmniej jeden z następujących czynników ryzyka rozwoju choroby wieńcowej: uprzedni zawał serca lub udar (ponad 9 6 miesięcy przed włączeniem do badania) lub wywiad dotyczący innego epizodu związanego z miażdżycą naczyń (ogółem 51,5%), cukrzyca typu 2. (36,1%), stężenie HDL-C <35 mg/dl (11,6%), przerost lewej komory stwierdzony elektro- lub echokardiograficznie (20,9%), palenie papierosów (21,9%). Pierwotnym punktem końcowym była łączna liczba zgonów z powodu choroby wieńcowej oraz zawałów serca niezakończonych zgonem pacjenta. Nie obserwowano istotnej różnicy w częstości wystąpienia pierwotnego punktu końcowego pomiędzy leczeniem z zastosowaniem amlodypiny i chlortalidonu: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07), p=0,65. W obrębie wtórnego punktu końcowego, częstość występowania niewydolności serca (element złożonego sercowo-naczyniowego punktu końcowego) była znacznie wyższa w grupie pacjentów otrzymujących amlodypinę w porównaniu do chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p<0,001). Co więcej, nie obserwowano różnic w śmiertelności ogólnej (bez względu na przyczynę) pomiędzy grupami, w których stosowano amlodypinę i chlortalidon: RR 0,96 95%, CI [0,89-1,02], p=0,20. Stosowanie u dzieci (w wieku 6 lat i starszych) W badaniu obejmującym 268 dzieci w wieku 6-17 lat z przeważającym wtórnym nadciśnieniem tętniczym, porównanie amlodypiny w dawce 2,5 mg i 5,0 mg z placebo wykazało, że obie dawki zmniejszały ciśnienie skurczowe znacząco bardziej niż placebo. Różnica pomiędzy tymi dwiema dawkami nie była statystycznie istotna. Nie badano długoterminowego wpływu amlodypiny na wzrost, dojrzewanie i rozwój ogólny. Nie określono również długoterminowego wpływu amlodypiny podawanej w dzieciństwie na zmniejszenie chorobowości i śmiertelności po osiągnięciu dorosłości.
Przedawkowanie
U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone. Objawy: Dostępne dane wskazują na to, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia obwodowych naczyń krwionośnych oraz możliwej odruchowej tachykardii. Donoszono o znacznym i przypuszczalnie długotrwałym zmniejszeniu ciśnienia tętniczego, prowadzącym do wstrząsu, w tym wstrząsu z wystąpieniem zgonu. Leczenie: Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. Lek zwężający naczynia może przywrócić prawidłowe napięcie ścian naczyń i ciśnienie krwi pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Podawany dożylnie glukonian wapnia może wpływać korzystnie, zmniejszając blokadę kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach warto rozważyć płukanie żołądka. U zdrowych ochotników zastosowanie węgla aktywowanego do 2 godzin po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało szybkość absorpcji amlodypiny. Dializa najprawdopodobniej nie przyniesie spodziewanych korzyści, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami.
Ulotka
Pobierz
Dostępne jako preparat:
Dostępne w opakowaniach:
    Pytania dotyczące leku:

    Co wchodzi w skład leku Adipine?

    Adipine, 5 mg, tabletki: Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu). Adipine, 10 mg, tabletki: Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

    Jakie są wskazania do stosowania leku Adipine?

    Nadciśnienie tętnicze Przewlekła, stabilna dławica piersiowa Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala)

    Jak często zażywać lek Adipine?

    Dorośli: W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej wynoszącej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, stosowano amlodypinę jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. 1 Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta- adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Lek Adipine stosowany w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2). Amlodypina w dawce 2,5 mg nie jest obecnie dostępna. Dzieci poniżej 6 roku życia Brak dostępnych danych. Sposób podawania Tabletki do podawania doustnego

    Kiedy nie przyjmować leku Adipine?

    Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • ciężkim niedociśnieniem, • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym), • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia), • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca.

    Kiedy nie powinno się stosować leku Adipine?

    Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z: • nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • ciężkim niedociśnieniem, • wstrząsem (w tym wstrząsem kardiogennym), • zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia), • hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału serca.

    Jakie są działania niepożądane leku Adipine?

    Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, czerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zamieszczone w poniższej tabeli były obserwowane i zgłoszone w związku ze stosowaniem amlodypiny i występowały z następującą częstością: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)>: Klasyfikacja układów i Częstość Działania niepożądane narządów Zaburzenia krwi i układu bardzo rzadko leukopenia, małopłytkowość chłonnego Zaburzenia układu bardzo rzadko reakcje alergiczne immunologicznego Zaburzenia metabolizmu i bardzo rzadko hiperglikemia odżywiania Zaburzenia psychiczne niezbyt często bezsenność, zaburzenia nastroju (w tym lęk), depresja rzadko dezorientacja Zaburzenia układu często senność, zawroty głowy, ból nerwowego głowy (zwłaszcza na początku leczenia) niezbyt często drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, parestezje bardzo rzadko hipertonia, neuropatia obwodowa nieznana zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka często zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika niezbyt często szum uszny Zaburzenia serca często kołatanie serca niezbyt często zaburzenia rytmu serca (w tym rzadkoskurcz, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków) bardzo rzadko zawał mięśnia sercowego Zaburzenia naczyniowe często nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca 5 niezbyt często niedociśnienie tętnicze bardzo rzadko zapalenie naczyń Zaburzenia układu często duszność oddechowego, klatki niezbyt często kaszel, nieżyt błony śluzowej piersiowej i śródpiersia nosa Zaburzenia żołądka i jelit często ból brzucha, nudności, niestrawność, zaburzenia czynności jelit (w tym biegunka i zaparcie), niezbyt często wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej bardzo rzadko zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg bardzo rzadko zapalenie wątroby, żółtaczka, żółciowych zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki niezbyt często łysienie, plamica, przebarwienie podskórnej skóry, zwiększona potliwość, świąd, wysypka, osutka, pokrzywka bardzo rzadko obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło nieznana toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka Zaburzenia mięśniowo- często obrzęk kostek, kurcze mięśni, szkieletowe i tkanki łącznej niezbyt często ból stawów, ból mięśni, ból pleców Zaburzenia nerek i dróg niezbyt często zaburzenie oddawania moczu, moczowych częste oddawanie moczu w nocy, częstsze oddawanie moczu Zaburzenia układu niezbyt często impotencja, ginekomastia rozrodczego i piersi Zaburzenia ogólne i stany bardzo często obrzęki w miejscu podania często zmęczenie, osłabienie niezbyt często ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne niezbyt często zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała *zwykle odpowiadające zastojowi żółci 6 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    Czy lek Adipine wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

    Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent 4 przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

    Czy przyjmując Adipine mogę prowadzić auto?

    Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent 4 przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

    Czy Adipine mogę przyjmować w ciąży?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

    Czy Adipine jest bezpieczny w czasie karmienia?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).

    Czy Adipine wpływa na płodność?

    Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu (patrz punkt 5.3). Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców (patrz punkt 5.3).